Описторхосан и Спазмо-Апотель

• описторхоз (этап дегельминтизации).

Боли спастического характера при заболеваниях желче- и мочевыводящих путей, женских половых органов (например, дисменорея), ЖКТ (в т.ч. кишечная колика, пилороспазм, желудочно-кишечный спазм, ассоциируемый с синдромом раздраженного кишечника).

По 7 гранул под язык (до полного растворения) за 30 минут до или через 1 час после еды 4 раза в день. Курс лечения 10 дней.

Перед началом лечения в течение 14 дней (подготовительный период) рекомендуется терапия желчегонными средствами и исключение жиров из пищи.

В/м 4 мл однократно.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; закрытоугольная глаукома; обструктивные изменения ЖКТ (ахалазия пищевода, пилорическая непроходимость двенадцатиперстной кишки, обструкция ЖКТ, причиной которой являются опухоли, перекручивание петель кишечника или механические причины); паралитический илеус; токсический мегаколон; атония кишечника; тяжелая миастения; затруднение мочеиспускания по причине механической обструкции мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы); синдром Жильбера (негемолитическая семейная желтуха); тахикардия; обширный атеросклероз сосудов головного мозга; хронический алкоголизм; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность легкой или средней степени; печеночная недостаточность легкой или средней степени; вирусный гепатит; алкоголизм; язвенный колит или эзофагит вследствие рефлюкса; нарушения кроветворения; беременность и период грудного вскармливания; гипертиреоз; артериальная гипертензия; коронарная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; аритмия; бронхиальная астма.

Возможны аллергические реакции. При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, вкусовые расстройства, тошнота, изжога, запор, гастрэктазия, диспепсия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны кожных покровов: редко - сухость и покраснение кожных покровов, сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурический дискомфорт и прочие расстройства мочеиспускания, задержка мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, угнетение сократительной функции миокарда (отрицательный иногропный эффект), аритмии, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, периферическая вазодилатация, коллапс.

Со стороны нервной системы: редко - сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, кома.

Со стороны органа зрения: редко - парез аккомодации, светобоязнь, мидриаз, повышение внутриглазного давления, затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Аллергические реакции: редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны органов кроветворения: редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, паралич дыхательного центра.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: непроизвольное мочеиспускание.

Местные реакции: стойкая анестезия, гипотермия.

Спазмолитическое и болеутоляющее средство.

Гиосцина бутилбромид является полусинтетическим производным алкалоида скополамина. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ), снижает секрецию пищеварительных желез. Спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холинолитической активностью гиосцина бутилбромида. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид плохо проникает через ГЭБ, поэтому значимого влияния на ЦНС не оказывает.

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим действием. Обезболивающее действие наступает в течение 5-10 мин после введения и достигает максимума через 1 час; длительность действия - от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после введения; длительность действия - не менее 6 ч. Парацетамол ингибирует ЦОГ 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Гиосцина бутилбромид

После в/в введения быстро распределяется в тканях. Vd - 128 л. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) слабое, около 4.4% Из-за высокого средства к м-холинорецепторам и н- холинорецепторам, гиосцина бутилбромид распределяется, в основном, в мышечных клетках брюшной и тазовой области, также как в интрамуральных ганглиях брюшной полости. Установлено, что гиосцина бутилбромид (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Метаболизм осуществляется, в основном, путем гидролиза эфирной связи. Терминальный T_1/2 около 5 ч. Общий клиренс - 1.2 л/мин. После в/в введения от 42 до 61% выводится с мочой (50% в неизменном виде) и от 28.3 до 37% с калом. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м- холинорецепторами, потому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Парацетамол

Слабо связывается с белками плазмы. C_max в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. V_d - 1 л/кг. Проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина). В нормальных условиях он быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. При массивной интоксикации концентрация этого токсичного метаболита возрастает. T_1/2 у взрослых составляет 2.7 ч, у детей - 1.5-2 ч, у новорожденных - 3.5 ч. Общий клиренс - 18 л/ч. Выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы - в течение 24 ч в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, T_1/2 составляет 2-5.3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.

Лидокаин

При в/м введении C_max лидокаина отмечается через 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих T_1/2 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизменном виде.

Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Необходима консультация врача.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Привыкания к препарату или синдрома отмены не отмечено.

При приеме гомеопатических лекарственных средств могут временно обостряться имеющиеся симптомы (первичное ухудшение). В этом случае следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Информация для больных сахарным диабетом: содержание углеводов в максимальной суточной дозе препарата соответствует 0.05 хлебной единицы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

При продолжительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, потому что применение гиосцина бутилбромида может вызывать слабость, ослабление внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение гомеопатических препаратов не исключает лечение другими лекарственными средствами.

Гиосцина бутилбромид может усиливать антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида и других холинолитиков (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное назначение гиосцина бутилбромида и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих лекарственных средств на ЖКТ.

Гиосцина бутилбромид может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Одновременное применение гиосцина бутилбромида и сердечных гликозидов, дифенгидрамина, леводопы и прозерина может приводить к усилению побочных реакций последних.

Лекарственные средства, стимулирующие микросомальное окисление в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливают возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск развития гепатотоксического эффекта.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Одновременное длительное применение парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.

Одновременное применение парацетамола и непрямых антикоагулянтов (кумарины, варфарин) может приводить к незначительному изменению МНО. Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Случаи передозировки до настоящего времени не были зарегистрированы.