Оптирей и Эриус

Взрослые: проведение ангиографии головного мозга, ангиографии периферических сосудов и сосудов брюшной полости, в т.ч. при цифровой вычитающей в/а и в/в ангиографии (ВА-ЦВА и ВВ-ЦВА), венографии, в/в урографии и компьютерной томографии (КТ) головы и тела пациента.

Дети: проведение ангиографии головного мозга, периферических сосудов и сосудов брюшной полости, в/в урографии.

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

В/в или в/а, струйно или капельно. Доза зависит от возраста, веса, состояния гемодинамики и общего состояния пациента, а также площади сосудов, которые обследуются. На вводимую дозу влияет также технология обследования и выбранная концентрация йода в препарате (160, 240, 300, 320, 350 мг/мл).

Йоверсол (160 мг/мл):ВА-ЦВА - 5-80 мл.

Йоверсол (240, 300, 320 мг/мл)

Ангиография сонной или позвоночной артерии - 2-12 мл; ангиография четырех сосудов - 20-50 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы.

Ангиография периферических сосудов: разветвление аорты - 20-90 мл, общая подвздошная или бедренная артерия - 10-50 мл, подключичная/плечевая артерия - 15-30 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы.

Ангиография сосудов брюшной полости: чревная артерия - 12-60 мл, верхняя брыжеечная артерия - 15-60 мл, нижняя брыжеечная артерия - 6-15 мл, ангиография почек - 6-15 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы.

ВА-ЦВА - 5-40 мл, ВВ-ЦВА - 30-50 мл. При необходимости возможно повторное введение разовой дозы.

Венография - 30-80 мл. В/в урография - 65-80 мл. При сомнениях в получении хорошего контрастирования, в т.ч. при обследовании пожилых пациентов или пациентов с хронической почечной недостаточностью допускается повышение дозы контрастного вещества до 1.6 мл/кг массы тела.

КТ головы - 65-150 мл, КТ туловища - 65-150 мл. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Дети: ангиография головного мозга - 1-3 мл/кг, ангиография периферических сосудов - 1-3 мл/кг, ангиография сосудов брюшной полости - 1-3 мл/кг, в/в урография - 2 мл/кг (у детей старше 1 года) и 3 мл/кг (у детей до 1 года).

Йоверсол (350 мг/мл)

Ангиография периферических сосудов: разветвление аорты - 60-90 мл, общая подвздошная или бедренная артерия - 10-50 мл, подключичная/плечевая артерия - 15-30 мл.

Ангиография сосудов брюшной полости: чревная артерия - 12-60 мл, верхняя брыжеечная артерия - 15-60 мл, нижняя брыжеечная артерия - 6-15 мл.

Ангиография почек - 6-15 мл.

Аортография - 10-80 мл.

Коронарная артериография - 4-10 мл.

Левая вентрикулография - 30-50 мл.

ВА-ЦВА - 5-80 мл. ВВ-ЦВА - 30-50 мл.

Венография - 50-100 мл.

В/в урография - 50-75 мл.

КТ головы - 50-150 мл. КТ - 25-150 мл.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев - по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет - по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.

Выраженный тиреотоксикоз, декомпенсированная почечная и/или печеночная недостаточность, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, эпилепсия, множественная миелома, интратекальное введение, период лактации. Острые воспалительные заболевания органов малого таза, беременность - для проведения гистеросальпингографии. Острый панкреатит - для проведения эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим йодсодержащим контрастным веществам).

• повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 месяцев;
• наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе сиропа.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Судороги в анамнезе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, одышка, возбуждение, цианоз, потеря сознания, преходящая брадикардия. При применении в кардиологии - стенокардия, аритмии, изменения на ЭКГ. При недостаточности правых отделов сердца и легочной гипертензии - брадикардия и снижение АД.

Со стороны ЦНС: нарушение зрительного восприятия, спутанность сознания, судороги, гемипарез (в основном после введения препарата в артерии головного мозга).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность (у пациентов с хронической почечной недостаточностью, комбинированные заболевания печени и почек, анурия, сахарный диабет, серповидноклеточная анемия, множественная миелома, макроглобулинемия, особенно при введении в высоких дозах).

