Оксибупрокаин и Резоскан, 99mTc

Местная анестезия в офтальмологии (в т.ч. поверхностная анестезия роговицы и конъюнктивы) при тонометрии, гониоскопии и других диагностических обследованиях, перед проведением субконъюнктивальных инъекций, при извлечении инородных тел и швов из роговицы и конъюнктивы, при кратковременных хирургических вмешательствах на роговице и конъюнктиве.

Для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете:

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете при злокачественных опухолях различного происхождения и распространенности;
• при остеомиелите, костно-суставном туберкулезе, остеопорозе, различных костно-суставных дегенеративных процессах, в т.ч. при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Препарат вводят в/в. Дозировка осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры. Как правило, вводимая доза составляет 5 МБк на 1 кг массы тела.

Правила приготовления препарата Резоскан, ^99mTc

• 5 мл элюата из генератора технеция-99m с объемной активностью 185-740 МБк/мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом, прокалывая резиновую пробку иглой;
• при необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объемной активности;
• содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
• препарат готов к применению через 20 мин после приготовления;
• готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Методика проведения обследования

Исследование проводится с помощью гамма-камеры методом сцинтиграфии всего тела в передней и задней проекциях через 1-2 ч после введения препарата с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря.

Интерпретация результатов исследования проводится путем оценки распределения препарата в скелете. Зоны патологических изменений в костной ткани характеризуются очагами гиперфиксации препарата Резоскан, ^99mTc.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Резоскан, ^99mTc

Повышенная чувствительность к оксибупрокаину; детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: пациентам с псевдохолинестеразной недостаточностью, злокачественной миастенией, пациентам с эпилепсией.

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Со стороны органа зрения: чувство жжения и гиперемии конъюнктивы, кратковременное ощущение покалывания; повреждения роговичного слоя эпителия, кератит и экскориация поверхности роговицы.

Аллергические реакции: анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: большой эпилептический припадок, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Радиофармацевтический диагностический препарат.

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, обладает высокой тропностью к костной ткани.

Основное вещество лиофилизата – бисфосфонат - золедроновая кислота, обладающая максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани.

Распределение

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, показало, что для ее распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. C_max препарата в основных органах и тканях, включая почки, наблюдается через 10 мин после введения. В мочевом пузыре C_max отмечается через 1 ч после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40% введенной активности) наблюдается через 1- 2 ч после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8-12 ч наблюдения.

Выведение

Золедроновая кислота, меченная ^99mTc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1% и уже на 4-5 мин снижается до следовых значений. Через 1 ч после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках, печени, скелетных мышцах и во всем теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты, меченной ^99mTc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани, объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии уже через 1 ч после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета.

Препарат противопоказан к назначению при беременности.

Кормящим матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Средство применять только для инстилляций в конъюнктивальный мешок. Не использовать для инъекций.

Продолжительное, многократное и длительное применение оксибупрокаина (как и других местных анестетиков), может привести к стабильному помутнению роговицы.

Оксибупрокаин не предназначен для длительной терапии в комплексном заболевании глаз.

Во время анестезии необходимо защитить глаз от раздражающих химических воздействий, инородных тел и трения.

В период лечения необходимо исключить прием алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от управления любыми транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Оксибупрокаин усиливает эффект сукцинил-холина и симпатомиметиков, понижает действие сульфаниламидов и бета-блокаторов.