Омелар Кардио и Супироцин-Б

• артериальная гипертензия (в виде моно и комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия.

Для лечения заболеваний кожи, осложненных вторичными бактериальными инфекциями:

• атопический дерматит;
• диффузный нейродермит;
• контактный дерматит (простой и аллергический);
• эксфолиативный дерматит;
• крапивница;
• герпетиформный дерматит;
• себорейный дерматит;
• экзема;
• псориаз.

Начальная доза: в качестве гипотензивного средства - 2.5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства - 5 мг (рекомендуется пожилым больным и больным с нарушением функции печени).

При артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо корректировки дозы Омелара Кардио при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Наружно.

Мазь наносить тонким слоем на пораженное место 2-3 раза/сут в течение 5-14 дней. Применять только для обработки пораженных мест, имеющих длину не более 10 см или площадь - не более 100 см².

Если в течение 3-5 дней у пациентов не наблюдается клинической реакции, их нужно обследовать повторно.

• тяжелая артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени и почек, при хронической сердечной недостаточности II и III степени, синдроме слабости синусового узла(выраженная брадикардия, тахикардия), аортальном и митральном стенозе, гиперкардиомиопатии с обструкцией выходного тракта левого желудочка, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), легкой и умеренной артериальной гипотензии, пожилом возрасте.

• повышенная чувствительность к мупироцину, бетаметазона дипропионату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата, в анамнезе;
• кожные проявления сифилиса;
• туберкулез кожи;
• бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания;
• трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен;
• рак кожи;
• невус;
• атерома;
• меланома;
• гемангиома;
• ксантома;
• саркома;
• розацеа;
• вульгарные угри;
• поствакцинальные кожные реакции;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени.

Для пациентов с сахарным диабетом, глаукомой, туберкулезом, катарактой не рекомендуется длительное применение мази на обширных участках кожи.

С осторожностью следует применять при атрофии подкожной клетчатки, особенно у лиц пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость; редко - изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, изменение режима дефекации.

Со стороны кожных покровов: редко - мультиформная экссудативная эритема, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - гинекомастия, снижение потенции, полиурикемия, гиперплазия десен, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, артралгия, боль в конечностях (при длительном применении).

Местные реакции: жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, фолликулит, гипертрихоз, угревидные высыпания, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, потница.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).

Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Комбинированный препарат для наружного применения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Бетаметазон - ГКС для наружного применения.

Оказывает противовоспалительное местное, противоаллергическое, противоотечное и антипролиферативное действие. Обладает более сильным вазоконстрикторным действием, чем другие фторпроизводные ГКС; системные эффекты выражены незначительно из-за ограниченного всасывания через кожные покровы. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению экссудации, продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов, приводящее в конечном итоге к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Мупироцин

Механизм действия

Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.

Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.

При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическими, а в более высоких концентрациях - бактерицидными свойствами.

Фармакодинамические эффекты

Активность. Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность в отношении Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и бета-гемолитических штаммов Streptococcus species. Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:

• Staphylococcus aureus^1,2;
• Staphylococcus epidermidis^1,2;
• коагулазонегативные staphylococci^1,2;
• Streptococcus species¹;
• Haemophilus influenzae;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Neisseria meningitidis;
• Moraxella catarrhalis;
• Pasteurella multocida.

¹ Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим показаниям к применению.

² Включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.

• Corinebacterium species;
• Enterobacteriaceae;
• грамотрицательные неферментирующие палочки;
• Мicrococcus species;
• анаэробы.

Чувствительные: ниже или равно 1 мкг/мл.

Промежуточная чувствительность: от 2 до 256 мкг/мл.

Устойчивые: выше 256 мкг/мл.

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (90%) независимо от приема пищи. С_max препарата в крови достигается через 6-12 ч. Биодоступность - 60-65%.

Равновесное состояние в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. V_d - около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - более 95%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.

Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов. T_1/2 препарата - 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут. 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком.

T_1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Бетаметазона дипропионат является липофильным веществом и легко всасывается через роговой слой кожи, не подвергаясь биотрансформации. Абсорбция увеличивается при нанесении на кожу в области складок тела, на кожу с поврежденным эпидермисом или на область воспаления, при частом применении препарата или после нанесения на значительную поверхность кожи. Всасывание бетаметазона дипропионата через кожу у детей происходит быстрее, чем у взрослых.

Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты. Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.

В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости,разрастания десен).

Опыт применения Омелара Кардио у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управления автотранспортом и движущимися механизмами.

Избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки, а также на открытые раны и ожоги.

Как и в случае с другими антибактериальными веществами, длительное применение мази может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибов.

Макрогол (полиэтиленгликоль) может всасываться через раневую поверхность или через другие повреждения кожных покровов и выводиться почками. Мази на основе макрогола нельзя применять на обширных поверхностях при состояниях, сопровождающихся повышенным всасыванием полиэтиленгликоля, особенно при умеренной и тяжелой почечной недостаточности.

Учитывая наличие в составе препарата сильнодействующего ГКС, препарат необходимо применять в остром периоде заболевания, кратковременно, на незначительной поверхности кожи.

Не следует применять препарат на коже лица в связи с возможностью появления телеангиэктазий, периорального дерматита. На коже в подмышечной и паховой области препарат следует применять только в случаях крайней необходимости.

Не следует применять препарат под окклюзионной повязкой, т.к. это может привести к атрофии эпидермиса, появлению стрий, развитию суперинфекции.

При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков. Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при наружном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента. Нельзя использовать препарат в офтальмологии, интраназально, в сочетании с использованием катетеров.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не изучалось.

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами, НПВП, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Одновременное применение Омелара Кардио и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина; циметидина - не изменяет фармакокинетику Омелара Кардио, варфарина - не изменяет действия на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками), симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия).

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект.

При совместном применении препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы: обратимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, проявления синдрома Иценко-Кушинга, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение: проведение симптоматической терапии.