Аллергические реакции: менее 0.1% - одышка, бронхоспазм, кожная сыпь, эритема, крапивница, зуд кожи, отек Квинке, отек гортани, отек легких. Аллергические проявления могут возникать как непосредственно после введения контрастного средства, так и через несколько дней. Имеются сообщения о токсических кожных реакциях. Очень редко - анафилактические реакции (у пациентов с предрасположенностью к аллергии, а также принимающих бета-адреноблокаторы).

Местные реакции: спазм сосудов, некроз подлежащих тканей (при возникновения экстравазата).

Общие реакции: ощущение дискомфорта, жара или холода (10-50%), боль (зависят от дозы, концентрации контрастного средства и участка тела, где была проведена инъекция).

Прочие: псевдоаллергические реакции - тошнота (0.4%), крапивница (0.3%), рвота (0.1%).

У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (3.7%), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении препарата Эриус сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме препарата в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов не выявлено.

У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающийся побочный эффект - являлась головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).

У взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

При применении препарата Эриус у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.

По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).

Со стороны психики: очень редко - галлюцинации; частота неизвестна - аномальное поведение, агрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, у детей до 2 лет - бессонница; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна - желтуха.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, у детей до 2 лет - диарея; очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость, у детей до 2 лет - лихорадка; очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна - астения.

Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.

Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.

Действие препарата Эриус начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. C_max достигается в среднем через 3 ч после приема.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизмененном виде.

T_1/2 - в среднем 27 ч.

С осторожностью применять при беременности.

При необходимости применения у матери в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание на 24 ч.

Назначение препарата Эриус при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Эффективность и безопасность применения препарата Эриус в форме сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена, применение у данной категории пациентов противопоказано.

Особое внимание следует уделять пожилым пациентам в связи с повышением риска развития брадикардии, повышения или снижения АД.

У пожилых пациентов перед исследованием следует устранить нарушение водно-электролитного баланса и обеспечить достаточное поступление жидкости и электролитов.

Не применять для интратекального введения. Помещения, в которых осуществляются процедуры с использованием рентгеноконтрастных препаратов, должны быть обеспечены оборудованием и лекарственных средств для неотложной помощи (кислородные баллоны, антигистаминные и сосудосуживающие препараты, ГКС). Диагностические процедуры с использованием йодсодержащих контрастных веществ для внутрисосудистого введения необходимо проводить под руководством персонала, прошедшего обучение и имеющего опыт по выполнению этого обследования.

C осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности, заболеваниях сердсено-сосудситой системы, эмфиземе легких, тяжелом общем состоянии, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, декомпенсированном сахарном диабете, скрытом гипертиреозе, узловом зобе легкой и средней степени тяжести, серповидноклеточной анемии, феохромоцитоме, для введения в правые полости сердца у новорожденных с легочной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Применение йодоконтрастного средства может повлиять на результаты исследований йода, связанного с протеином, и исследования поглощения радиоактивного йода в течение 16 дней после введения.

Перед введением контрастного средства необходимо получить точную информацию о пациенте, включая лабораторные данные (креатинин в сыворотке крови, ЭКГ), аллергологический анамнез, наличие беременности. Перед исследованием следует устранить нарушение водно-электролитного баланса и обеспечить достаточное поступление жидкости и электролитов, особенно у пациентов с множественной миеломой, сахарным диабетом, полиурией, олигурией или подагрой, а также новорожденных, грудных детей и детей раннего возраста, пациентов пожилого возраста. Прием пищи должен быть прекращен за 2 ч до процедуры.

Не рекомендуется проводить предварительное определение индивидуальной чувствительности с использованием малых доз препарата ввиду риска возникновения тяжелых аллергических реакций. При введении препарата больной должен находиться в горизонтальном положении.

Пациентам, испытывающим страх ожидания, необходима премедикация. Пациенты с предрасположенностью к аллергическим реакциям должны находиться под постоянным наблюдением. Для профилактики или снижения тяжести течения аллергических реакций при введении препарата следует рассмотреть вопрос о целесообразности предварительного введения антигистаминных препаратов и ГКС, что не всегда позволяет предупредить возникновение серьезных побочных реакций.

В течение 30 мин после окончания процедуры осуществляют наблюдение за пациентом. Для оказания неотложной помощи при возникновении побочных реакций следует обеспечить безопасный доступ к сосуду (постоянная канюля).

Пациента следует предупредить о том, что аллергические реакции могут развиться не сразу, а через несколько дней после введения препарата, и в этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу.

