Олумиант и Тыквы семена

Лечение активного ревматоидного артрита умеренной или тяжелой степени у взрослых пациентов с непереносимостью или отсутствием адекватного ответа на лечение одним или несколькими базисными противоревматическими препаратами.

Для приема внутрь: гепатит, жировая дистрофия печени, холецистохолангит, дискинезия желчевыводящих путей, гастрит, изжога, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колит, энтероколит, геморрой, атеросклероз, простатит, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, эрозия шейки матки. Дегельминтизация и профилактика паразитоносительства различных ленточных глистов.

Для наружного и местного применения: герпес, дерматит, диатез, псориаз, экзема, ожоги и ожоговая болезнь, пародонтоз.

Внутрь. Рекомендуемая доза составляет 4 мг 1 раз/сут.

За 2 дня до начала применения семян тыквы больному ежедневно назначают утром клизму и накануне вечером - солевое слабительное. В день лечения натощак ставят клизму, независимо от наличия стула.

Из семян тыквы готовят эмульсию или отвар следующими способами:

Способ 1. Тыквенные семена очищают от твердой кожуры, оставляя внутреннюю зеленую оболочку; 300 г очищенных семян (для взрослых) растирают небольшими порциями в ступке, после последней порции ступку промывают 50-60 мл воды, сливают в тарелку с растертыми семенами и тщательно перемешивают (можно добавить 50-100 г меда). Полученную смесь больной принимает натощак, лежа в постели, небольшими порциями в течение 1 часа; через 3 часа дают слабительное, затем через полчаса ставят клизму. Прием пищи разрешается после стула, вызванного клизмой или слабительным. На дневной прием детям назначают в следующих возрастных дозировках: 3-4 года -75 г; 5-7 лет -100 г; 8-10 лет -150 г; 10-15 лет-200-250 г.

Способ 2. Тыквенные семена измельчают вместе с кожурой в мясорубке или ступке, заливают двойным количеством воды и выпаривают на водяной бане на легком огне, не доводя до кипения, в течение 2 часов; отвар фильтруют через марлю, после чего с поверхности отвара снимают масляную пленку. Весь отвар принимают натощак в течение 20-30 мин, Через 2 часа после приема дают солевое слабительное. Взрослым назначают отвар из 500 г неочищенных семян; детям оз 10 лет - из 300 г; 8-10 лет - из 250 г; 5-7 лет - из 200 г; от 3 до 5 лет - из 100-150 г.

Семена тыквы голосемянной (не имеющей звердой кожуры) применяют без обработки по 150-200 г на прием; используют также отвар из семян тыквы голосемянной (150 г семян на 450 мл воды кипятят на водяной бане в течение часа, остужают, процеживают через плотную ткань: доза для взрослого 400-450 мл отвара) и эмульсию (150 г семян растирают с добавлением 450 мл воды; доза для взрослых 400-450 мл).

Повышенная чувствительность к барицитинибу; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).

• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекция верхних дыхательных путей; часто - опоясывающий лишай, простой герпес, гастроэнтерит, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитоз >600×10⁹ клеток/л; нечасто - нейтропения <1×10⁹ клеток/л.

Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия; нечасто - гипертриглицеридемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - акне.

Прочие: часто - повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто - увеличение массы тела, повышение концентрации КФК.

Средство растительного происхождения. Содержит биологически активные вещества, получаемые из тыквы (каротиноиды, токоферолы, фосфолипиды, стерины, фосфатиды, флавоноиды, витамины В₁, В₂, С, Р, РР, F, насыщенные, ненасыщенные и полиненасыщенные жирные кислоты - пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, линолевая, линоленовая, арахидоновая). Оказывает противоязвенное, гепатопротекторное и желчегонное действие. Снижает пролиферацию клеток предстательной железы. Оказывает противовоспалительное действие.

Семена тыквы обладают противогельминтной активностью в отношении ленточных гельминтов (в т.ч. бычьего, свиного, карликового цепней, широкого лентеца). Считается, что компонент, обладающий противогельминтным действием, содержится, в основном, в тонкой серо-зеленой оболочке внутри тыквенного семени.

После приема внутрь барицитиниб быстро всасывается, время достижения C_max составляет приблизительно 1 ч (диапазон 0.5-3 ч), абсолютная биодоступность составляет около 79% (CV = 3.94%). Фармакокинетика барицитиниба является линейной по времени.

Средний V_d после в/в введения составляет 76 л, что свидетельствует о распределении барицитиниба в тканях. Приблизительно 50% барицитиниба связывается с белками плазмы.

Метаболизм барицитиниба опосредован изоферментом CYP3A4, при этом биотрансформации подвергается менее 10% дозы. В плазме крови метаболиты барицитиниба не обнаруживаются. В условиях in vitro барицитиниб является субстратом для изофермента CYP3A4, транспортера органических анионов 3 (ОАТ3), Р-гликопротеина (Pgp), белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и белков множественной резистентности и выведения токсинов 2-К (МАТЕ 2-К). Барицитиниб может быть ингибитором транспортеров органических катионов (ОСТ) 1.

