Оралсепт и Флебопресс

Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии):

• фарингит, ларингит, тонзиллит;
• гингивит, глоссит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии);
• калькулезное воспаление слюнных желез;
• после лечения или удаления зубов;
• после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти);
• кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии).

При инфекционно-воспалительных заболеваниях, требующих системного лечения, препарат Оралсепт используется в составе комбинированной терапии.

В составе комплексной терапии следующих заболеваний: хроническая венозная недостаточность; трофические нарушения при хронической венозной недостаточности и трофические язвы; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит, перифлебит; посттромботический синдром; посттравматический отек и гематомы мягких тканей; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии и/или удаления варикозно расширенных вен нижних конечностей; геморрой (для облегчения симптомов); диабетическая ангиопатия, ретинопатия.

Применяется местно. Одна доза спрея соответствует 1 нажатию. Одна доза соответствует одному вдоху и эквивалентна 0.17 мл раствора.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 4-8 доз 2-6 раз/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 1 дозе на 4 кг массы тела (максимально - 4 дозы) 2-6 раз/сут; детям в возрасте 6-12 лет - по 4 дозы 2-6 раз/сут.

Курс лечения при воспалительных заболеваниях полости рта и глотки - от 4 до 15 дней; при одонто-стоматологической патологии - от 6 до 25 дней; после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти) - от 4 до 7 дней.

При применении препарата в течение длительного времени необходима консультация врача.

Указания по применению

1. Удерживая флакон вертикально, поднять насадку колпачка под углом 90° к флакону (рис 1).
2. Ввести насадку в полость рта и нажать на колпачок (на рис.2 отмечено стрелкой) несколько раз, согласно рекомендуемой дозе. Период между двумя нажатиями должен быть не менее 5 сек.
3. Вернуть насадку в первоначальное положение (рис.3).

Внимание: перед первым применением следует несколько раз нажать на распылитель, направив его в воздух.

Рис 1.

Рис.2

Рис 3.

Не превышайте рекомендуемую дозу. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Для приема внутрь суточная доза - 600-900 мг в течение 2-4 недель.

Детский возраст до 3 лет; дети в возрасте старше 3 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы); повышенная чувствительность к бензидамину.

С осторожностью

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).

Повышенная чувствительность к троксерутину; язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит в фазе обострения; I триместр беременности; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (при длительном применении).

Классификация частоты побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Местные реакции: редко – сухость во рту, жжение в ротовой полости; частота неизвестна – чувство онемения в ротовой полости.

Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация; редко – реакции чувствительности, кожная сыпь, кожный зуд, очень редко – ангионевротический отек, ларингоспазм; частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сосудов: "приливы" крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожный зуд, кожная сыпь.

Бензидамина гидрохлорид - НПВС, производное индазола, без карбоксильной группы. Отсутствие карбоксильной группы придает следующие особенности: бензидамин является слабым основанием (тогда как большинство НПВП слабые кислоты), обладает высокой липофильностью, по градиенту pH хорошо проникает в очаг воспаления (где рН ниже) и накапливается в терапевтических концентрациях.

Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а также противогрибковым действием.

Противовоспалительное действие препарата обусловлено уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран вследствие торможения синтеза и инактивации простагландинов, гистамина, брадикинина, цитокинов, факторов комплемента и других неспецифических эндогенных повреждающих факторов.

Бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно фактора некроза опухоли-альфа (ФНОα), в меньшей степени интерлейкина-1β (IL-1β). Основной особенностью бензидамина является то, что являясь слабым ингибитором синтеза простагландинов, он демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов. По этой причине бензидамин может классифицироваться, как цитокин-подавляющий противовоспалительный препарат.

Местноанестезирующее действие бензидамина связано со структурными особенностями его молекулы, подобной местным анестетикам. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата; бензидамин также блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Бензидамин оказывает антибактериальное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и функции лизосом клетки.

Обладает противогрибковым действием в отношении 20 штаммов Candida albicans и Candida non-albicans, вызывая структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствуя их репродукции.

Средство для лечения хронической венозной недостаточности, полусинтетический биофлавоноид (производное рутина) класса бензопиранов, обладает Р-витаминной активностью, оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Его фармакодинамические свойства связаны с участием биофлавоноидов троксерутина в окислительно-восстановительных процессах и ингибирования гиалуронидазы. Подавляя гиалуронидазу, троксерутин стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек, уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов. Троксерутин увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, уменьшая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.

Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).

Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.

Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов. Выводится, в основном, почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации.

Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. C_max троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T_1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.

Данных по исследованию на животных в отношении эффектов при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно, адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, кроме того, неизвестно, проникает ли бензидамин в грудное молоко, следовательно, потенциальный риск для человека не может быть определен.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат Оралсепт применяется только после консультации с лечащим врачом, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение в I триместре беременности противопоказано. Возможность применения во II и III триместрах беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении троксерутина в грудное молоко отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

При применении препарата Оралсепт возможно развитие реакций гиперчувствительности. В этом случае рекомендуется прекратить лечение и проконсультироваться с врачом для назначения соответствующей терапии.

При наличии язвенного поражения слизистой оболочки ротоглотки пациенту следует обратиться к врачу, если симптомы сохраняются в течение более 3 дней.

Применение препарата Оралсепт не рекомендуется у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат Оралсепт следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, т.к. возможно развитие бронхоспазма.

Следует избегать попадания спрея в глаза. При попадании спрея в глаза необходимо промыть их большим количеством воды.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, или иных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

При лечении поверхностного тромбофлебита или тромбоза глубоких вен применение троксерутина не исключает необходимость назначения средств противовоспалительной и антитромботической терапии.

Троксерутин неэффективен при отеках, вызванных сопутствующими заболеваниями печени, почек и сердца.

Лекарственное взаимодействие не изучалось.

Не установлено фармацевтической несовместимости препарата Оралсепт с другими лекарственными средствами.

К настоящему времени о случаях передозировки препарата Оралсепт не сообщалось. Однако известно, что бензидамин при случайном попадании внутрь в высокой дозе (в сотни раз превышающей терапевтическую), особенно у детей, может вызвать возбуждение, судороги, тремор, повышенное потоотделение, атаксию и рвоту.

Лечение: острая передозировка требует немедленного промывания желудка, восстановления водно-электролитного баланса, проведения симптоматической терапии, адекватной регидратации. Если пациент принял дозу, больше рекомендуемой, следует прополоскать рот достаточным количеством воды. При появлении побочных реакций следует обратиться к лечащему врачу.