Антистен МВ и Неогеп

• ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;
• хореоретинальные сосудистые нарушения.

Внутрь, во время приема пищи.

Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.

Принимают внутрь, за 30 мин до еды.

Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Суточная доза - 4000 мг.

Курс лечения - 7 дней.

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Возможно: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), изменение цвета мочи на розово-фиолетовый.

В клинических исследованиях наблюдались: ощущение тяжести в эпигастральной области, отрыжка, изжога, нарушение сна, ускорение СОЭ, тромбоцитопения, сдвиг лейкоцитарной формулы влево, лимфоцитоз.

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Гепатопротекторное средство, уменьшает дистрофические изменения в паренхиме печени. При острых и хронических поражениях печени уменьшает проявления цитолиза, нормализует пигментобразующую и антитоксическую функцию печени, уменьшает явления холестаза, снижает воспалительную реакцию.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C_max в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. V_d составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T_1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Относительная биодоступность составляет около 73%. C_max 1-(4-бромфенил)виолуровой кислоты в плазме крови отмечается через 6 ч после приема внутрь. Время удержания препарата в организме 11 ч. В равновесном состоянии V_d - около 116 мл/кг. Т_1/2 около 6 ч. Выводится преимущественно почками.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение у пациентов пожилого возраста.

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.

С осторожностью: нарушение кроветворения.

Розово-фиолетовое окрашивание мочи может маскировать симптомы гематурии, поэтому в случае окрашивания мочи и одновременного появления специфических симптомов заболевания мочевыводящей системы, необходимо провести дифференциальную диагностику для исключения гематурии. Необходимо заранее проинформировать пациента о возможном изменении цвета мочи, что не имеет клинического значения и исчезает после прекращения лечения.