Октанайн и Тропиндол

Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ₃-рецепторов; беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении медицинского аборта), период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет.

С осторожностью

В случаях одновременного применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, на фоне терапии антиаритмическими препаратами или бета- адреноблокаторами; при артериальной гипертензии.

Аллергические реакции: возможны озноб, лихорадка, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.

Со стороны свертывающей системы крови: сообщается о случаях внутрисосудистого свертывания и развития тромбозов при оперативных вмешательствах и у пациентов с заболеваниями печени.

Прочие: возможны головная боль, чувство жара.

Возможно: головная боль, головокружение, чувство усталости, боли в животе, запор, диарея.

Редко: реакции гиперчувствительности (чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия).

Очень редко: коллапс, обморок, остановка сердца (причинно-следственная связь с применением трописетрона не установлена).

Гемостатическое средство, применяемое при гемофилии В. В процессе свертывания крови фактор свертывания IX активируется фактором XIа. Активная форма фактора свертывания IX - фактор IXа - в комбинации с фактором свертывания VIII активирует фактор X, который, в свою очередь, способствует переходу протромбина в тромбин и образованию фибринового сгустка.

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT₃-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT₃-рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT₃-рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Продолжительность действия - около 24 ч.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T_1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T_1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, в послеоперационном периоде, новорожденным и в других случаях повышенного риска развития тромбозов и ДВС. При подозрении или наличии ДВС-синдрома введение можно проводить только после купирования этого процесса, желательно в сочетании с антитромбином III.

Необходимо тщательное обоснование применения фактора свертывания IX у пациентов с гемофилией В со свежим тромбозом или острым инфарктом миокарда в случаях развития у них кровотечения.

На фоне введения необходимо контролировать степень повышения значений фактора свертывания IX, которая должна составлять в среднем 25% и не должна превышать 50%; частоту пульса до и во время ведения фактора свертывания IX. При значительном учащении пульса необходимо замедлить скорость инфузии препарата или прекратить его введение.

Пациентам с аллергическими заболеваниями рекомендуется профилактическое назначение ГКС и антигистаминных средств. В случаях возникновения аллергических или анафилактических реакций следует немедленно прекратить введение и назначить соответствующую терапию.

При применении препаратов из крови или плазмы человека нельзя полностью исключить вероятность заражения инфекционными заболеваниями.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, особенно при тяжелой форме, устойчивой к лекарственной терапии.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трописетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении трописетрона с лекарственными препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенобарбиталом, рифампицином), происходит снижение концентрации трописетрона в крови и уменьшение противорвотного действия.