Оксадол и Эпикур

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 60 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и при эрозивно-язвенном эзофагите назначают по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальной терапией.

Для противорецидивного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 30 мг/сут.

Для противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита - по 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции <10 ммоль/ч.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной/почечной недостаточности, во II и III триместре беременности, у пациентов пожилого возраста.

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - диарея, запор; в единичных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема.

Прочие: крайне редко - миалгия, алопеция.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

Противоязвенный препарат. Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы).

Метаболизируется в париетальных клетках слизистой оболочки желудка до активных сульфонамидных производных, которые ингибируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Применение препарата в дозе 30 мг вызывает снижение желудочной секреции соляной кислоты на 80-97%. Ингибирующий эффект нарастает в течение 4 дней. После прекращения приема препарата кислотность сохраняется ниже 50% базального уровня в течение 39 ч, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Препарат не оказывает влияния на моторику ЖКТ.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона препарат действует более продолжительно.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь ланзопразол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Прием препарата одновременно с пищей снижает абсорбцию и биодоступность на 50%, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым. После приема внутрь в дозе 30 мг C_max достигается через 1.5-2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.
Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%.

Метаболизм и выведение

Активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Почками (в виде метаболитов) выводится 14-23% от принятой дозы, остальное - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у лиц пожилого возраста выведение ланзопразола замедляется.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Перед началом лечения препаратом Эпикур следует исключить возможность злокачественного новообразования в верхних отделах ЖКТ, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

Ланзопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Ланзопразол снижает клиренс теофиллина на 10%.

Ланзопразол замедляет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований.

При одновременном применении сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30%, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять 30-40 мин.

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола, поэтому их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема ланзопразола.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.