Омитокс и Фузидин-натрия

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• септицемия;
• пневмония;
• отит;
• абсцессы;
• флегмоны;
• фурункулез;
• инфицированные раны и ожоги;
• инфекции мягких тканей;
• остеомиелит;
• гонорея, вызванная штаммами, устойчивыми к бензилпенициллину, или при повышенной чувствительности пациента к бензилпенициллину.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами.

Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают в дозе 10-20 мг/сут.

Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80-120 мг/сут в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Препарат назначают внутрь после приема пищи.

Для взрослых разовая доза составляет 500 мг, суточная доза – 1.5 г (в 3 приема с интервалами 8 ч).

При тяжелых инфекциях назначают в первые 1-2 дня 2-3 г/сут, затем дозу уменьшают до 1.5 г/сут. Продолжительность курса лечения – 7-14 дней, при остеомиелите – 2-3 недели.

Детям препарат назначают из расчета 40-60 мг/кг массы тела/сут, при тяжелых инфекциях - до 80 мг/кг/сут.

• детский возраст;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови; у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями или предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, нарушение зрения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (возникают в результате ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный обратимый характер).

Как правило, побочные явления возникают редко и носят обратимый характер.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия слизистой оболочки ротовой полости и глотки, боль при глотании, кожная сыпь.

Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент H⁺ -K⁺ -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя.

После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омерпазола поддерживает внутрижелудочный уровень pH=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Антибактериальный препарат. Оказывает бактериостатическое действие.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis /включая метициллин-резистентные штаммы/), Nocardia asteroides, Clostridia spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Препарат умеренно активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч Streptococcus pneumoniae).

Стафилококки, устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину и эритромицину, сохраняют чувствительность к фузидину.

К препарату устойчивы Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., грибы, простейшие.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается через 0.5-1 ч.

Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90%.

Метаболизм и выведение

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.

T_1/2 - 0.5-1 ч. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.

При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T_1/2 - 3 ч.

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат хорошо всасывается и достигает в крови высоких концентраций.

Фузидин проникает в кожу, подкожную клетчатку, легкие, печень, кости, плевральный экссудат, хрящевую и соединительную ткань. При длительном применении отмечается кумуляция.

Выведение

Выводится в основном с желчью, в меньшей степени - с мочой.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием Омитокса может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

Следует учитывать, что побочное действие со стороны пищеварительной системы обусловлено раздражающим действием препарата на слизистую оболочку ЖКТ. Поэтому рекомендуют принимать Фузидин-натрий после еды, с молоком или жидкой пищей.

При развитии аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

При тяжелом течении заболевания и необходимости длительного применения препарата рекомендуют сочетать Фузидин-натрий с полусинтетическими пенициллинами или тетрациклинами, что повышает эффективность терапии и предупреждает появление устойчивых микроорганизмов.

При одновременном применении Омитокс изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).

Длительное применение Омитокса в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Проведение гемодиализа недостаточно эффективно.