Для своевременного выявления отсроченных нарушений гемодинамики, связанных с временным увеличением осмотической нагрузки на сердечно-сосудистую систему, наблюдение за пациентами с хронической сердечной недостаточностью следует продолжать в течение нескольких часов после процедуры. В связи с опасностью возникновения гипертонического криза у пациентов, страдающих феохромоцитомой, рекомендуется предварительно ввести альфа-блокаторы до введения контрастного вещества.

Учитывая вероятность развития гипотиреоза у новорожденных, особенно у недоношенных, при введении препарата рекомендуется провести контрольный анализ уровня ТТГ и Т4 через 7-10 дней и через 1 мес после введения йодсодержащего контрастного вещества.

При обследовании некоторых больных с помощью контрастного средства может быть показана общая анестезия. В этих случаях следует учитывать, что побочные реакции у пациентов могут быть связаны с гипотоническим действием ЛС для общей анестезии.

При ангиографии следует иметь в виду вероятность повреждения сосуда во время манипуляций с катетером и при введении контрастного вещества. Во избежание тромбоэмболии необходимо тщательно отработать методику обследования, особенно при артериографии. Использование при обследовании специальных направляющих для катетера, трехходового запорного крана, частое промывание катетера солевым раствором с добавлением гепарина и своевременное завершение обследования позволяют снизить опасность тромбоэмболии. По возможности не следует назначать ангиографическое обследование пациентам, страдающим гомоцистинурией в связи с повышенной опасностью тромбоза или эмболии. У больных, подвергающихся ангиокардиографическим процедурам, особое внимание следует уделять состоянию правых отделов сердца и легочной циркуляции.

Введение органического йодсодержащего раствора при недостаточности правых отделов сердца и легочной гипертензии может вызвать брадикардию и снижение АД. В связи с этим повышенную осторожность следует соблюдать при введении контрастного средства в правые полости сердца новорожденным с легочной гипертензией и ослабленной сердечной функцией.

При применении у пациентов с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени, сочетанным заболеванием печени и почек, анурией, сахарным диабетом, серповидноклеточной анемией, множественной миеломой, макроглобулинемией, особенно при введении больших доз, перед применением препарата необходимо ввести достаточное количество жидкости, что позволит снизить вероятность нарушения функции почек.

Анафилактоидные реакции могут возникать вне зависимости от дозы и способа введения. В этом случае следует немедленно прекратить введение контрастного средства и начать при необходимости неотложную терапию.

Особое внимание следует уделять пациентам, страдающим прогрессирующим атеросклерозом, выраженной артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, при наличии тромбоза, эмболии сосудов головного мозга или мигрени в анамнезе, а также пожилым пациентам в связи с повышением риска развития брадикардии, повышения или снижения АД. При проведении венографии у пациентов с подозрением на флебит, местное воспаление, выраженную ишемию или полную облитерацию венозной системы следует соблюдать особую осторожность. Во избежание возникновения экстравазата при введении контрастного средства рекомендуется контролировать процесс с помощью рентгеноскопии. При ангиографии периферических сосудов необходимо убедиться в наличии пульсации на артерии, в которую вводят рентгеноконтрастный препарат. Проведение ангиографии у пациентов с облитерирующим тромбангиитом или восходящей инфекцией в сочетании с выраженной ишемией, следует соблюдать особую осторожность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с вероятностью возникновения побочных реакций водителям автомашин и других технических средств рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом в течение 1 ч после введения.

Исследований эффективности препарата Эриус при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность препарата Эриус в форме сиропа у детей в возрасте до 6 месяцев не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Антипсихотические средства, анальгетики и антидепрессанты могут снижать судорожный порог, увеличивая риск возникновения побочных реакций.

Бигуаниды повышают риск развития преходящего нарушения функции почек и лактатацидоза. Необходимо прекратить прием бигуанидов за 48 ч до введения контрастного вещества. Для возобновления приема бигуанидов следует убедиться в отсутствии нарушения функции почек.

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития реакций гиперчувствительности. Интерлейкин повышает риск возникновения отсроченных реакций (лихорадка, сыпь, зуд, артралгия, гриппоподобный синдром).

Пероральные препараты для холецистографии - возможно развитие нефротоксического действия.

При в/а введении рентгеноконтрастного вещества после применения сосудосуживающих средств возрастает риск развития нейротоксического действия.

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Эриус не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Проводится промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.