Оралсепт и Цитовир-3

Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии):

• фарингит, ларингит, тонзиллит;
• гингивит, глоссит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии);
• калькулезное воспаление слюнных желез;
• после лечения или удаления зубов;
• после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти);
• кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии).

При инфекционно-воспалительных заболеваниях, требующих системного лечения, препарат Оралсепт используется в составе комбинированной терапии.

• профилактика и комплексная терапия гриппа и ОРВИ у взрослых и детей старше 6 лет.

Применяется местно. Одна доза спрея соответствует 1 нажатию. Одна доза соответствует одному вдоху и эквивалентна 0.17 мл раствора.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 4-8 доз 2-6 раз/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 1 дозе на 4 кг массы тела (максимально - 4 дозы) 2-6 раз/сут; детям в возрасте 6-12 лет - по 4 дозы 2-6 раз/сут.

Курс лечения при воспалительных заболеваниях полости рта и глотки - от 4 до 15 дней; при одонто-стоматологической патологии - от 6 до 25 дней; после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти) - от 4 до 7 дней.

При применении препарата в течение длительного времени необходима консультация врача.

Указания по применению

1. Удерживая флакон вертикально, поднять насадку колпачка под углом 90° к флакону (рис 1).
2. Ввести насадку в полость рта и нажать на колпачок (на рис.2 отмечено стрелкой) несколько раз, согласно рекомендуемой дозе. Период между двумя нажатиями должен быть не менее 5 сек.
3. Вернуть насадку в первоначальное положение (рис.3).

Внимание: перед первым применением следует несколько раз нажать на распылитель, направив его в воздух.

Рис 1.

Рис.2

Рис 3.

Не превышайте рекомендуемую дозу. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Внутрь, за 30 мин до еды.

Для лечения

Детям в возрасте от 1 года до 3 лет - по 2 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 4 мл 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 10 лет - по 8 мл 3 раза/сут; детям в возрасте старше 10 лет - по 12 мл 3 раза/сут.

Курс применения - 4 дня. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Для профилактики

При непосредственном контакте с больным гриппом и другими ОРВИ: для детей в возрасте от 1 до 3 лет - по 2 мл раствора 3 раза/сут; для детей в возрасте от 3 до 6 лет - по 4 мл 3 раза/сут; для детей в возрасте от 6 до 10 лет - по 8 мл 3 раза/сут; для детей в возрасте старше 10 лет - по 12 мл 3 раза/сут.

Курс применения - 4 дня. Профилактические курсы, при необходимости, повторяют через 3 недели (до нормализации эпидемической обстановки).

Правила приготовления раствора для приема внутрь

Во флакон с порошком добавить 40 мл воды (кипяченой, охлажденной до комнатной температуры), хорошо взболтать. Содержимое должно полностью раствориться. Объем раствора после добавления воды - 50 мл.

Препарат следует принимать только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

Препарат следует применять только согласно показаниям, указанным в инструкции.

Детский возраст до 3 лет; дети в возрасте старше 3 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы); повышенная чувствительность к бензидамину.

С осторожностью

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• детский возраст до 1 года.

В случае необходимости пациент должен проконсультироваться с врачом перед приемом препарата.

С осторожностью: при артериальной гипотензии, сахарном диабете и непереносимости некоторых сахаров перед приемом препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Классификация частоты побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Местные реакции: редко – сухость во рту, жжение в ротовой полости; частота неизвестна – чувство онемения в ротовой полости.

Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация; редко – реакции чувствительности, кожная сыпь, кожный зуд, очень редко – ангионевротический отек, ларингоспазм; частота неизвестна – анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - кратковременное снижение АД.

Аллергические реакции: возможно - крапивница (в таких случаях применение препарата прекращают и назначают симптоматическое лечение, антигистаминные средства).

При появлении указанных выше или каких-либо других побочных эффектов следует проконсультироваться с врачом.

Если указанные побочные эффекты усугубляются, следует сообщить об этом врачу.

Бензидамина гидрохлорид - НПВС, производное индазола, без карбоксильной группы. Отсутствие карбоксильной группы придает следующие особенности: бензидамин является слабым основанием (тогда как большинство НПВП слабые кислоты), обладает высокой липофильностью, по градиенту pH хорошо проникает в очаг воспаления (где рН ниже) и накапливается в терапевтических концентрациях.

Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а также противогрибковым действием.

Противовоспалительное действие препарата обусловлено уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран вследствие торможения синтеза и инактивации простагландинов, гистамина, брадикинина, цитокинов, факторов комплемента и других неспецифических эндогенных повреждающих факторов.

Бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно фактора некроза опухоли-альфа (ФНОα), в меньшей степени интерлейкина-1β (IL-1β). Основной особенностью бензидамина является то, что являясь слабым ингибитором синтеза простагландинов, он демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов. По этой причине бензидамин может классифицироваться, как цитокин-подавляющий противовоспалительный препарат.

Местноанестезирующее действие бензидамина связано со структурными особенностями его молекулы, подобной местным анестетикам. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата; бензидамин также блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Бензидамин оказывает антибактериальное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и функции лизосом клетки.

