Антигриппин-Экспресс и Имодиум Плюс

• симптоматическое лечение "простудных" заболеваний (грипп, ОРВИ), сопровождающихся повышенной температурой и насморком;
• аллергический ринит, ринофарингит.

• диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Препарат принимают внутрь. Содержимое пакетика следует высыпать в кружку, залить теплой водой, перемешать до растворения. Приготовленный раствор необходимо употреблять в теплом виде.

Взрослым и подросткам старше 18 лет назначают по 1 пакетику 2-3 раза/сут. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 ч.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин) интервал между первой и второй дозой должен составлять не менее 8 ч.

Не следует принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и более 5 дней в качестве обезболивающего средства.

Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 2 таб., далее - по 1 таб. после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 таб. Продолжительность приема - не более 2 сут.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек уменьшение дозы не требуется.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• печеночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
• заболевания крови (в т.ч. сидеробластная анемия, талассемия, лейкопения, тромбоцитопения);
• портальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипероксалурия;
• нефроуролитиаз;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия в составе сахарозы);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет, т.к. содержание аскорбиновой кислоты в суточной дозе препарата (400 и 600 мг) превышает максимальную суточную дозу для детей (300 мг);
• повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусном гепатите, алкогольном гепатите, гемохроматозе, а также пациентам пожилого возраста.

• острая дизентерия, которая характеризуется кровянистым стулом или высокой температурой (в качестве монотерапии);
• бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.;
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит, обусловленный антибиотиокотерапией;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: сыпь, покраснение кожи, зуд, крапивница, дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах - анемия, метгемоглобинемия (сопровождаются слабостью, одышкой при физической нагрузке, головными болями, головокружением, сердцебиением), тромбоцитопения (что может вызвать кровотечения из носа, кровоточивость десен). В подобных случаях пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны ЦНС: сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, у пациентов пожилого возраста возможны спутанность сознания или возбужденность; при длительном применении в дозе более 5 пакетиков/сут - головная боль, повышение возбудимости, бессонница.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; при длительном применении в высоких дозах - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, повышение свертываемости крови, развитие микроангиопатий).

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ, тошнота, боль в области желудка, сухость во рту; при длительном применении в больших дозах - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания; при длительном применении в больших дозах могут возникать нарушения функции почек - гипероксалурия, нефролитиаз, повреждение гломерулярного аппарата, папиллярный некроз.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (глюкозурия, гипергликемия, сопровождающаяся чрезмерной жаждой, учащением мочеиспускания, снижением массы тела, усталостью).

Со стороны лабораторных исследований: гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), включая единичные случаи.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд; в единичных случаях - ангионевротический отек, буллезные высыпания (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - искажение вкуса, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота, рвота, диспепсия, кишечная непроходимость, мегаколон (включая вариант токсического течения).

Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - задержка мочи.

Со стороны ЦНС: очень редко - головокружение; в единичных случаях - сонливость.

Сообщения о нежелательных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследований лоперамида характерны для диарейного синдрома (сухость во рту, боль в животе, абдоминальный дискомфорт, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, усталость, сонливость, головокружение). Поэтому установить достоверную связь между приемом препарата и вышеперечисленными симптомами довольно трудно.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Парацетамол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ в ЦНС и воздействия на центр боли и терморегуляции.

Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводном обмене, свертываемости крови, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, уменьшает проницаемость сосудов и повышает устойчивость организма к воздействию различных неблагоприятных факторов внешней среды.

Фенирамина малеат - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, позволяет уменьшить выделения из носа, заложенность носа, слезотечение и устраняет чиханье.

Противодиарейный препарат.

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера.

Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли).

Имодиум Плюс не оказывает центрального действия.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке). C_max в плазме достигается через 30-60 мин.

Слабо связывается с белками плазмы крови - 15-25%. Быстро распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, вступая в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. Незначительная часть препарата (менее 4%) при участии ферментов системы цитохрома Р450 превращается в метаболит и инактивируется глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Выделяется почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (около 5% введенной дозы). Незначительная часть выделяется с грудным молоком (менее 1% принятой дозы). Т_1/2 составляет 1-4 ч.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность составляет приблизительно 70%. Уровень связывания с белками плазмы крови низкий. Накапливается в плазме крови и клетках. С_max создается в железистых тканях.

Выведение

Выводится в основном с мочой, а также с калом, потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фенирамина малеат

Всасывание и распределение

Почти полностью всасывается из ЖКТ. Обладает большим сродством к тканям. С_max в плазме крови достигается через 1-2.5 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления с участием ферментов системы цитохрома Р450. Выделяется в основном с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов.

Всасывание

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника. Симетикон не абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Лоперамид подвергается эффекту "первого прохождения", при этом почти полностью метаболизируется в печени и экскретируется с желчью в виде конъюгированных метаболитов. Вследствие интенсивного метаболизма концентрация в плазме крови неизмененного лоперамида очень низкая.

