Антистакс и Икативиз

• профилактика и симптоматическое лечение хронической венозной недостаточности (в сочетании с варикозным расширением вен), включая отеки нижних конечностей, ощущения тяжести и усталости в нижних конечностях, чувство напряжения, парестезии и боль.

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Препарат принимают внутрь по 2 капс. 1 раз/сут до еды, утром. При необходимости доза может быть увеличена до 4 капс./сут.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой. Курс лечения составляет 12 недель. Возможно применение повторного курса по рекомендации врача.

С целью профилактики обострений препарат принимают по 2 капс. 1 раз/сут в течение 4 недель. Профилактически препарат рекомендуется применять 2 раза в год.

• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей, аллергические реакции: нечасто (менее 1%) - генерализованная зудящая кожная сыпь, крапивница, другие реакции гиперчувствительности.

Со стороны ЖКТ: нечасто (менее 1%) - дискомфорт в эпигастральной области (диспепсия, включая тошноту, боли в области эпигастрия), запор, диарея.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В случае возникновения, особенно в одной ноге, внезапного отека, покраснения кожи, чувства напряжения, жжения и боли необходимо немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы могут быть следствием развития тромбофлебита. После консультации с врачом можно возобновить применение препарата. При возникновении стойкого отека обеих ног необходима консультация врача, т.к. отек может быть вызван другими причинами. В случае недостаточного или неудовлетворительного терапевтического эффекта в течение 6 недель лечения следует проконсультироваться с врачом.

В 1 капсуле содержится 8.8 мг глюкозы (0.00074 ХЕ). В максимальной суточной дозе (4 капсулы) содержится 35.2 мг глюкозы (0.00296 ХЕ). Препарат не следует принимать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. До настоящего времени не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Сообщалось о единичных случаях передозировки препарата, при этом специфических симптомов, требующих лечения, не выявлено. Не зафиксировано ни одного серьезного нежелательного явления, связанного с лечением препаратом Антистакс .