Выведение почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции через ОАТ3, Pgp, BCRP и МАТЕ2-К является основным механизмом клиренса барицитиниба. Приблизительно 75% вводимой дозы выводится почками, около 20% - через кишечник. У пациентов с ревматоидным артритом средний клиренс и Т_1/2 составляли 9.42 л/ч (CV= 34.3%) и 12.5 ч (CV= 27.4%) соответственно. С_max и AUC барицитиниба в устойчивом состоянии фармакокинетики у пациентов с ревматоидным артритом были соответственно в 1.4 и 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Функция почек значительно влияет на экспозицию барицитиниба. Среднее соотношение AUC у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией почек составляют 1.41 (90% ДИ: 1.15-1.74) и 2.22 (90% ДИ: 1.81-2.73) соответственно. Среднее соотношение С_max у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с нормальной функцией почек составляют 1.16 (90% ДИ: 0.92-1.45) и 1.46 (90% ДИ: 1.17-1.83) соответственно.

Применение барицитиниба во время беременности противопоказано.

Не следует применять барицитиниб в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать барицитиниб при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин); печеночной недостаточности тяжелой степени; активных, хронических или рецидивирующих инфекциях (включая туберкулез); активной форме вирусного гепатита В и С; снижении числа нейтрофилов (<1×10⁹/л), снижение числа лейкоцитов (<0.5×10⁹/л), снижение гемоглобина (<8 г/дл); в комбинации с биологическими базисными противоревматическими препаратами или другими ингибиторами янус-киназы; в комбинации с мощными иммунодепрессантами (например, азатиоприном, такролимусом, циклоспорином); одновременном применении живых вакцин; пациентам с факторами риска ТГВ/ТЭЛА; пациентам в возрасте старше 75 лет.

У пациентов с активными, хроническими или рецидивирующими инфекциями до начала терапии рекомендуется тщательно оценивать соотношение польза/риск применения барицитиниба.

Перед началом применения барицитиниба пациенты должны пройти скрининг на туберкулез. Барицитиниб не рекомендуется применять у пациентов с активной формой туберкулеза. У пациентов с латентной формой туберкулеза, которые ранее не получали лечение, перед началом терапии барицитинибом необходимо рассмотреть возможность проведения противотуберкулезной терапии.

Не рекомендуется начинать терапию или следует временно прекратить применение барицитиниба в случае снижения числа нейтрофилов <1×10⁹/л, снижения числа лейкоцитов <0.5×10⁹/л или снижения гемоглобина <8 г/дл.

У пожилых пациентов с ревматоидным артритом увеличивается риск развития лимфоцитоза. Есть данные о редких случаях развития лимфопролиферативных заболеваний.

В случае развития у пациента опоясывающего герпеса применение барицитиниба следует временно прекратить до разрешения заболевания.

Перед началом терапии барицитинибом следует проводить скрининг пациентов для выявления вирусного гепатита. При выявлении ДНК вируса гепатита В пациента следует направить к гепатологу, чтобы определить возможность продолжения или прекращения терапии.

Не рекомендуется использование живых аттенуированных вакцин во время или непосредственно перед применением барицитиниба. При рассмотрении вопроса о проведении вакцинации против ветряной оспы перед началом применения барицитиниба следует придерживаться международных рекомендаций по проведению вакцинации у пациентов с ревматоидным артритом.

Приблизительно через 12 недель после начала применения барицитиниба следует оценивать липидный профиль, после чего лечение пациентов следует проводить в соответствии с международными клиническими рекомендациями по ведению пациентов с гиперлипидемией.

В случае выявления повышения активности АЛТ или ACT во время обследования пациентов и подозрения на лекарственное поражение печени применение барицитиниба следует временно прекратить до тех пор, пока этот диагноз не будет исключен.

У пациентов с ревматоидным артритом повышается риск возникновения злокачественных новообразований, включая риск лимфомы. Применение иммуномодулирующих лекарственных средств может увеличить риск возникновения злокачественных новообразований, включая риск лимфомы.

При выявлении клинических признаков ТГВ/ТЭЛА применение барицитиниба следует временно прекратить, немедленно оценить состояние пациента и провести соответствующее лечение.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

При применении барицитиниба в комбинации с мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, такролимус или циклоспорин, невозможно исключить риск аддитивной иммуносупрессии.

Применение пробенецида приводило к приблизительно двукратному увеличению AUC_(0-∞) без изменения Т_max или С_max барицитиниба. Следовательно, у пациентов, которые принимают ингибиторы ОАТ3 с сильной ингибирующей активностью, такие как пробенецид, рекомендуемая доза барицитиниба составляет 2 мг 1 раз/сут.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лефлуномида или терифлуномида и барицитиниба.

Не описано.