Оксадол и Санорин-Аналергин

• лечение острого ринита, особенно аллергической этиологии;
• ринорея.

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

Взрослым и детям старше 16 лет: по 2-3 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день. Применять кратковременно, не более 1 недели, затем сделать перерыв на несколько дней.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз;
• гипертиреоз;
• возраст до 16 лет;
• беременность;
• период лактации;
• хронический атрофический ринит;
• сахарный диабет;
• тахикардия;
• одновременный прием ингибиторов МАО (МАО) и период до 14 дней после окончания их
  применения.

С осторожностью: феохромоцитома, одновременное лечение препаратами, повышающими артериальное давление, применение средств ингаляционной анестезии, которые повышают чувствительность миокарда к симпатомиметическим средствам, в том числе галотана, бронхиальная астма, гиперплазия предстательной железы, ИБС (стенокардия).

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

При рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях могут наступить такие побочные реакции, как тошнота, тахикардия, головная, боль, раздражительность, аллергические реакции, сыпь, повышение артериального, давления, реактивная гиперемия, набухание слизистой оболочки носовой полости, местное раздражение. При длительном и частом применении, более 1 недели, - отек и атрофия слизистой оболочки полости носа.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

Нафазолин относится к альфа₂-адреномиметикам, оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистой оболочки полости носа (уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию). Облегчает носовое дыхание при ринитах. Через 5-7 дней возникает толерантность.

Антазолин - селективный блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое, противоотечное и противоэкссудативное действие.

При местном применении уменьшение отека слизистой оболочки полости носа и сужение сосудов наступают в течение 10 минут и сохраняются на протяжении 2-6 часов.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

Препарат Санорин-Аналергин не следует применять беременным женщинам и кормящим матерям. В случае возникновения беременности прием препарата следует прекратить, в случае приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прервать на весь период лечения препаратом Санорин-Аналергин.

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Может оказывать резорбтивное действие.

При длительном применении выраженность сосудосуживающего действия постепенно снижается (явление тахифилаксии), возможно развитие отека слизистой оболочки полости носа с последующей ее атрофией, в связи с этим рекомендуется через 5-7 дней применения сделать перерыв на несколько дней.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

Нафазолин замедляет всасывание местноанестезирующих лекарственных средств (удлиняет их действие при проведении поверхностной анестезии).

Ингибиторы МАО повышают риск развития выраженной артериальной гипертензии (высвобождение депонированных катехоламинов под действием нафазолина), замедляют метаболизм антазолина в печени - усиление действия.

Симптомы: нервозность, снижение температуры тела, заторможенность, сонливость, брадикардия, потливость, повышение артериального давления, которое может смениться понижением артериального давления.

Лечение: симптоматическое.