Окситан и Рантудил форте

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Рак яичников.

Принимают внутрь.

В зависимости от показаний и степени тяжести заболевания взрослым - по 60 мг 1–3 раза/сут.

При обострении подагры - 180 мг/сут в 3 приема до исчезновения клинических симптомов. При необходимости пациентам без эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в начале лечения временно увеличивают дозу до 300 мг/сут: однократно 120 мг, затем по 60 мг каждые 8 ч. Такой режим дозирования при необходимости сохраняют и на 2-е сутки. При ослаблении симптомов дозу снижают.

Максимальная доза: 600 мг/сут.

При дозах более 180 мг/сут не применять более 7 дней.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая" астма, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз K, почечная недостаточность, I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацеметацину.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м² (6 курсов).

Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, слабость, абдоминальные боли, диарея, анорексия, скрытое кровотечение ЖКТ, изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки; редко - стоматит, афтозный стоматит, токсический гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость; реже - тревожность, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, депрессия, раздражительность, периферическая невропатия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, слабость в мышцах.

Со стороны обмена веществ: редко - отеки, гиперкалиемия, повышение содержания мочевины, гиперпротеинемия, гипергликемия, глюкозурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, нарушения слуха или зрения, диплопия; при длительном применении - нарушение функции сетчатки с изменением окраски и помутнение роговицы.

Прочие: аллергические реакции, фотодерматит, нарушения мочеиспускания, метроррагия, усиление симптомов воспаления.

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

НПВС. Блокируя ЦОГ, нарушает синтез простагландинов и продукцию АТФ. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Воздействует на центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных состояниях.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А₂ в тромбоцитах.

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м² уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V_d с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×10⁹/л и/или тромбоцитопения менее 50×10⁹/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

С осторожностью следует применять у пациентов с подагрой, при заболеваниях печени, у детей младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний (риск развития синдрома Рейе).

Пациентам не следует употреблять алкоголь во время лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ацеметацин может отрицательно влиять на скорость способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол в малых дозах, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Ацеметацин снижает эффективность урикозурических препаратов; усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ацеметацина.

Ацеметацин увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.