Выведение

T_1/2 лоперамида составляет в среднем 10.8 ч (диапазон от 9 до 14 ч). Метаболиты лоперамида выводятся с калом.

Применение Имодиума Плюс при беременности (особенно в I триместре) возможно в случае строгих показаний.

Небольшое количество лоперамида проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

В настоящее время не установлено тератогенное или эмбриотоксическое действие лоперамида и симетикона.

Пациентов необходимо предупредить о том, что при продолжающемся на фоне применения препарата лихорадочном синдроме более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, следует обратиться к врачу.

При применении препарата возможно искажение результатов некоторых лабораторных тестов (количественного определения глюкозы в крови и моче, билирубина, мочевой кислоты в плазме крови, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ).

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови, показателей АД, лабораторных показателей функционального состояния печени, инсулярного аппарата поджелудочной железы, надпочечников.

Необходимо информировать пациентов о том, что не следует превышать рекомендуемые дозы препарата.

Пациентам с нарушениями функции почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам с сахарным диабетом или пациентам, соблюдающим диету с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в каждом пакетике препарата содержится 11.555 г сахарозы, что соответствует 1.16 ХЕ (порошок для приготовления раствора для приема внутрь /лимон/) или 11.835 г сахарозы, что соответствует 1.18 ХЕ (порошок для приготовления раствора для приема внутрь /малина/) или 11.837 г сахарозы, что соответствует 1.18 ХЕ (порошок для приготовления раствора для приема внутрь /черная смородина/).

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков, т.к. возможно развитие гепатотоксического действия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может спровоцировать развитие сонливости, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует назначать Имодиум Плюс пациентам с нарушениями функции печени, т.к. у них замедлен метаболизм "первого прохождения". В этих случаях необходим контроль изменения состояния здоровья пациента.

Поскольку лечение препаратом Имодиум Плюс симптоматическое, необходимо проводить одновременно этиотропную и регидратационную терапию.

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием Имодиума Плюс следует прекратить. Пациент должен быть информирован, что в данной ситуации необходима консультация врача.

Имодиум Плюс не рекомендуется применять в случаях, когда следует избегать угнетения перистальтики.

При возникновении запора и/или вздутия живота в процессе лечения Имодиумом Плюс лечение препаратом следует сразу же прекратить.

Использование в педиатрии

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Имодиум Плюс не оказывает влияния на скорость психических и физических реакций. Однако пациенты, у которых после приема препарата отмечаются сонливость, усталость или головокружение, должны воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

Этанол усиливает седативное действие, способствует развитию острого панкреатита.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запор).

ГКС увеличивают риск развития глаукомы, при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин, зидовудин, карбамазепин, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелой интоксикации при незначительной передозировке.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При длительном совместном применении с другими НПВС повышается риск развития анальгетический нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, увеличивая гепатотоксичность.

Длительное применение в высоких дозах одновременно с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) снижается абсорбция аскорбиновой кислоты примерно на 30% и повышается ее выведение с мочой, снижается выведение АСК.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты, а пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают ее всасывание и усвоение.

Входящий в состав препарата парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов, при приеме в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.

В дозе 5 пакетиков/сут аскорбиновая кислота повышает биодоступность этинилэстрадиола.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. При одновременном применении с дефероксамином может повышать выведение железа.

Аскорбиновая кислота снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии, замедляет выведение почками кислот и увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов).

Аскорбиновая кислота снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или при применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.

При применении в высоких дозах аскорбиновая кислота повышает выведение мексилетина почками.

Парацетамол

Симптомы: бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации напрямую зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема парацетамола в дозе свыше 10-15 г (20 и более пакетиков). Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: в первые 6 ч после передозировки - промывание желудка, прием энтеросорбентов; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (метионина) через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина и N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Фенирамина малеат

Симптомы: судороги, нарушение сознания, кома.

Аскорбиновая кислота

Симптомы: диарея, тошнота, метеоризм, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, мочекаменная болезнь, бессонница, раздражительность, гипогликемия, сопровождающаяся возбуждением, мышечной дрожью, повышенным потоотделением, бледностью, расширением зрачка, рвотой, тахикардией, повышением АД.

Лечение: проведение симптоматической терапии, форсированный диурез.

Включает передозировку, обусловленную нарушениями функции печени.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, повышение тонуса мышц, угнетение дыхания) и паралитическая непроходимость кишечника. У детей угнетение ЦНС может возникать чаще, чем у взрослых.

Лечение: антидот - налоксон. Поскольку лоперамид оказывает более длительное действие, чем налоксон (1-3 ч), может потребоваться дополнительное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС необходимо осуществлять наблюдение за пациентом в течение 48 ч.