Антигриппин-Экспресс и Триттико

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний (грипп, ОРВИ), сопровождающихся повышенной температурой и насморком;
• аллергический ринит, ринофарингит.

Препарат принимают внутрь. Содержимое пакетика следует высыпать в кружку, залить теплой водой, перемешать до растворения. Приготовленный раствор необходимо употреблять в теплом виде.

Взрослым и подросткам старше 18 лет назначают по 1 пакетику 2-3 раза/сут. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 ч.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) интервал между первой и второй дозой должен составлять не менее 8 ч.

Не следует принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней в качестве обезболивающего средства.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• печеночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
• заболевания крови (в т.ч. сидеробластная анемия, талассемия, лейкопения, тромбоцитопения);
• портальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипероксалурия;
• нефроуролитиаз;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия в составе сахарозы);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет, т.к. содержание аскорбиновой кислоты в суточной дозе препарата (400 и 600 мг) превышает максимальную суточную дозу для детей (300 мг);
• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусном гепатите, алкогольном гепатите, гемохроматозе, а также пациентам пожилого возраста.

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Аллергические реакции: сыпь, покраснение кожи, зуд, крапивница, дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах - анемия, метгемоглобинемия (сопровождаются слабостью, одышкой при физической нагрузке, головными болями, головокружением, сердцебиением), тромбоцитопения (что может вызвать кровотечения из носа, кровоточивость десен). В подобных случаях пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС: сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, у пациентов пожилого возраста возможны спутанность сознания или возбужденность; при длительном применении в дозе более 5 пакетиков/сут - головная боль, повышение возбудимости, бессонница.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; при длительном применении в высоких дозах - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, повышение свертываемости крови, развитие микроангиопатий).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошнота, боль в области желудка, сухость во рту; при длительном применении в больших дозах - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания; при длительном применении в больших дозах могут возникать нарушения функции почек - гипероксалурия, нефролитиаз, повреждение гломерулярного аппарата, папиллярный некроз.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия, сопровождающаяся чрезмерной жаждой, учащением мочеиспускания, снижением массы тела, усталостью).

Со стороны лабораторных исследований: гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Парацетамол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ в ЦНС и воздействия на центр боли и терморегуляции.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводном обмене, свертываемости крови, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, уменьшает проницаемость сосудов и повышает устойчивость организма к воздействию различных неблагоприятных факторов внешней среды.

Фенирамина малеат - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, позволяет уменьшить выделения из носа, заложенность носа, слезотечение и устраняет чиханье.

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке). C_max в плазме достигается через 30-60 мин.

Слабо связывается с белками плазмы крови - 15-25%. Быстро распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, вступая в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. Незначительная часть препарата (менее 4%) при участии ферментов системы цитохрома Р450 превращается в метаболит и инактивируется глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Выделяется почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (около 5% введенной дозы). Незначительная часть выделяется с грудным молоком (менее 1% принятой дозы). Т_1/2 составляет 1-4 ч.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет приблизительно 70%. Уровень связывания с белками плазмы крови низкий. Накапливается в плазме крови и клетках. С_max создается в железистых тканях.

Выведение

Выводится в основном с мочой, а также с калом, потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фенирамина малеат

Всасывание и распределение

Почти полностью всасывается из ЖКТ. Обладает большим сродством к тканям. С_max в плазме крови достигается через 1-2.5 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Выделяется в основном с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C_max в плазме крови - 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C_max и увеличивает время ее достижения.

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы - 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T_1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе - 5-9 ч. Выводится почками - 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% - с желчью.

Пациентов необходимо предупредить о том, что при продолжающемся на фоне применения препарата лихорадочном синдроме более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, следует обратиться к врачу.

При применении препарата возможно искажение результатов некоторых лабораторных тестов (количественного определения глюкозы в крови и моче, билирубина, мочевой кислоты в плазме крови, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови, показателей АД, лабораторных показателей функционального состояния печени, инсулярного аппарата поджелудочной железы, надпочечников.

Необходимо информировать пациентов о том, что не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам с сахарным диабетом или пациентам, соблюдающим диету с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике препарата содержится 11.555 г сахарозы, что соответствует 1.16 ХЕ (порошок для приготовления раствора для приема внутрь /лимон/) или 11.835 г сахарозы, что соответствует 1.18 ХЕ (порошок для приготовления раствора для приема внутрь /малина/) или 11.837 г сахарозы, что соответствует 1.18 ХЕ (порошок для приготовления раствора для приема внутрь /черная смородина/).

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков, т.к. возможно развитие гепатотоксического действия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может спровоцировать развитие сонливости, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

C осторожностью применять при заболеваниях сердца, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, почечной и/или печеночной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Этанол усиливает седативное действие, способствует развитию острого панкреатита.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запор).

ГКС увеличивают риск развития глаукомы, при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, зидовудин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации при незначительной передозировке.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При длительном совместном применении с другими НПВС повышается риск развития анальгетический нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая гепатотоксичность.

Длительное применение в высоких дозах одновременно с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) снижается абсорбция аскорбиновой кислоты примерно на 30% и повышается ее выведение с мочой, снижается выведение АСК.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты, а пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают ее всасывание и усвоение.

Входящий в состав препарата парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов, при приеме в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.

В дозе 5 пакетиков/сут аскорбиновая кислота повышает биодоступность этинилэстрадиола.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. При одновременном применении с дефероксамином может повышать выведение железа.

Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии, замедляет выведение почками кислот и увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов).

Аскорбиновая кислота снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или при применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

При применении в высоких дозах аскорбиновая кислота повышает выведение мексилетина почками.

Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с амиодароном.

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с карбамазепином описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с триптофаном - описан случай развития анорексии, психоза, гипомании; с фенитоином - описан случай усиления побочного действия фенитоина; с флуоксетином - возможно усиление побочных эффектов; с хлорпромазином, трифлуоперазином - возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Парацетамол

Симптомы: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации напрямую зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема парацетамола в дозе свыше 10-15 г (20 и более пакетиков). Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка, прием энтеросорбентов; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина) через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Фенирамина малеат

Симптомы: судороги, нарушение сознания, кома.

Аскорбиновая кислота

Симптомы: диарея, тошнота, метеоризм, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, мочекаменная болезнь, бессонница, раздражительность, гипогликемия, сопровождающаяся возбуждением, мышечной дрожью, повышенным потоотделением, бледностью, расширением зрачка, рвотой, тахикардией, повышением АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии, форсированный диурез.