Оксифрин и Регаст

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• обострение вазомоторного ринита;
• для восстановления дренажа при воспалении придаточных пазух полости носа (синуситах), евстахиите, среднем отите;
• для устранения отека перед диагностическими манипуляциями в носовых ходах.

Интраназально.

Оксифрин, капли назальные 0.01% предназначен для применения у детей в возрасте до 1 года.

Детям в возрасте до 4 недель назначают по 1 капле препарата в каждый носовой ход 2-3 раза/сут. С 5-й недели жизни и до 1 года - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

1 капля препарата содержит 2.8 мкг оксиметазолина гидрохлорида. Препарат следует закапывать, запрокинув голову ребенка.

Доказана эффективность также и следующей процедуры: в зависимости от возраста 1-2 капли препарата наносят на вату и протирают каждый носовой ход

Если симптомы усиливаются или улучшение не наступает в течение 3 дней, необходимо проконсультироваться с врачом. В рекомендованной дозе без консультации с врачом применять не более 7 дней.

При частом и длительном использовании препарата ощущение заложенности носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Порядок работы с флаконом

1. Потянув за защитный колпачок вверх, открыть флакон.
2. Перевернуть флакон и, расположив указательный и средний пальцы одной руки на упоре, сделать несколько нажатий до появления первой капли.
3. Держа пальцы на упоре, нажать на него и закапать необходимое количество препарата в носовой ход.
4. После использования надеть колпачок на флакон.

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

• повышенная чувствительность к оксиметазолину и другим компонентам препарата;
• атрофический ринит;
• закрытоугольная глаукома;
• хирургические вмешательства на твердой мозговой оболочке (в анамнезе);
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• воспаление кожи и слизистой оболочки преддверия носа;
• детский возраст до 6 лет (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 22.5 мкг/доза);
• детский возраст до 1 года (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 11.25 мкг/доза).

С осторожностью

При повышенном внутриглазном давлении, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии, хронической почечной недостаточности, у пациентов с гиперплазией предстательной железы с клиническими симптомами (задержка мочи), выраженном атеросклерозе, при гипертиреозе, сахарном диабете, феохромоцитоме, тахикардии, терапии ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, а также другими препаратами, повышающими АД, порфирии.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нечасто: жжение или сухость слизистых оболочек полости носа, чиханье, носовое кровотечение, отек Квинке, зуд.

В редких случаях: после того как пройдет эффект от применения препарата, чувство заложенности носа (реактивная гиперемия).

Редко: повышение АД, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, тахикардия, чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна (у детей), тошнота, бессонница, экзантема, нарушение зрения (при попадании в глаза).

Очень редко: усталость, сонливость, беспокойство, галлюцинации, судороги, остановка дыхания (у младенцев).

Длительное непрерывное использование сосудосуживающих препаратов может привести к тахифилаксии, атрофии слизистой оболочки полости носа и возвратному отеку слизистой оболочки полости носа (медикаментозный ринит).

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) - макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях - тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Оксиметазолин оказывает сосудосуживающее действие. При местном нанесении на воспаленную слизистую оболочку полости носа уменьшает ее отечность и выделения из носа. Восстанавливает носовое дыхание.

Устранение отека слизистой оболочки полости носа способствует восстановлению аэрации придаточных пазух полости носа, полости среднего уха, что уменьшает вероятность возникновения бактериальных осложнений (гайморита, синусита, среднего отита).

При местном интраназальном применении в терапевтических концентрациях не раздражает и не вызывает гиперемию слизистой оболочки полости носа.

Препарат Оксифрин, спрей назальный дозированный 11.25 мкг/доза начинает действовать быстро, в течение нескольких минут. Препарат Оксифрин, спрей назальный дозированный 22.5 мкг/доза действует с 25 секунды. Продолжительность действия препаратов до 12 ч.

Результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования у пациентов с острым вирусным ринитом в возрасте 12-70 лет показали, что применение препарата в концентрации 22.5 мкг/доза сокращает медиану продолжительности насморка с 6 до 4 дней.

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

При местном применении оксиметазолин не оказывает системного действия. T_1/2 оксиметазолина при его интраназальном введении составляет 35 ч. 2.1% оксиметазолина выводится с мочой и около 1.1% с калом.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При применении в период беременности или грудного вскармливания не следует превышать рекомендуемую дозу. Препарат может применяться только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Следует проявлять осторожность при наличии артериальной гипертензии или признаков снижения плацентарного кровотока. Частое или длительное применение препарата в больших дозах может привести к снижению плацентарного кровотока.

В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Противопоказания:

• детский возраст до 1 года (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 11.25 мкг/доза);
• детский возраст до 6 лет (для препарата Оксифрин, спрей назальный дозированный 22.5 мкг/доза).

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Избегать попадания препарата в глаза.

Во избежание распространения инфекции необходимо применять препарат индивидуально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После длительного применения средств от насморка, содержащих оксиметазолин, в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключать общее влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. В этих случаях следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (в течение предшествующих 2 недель и в течение 2 недель после их отмены), трициклическими антидепрессантами или другими препаратами, способствующими повышению АД, может наблюдаться повышение АД.

Препарат замедляет всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняет их действие.

Совместное назначение других сосудосуживающих препаратов повышает риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий - тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Клинические признаки интоксикации производными имидазола могут быть неспецифическими и нечеткими, поскольку фазы гиперактивности сменяются фазами угнетения ЦНС, сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы.

Симптомы: тревога, беспокойство, галлюцинации, судороги, понижение температуры тела, вялость, сонливость, кома, сужение или расширение зрачков, лихорадка, потливость, бледность, цианоз, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, остановка сердца, повышение АД, снижение АД, тошнота, рвота, угнетение дыхания, остановка дыхания.

У детей передозировка может быть причиной развития таких симптомов со стороны ЦНС, как: возбуждение, судороги, кома, брадикардия, остановка дыхания, а также повышение АД с последующим возможным снижением АД.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (при случайном попадании препарата внутрь); симптоматическое.