Олиместра и Флувоксамин

Принимают внутрь, ежедневно. Начальная доза - 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной - 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Устанавливается индивидуально. В начале лечения суточная доза составляет 50-100 мг (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150-200 мг. Максимальная суточная доза - 300 мг. Если суточная доза более 100 мг, то ее следует разделить на 2-3 приема.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев после излечения депрессивного эпизода.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: вертиго, головокружение, головная боль, астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание).

Со стороны дыхательной системы: бронхит, фарингит, ринит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.

Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в спине, боль в костях, судороги мышц, миалгия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, инфекция мочевых путей.

Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, периферические отеки.

Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой (как правило, исчезает в первые 2 недели лечения); возможно - запор, анорексия, диспепсия, диарея, неприятные ощущения в эпигастральной области, сухость во рту, ощущение дискомфорта; редко - повышение активности печеночных ферментов, преимущественно у пациентов старческого возраста - транзиторная гипонатриемия (в некоторых случаях обусловлена синдромом неадекватной секреции АДГ, исчезает после отмены флувоксамина).

Со стороны ЦНС: возможны сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, тревога, психомоторное возбуждение, чувство страха, тремор, ощущение дискомфорта, астения; после резкой отмены флувоксамина в редких случаях наблюдались головная боль, тошнота, головокружение, чувство страха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное уменьшение ЧСС (на 2-6 уд./мин), ощущение сердцебиения, тахикардия.

Прочие: возможно повышенное потоотделение, изменение массы тела.

Некоторые из указанных выше побочных эффектов могут быть симптомами депрессии и не обусловлены действием флувоксамина.

Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT₁), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, олмесартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

При артериальной гипертензии олмесартана медоксомила вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.

Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.

При применении олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения.

При необходимости применения флувоксамина при беременности следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Флувоксамин не следует применять в период лактации, т.к. данное активное вещество в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени.

С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

В случае предшествующей интенсивной терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты, при диарее и/или рвоте, то после приема первой дозы возможно развитие артериальная гипотензии в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.

Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.

При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять олмесартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении олмесартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать при применении у пациентов, управляющих транспортными средствами или/и занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности.

При депрессии, как правило, существует высокая вероятность попытки суицида, которая может сохраняться до достижения достаточной ремиссии.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на судороги. При развитии эпилептического припадка лечение флувоксамином следует прекратить.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения флувоксамин следует назначать в низких дозах под строгим контролем врача.

При появлении симптомов, обусловленных повышением активности печеночных ферментов, флувоксамин следует отменить.

У пациентов пожилого возраста дозу флувоксамина следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, флувоксамин следует применять с осторожностью до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Лечение ингибиторами МАО следует прекратить за 2 недели до начала применения флувоксамина.

Флувоксамин может замедлять выведение препаратов, метаболизирующихся при участии микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.

После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.

При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с необратимыми неселективными ингибиторами МАО.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови алпразолама, бромазепама, диазепама и усиливаются их побочные эффекты в связи с тем, что флувоксамин ингибирует процессы метаболизма этих бензодиазепинов.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови амитриптилина, кломипрамина, имипрамина, мапротилина, тримипрамина, что обусловлено, по-видимому, тем, что флувоксамин является неконкурентным ингибитором изофермента CYP1A2, при участии которого происходит процесс N-деметилирования указанных антидепрессантов.

При одновременном применении c буспироном возможно уменьшение его эффективности; с вальпроевой кислотой - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты; с варфарином - возможно повышение концентрации варфарина в плазме крови и появление риска развития кровотечений; с галантамином - повышается вероятность усиления побочных эффектов галантамина; с галоперидолом - повышается концентрация лития в плазме крови.

При одновременном применении повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, что обусловлено ингибированием его метаболизма в печени, главным образом, за счет подавления активности изофермента CYP2D6 под влиянием флувоксамина.

При одновременном применении значительно повышается концентрация клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается развитием токсических эффектов клозапина.

При одновременном применении возможно уменьшение клиренса кофеина и усиление его эффектов. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм кофеина.

При одновременном применении с метоклопрамидом описан случай развития экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с оланзапином повышается концентрация оланзапина в плазме крови; с пропранололом - повышается концентрация пропранолола в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено ингибированием флувоксамином изоферментов системы цитохрома P450, участвующих в метаболизме пропранолола.

При одновременном применении с теофиллином повышается концентрация теофиллина в плазме крови, что приводит к развитию токсических реакций. Данное взаимодействие обусловлено тем, что флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1A2, который является главным ферментом, ответственным за метаболизм теофиллина.

При одновременном применении уменьшается клиренс толбутамида и его метаболитов, что обусловлено ингибированием изофермента CYP2C9.

Имеются отдельные сообщения об усилении побочного действия фенитоина при его одновременном применении с флувоксамином.

При одновременном применении замедляется метаболизм и снижается клиренс хинидина.