Обладает противогрибковым действием в отношении 20 штаммов Candida albicans и Candida non-albicans, вызывая структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствуя их репродукции.

Препарат является средством этиотропной и иммуностимулирующей терапии, обладает опосредованным противовирусным действием в отношении вирусов гриппа А и В, а также других вирусов, вызывающих острые респираторные заболевания.

В исследованиях in vitro препарат специфически подавляет (ингибирует) размножение (репликацию) вируса SARS-CoV-2, который является возбудителем новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Степень ингибирования возбудителя возрастает с увеличением концентрации препарата (показана линейность зависимости доза-эффект).

Снижает выраженность основных клинических симптомов гриппа и ОРВИ, а также сокращает продолжительность заболевания и способствует его неосложненному течению.

Увеличивает содержание секреторного иммуноглобулина А (sIgA) в слизистой оболочке носоглотки - входных воротах инфекции, повышая местную иммунорезистентность организма к респираторным инфекциям вирусной и бактериальной природы.

При профилактическом действии препарат повышает потенциальную метаболическую активность клеток врожденного иммунитета (нейтрофильных гранулоцитов и моноцитов), что, в случае развития инфекции, увеличивает их способность к поглощению и разрушению бактериальных и вирусных агентов за счет усиления ферментативной (окислительной) активности, синтеза катионных белков и увеличения числа фагоцитирующих клеток. При этом исходное состояние метаболической активности клеток врожденного иммунитета, в отсутствии инфекционных агентов, не изменяется, находясь в пределах нормальных значений.

Бендазол индуцирует в организме выработку эндогенного интерферона, обладает иммуномодулирующим действием (нормализует иммунный ответ организма на различные инфекционные агенты). Ферменты, выработка которых индуцируется интерфероном в клетках различных органов, ингибируют репликацию вирусов.

Альфа-глутамил-триптофан (тимоген) является синергистом иммуномодулирующего действия бендазола, нормализуя Т-клеточное звено иммунитета.

Аскорбиновая кислота активирует гуморальное звено иммунитета, нормализует проницаемость капилляров, уменьшая тем самым воспаление; проявляет антиоксидантные свойства, нейтрализуя кислородные радикалы, сопровождающие воспалительный процесс; повышает устойчивость организма к инфекции.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов. Выводится, в основном, почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации.

Всасывание и распределение

При приеме внутрь препарат полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность бендазола - около 80%, альфа-глутамил-триптофана - не более 15%, аскорбиновой кислоты - до 70%. Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25%. Т_max после приема внутрь - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани, проникает через плацентарный барьер. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения моторики кишечника, глистная инвазия, лямблиоз), употребление овощных и фруктовых соков, щелочного питья уменьшают связывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется аскорбиновая кислота преимущественно в печени с образованием дезоксиаскорбиновой, далее - щавелевоуксусной и дикетогулоновой кислот. Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Продуктами биотрансформации бендазола в крови являются два конъюгата, образующиеся вследствие метилирования и карбоэтоксилирования иминогруппы имидазольного кольца бендазола: 1-метил-2-бензилбензимидазол и 1-карбоэтокси-2-бензилбензимидазол. Метаболиты бендазола выводятся с мочой.

Альфа-глутамил-триптофан под воздействием пептидаз расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в синтезе белка.

Данных по исследованию на животных в отношении эффектов при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно, адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, кроме того, неизвестно, проникает ли бензидамин в грудное молоко, следовательно, потенциальный риск для человека не может быть определен.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат Оралсепт применяется только после консультации с лечащим врачом, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Препарат противопоказан к применению при беременности в связи с недостаточными клиническими данными.

В период грудного вскармливания применение возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В случае необходимости приема препарата в период грудного вскармливания следует проконсультироваться с врачом.

При применении препарата Оралсепт возможно развитие реакций гиперчувствительности. В этом случае рекомендуется прекратить лечение и проконсультироваться с врачом для назначения соответствующей терапии.

При наличии язвенного поражения слизистой оболочки ротоглотки пациенту следует обратиться к врачу, если симптомы сохраняются в течение более 3 дней.

Применение препарата Оралсепт не рекомендуется у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат Оралсепт следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, т.к. возможно развитие бронхоспазма.

Следует избегать попадания спрея в глаза. При попадании спрея в глаза необходимо промыть их большим количеством воды.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, или иных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Препарат содержит фруктозу, прием более 2 недель может вызвать поражение зубов.

После повторного курса рекомендован контроль концентрации глюкозы в крови.

Информация для больных сахарным диабетом: в 1 мл раствора препарата содержится 20 мг лактозы и 366.6 мг фруктозы (в препарате без ароматизатора или 366.2 мг фруктозы в препарате с ароматизатором), что соответствует 0.032 хлебной единице (ХЕ).

Содержание сахаров в разовой и суточной дозах препарата, в ХЕ

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с движущимися механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие не изучалось.

Не установлено фармацевтической несовместимости препарата Оралсепт с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие альфа-глутамил-триптофана с лекарственными средствами не выявлено.

Бендазол препятствует увеличению ОПСС, обусловленному применением неселективных бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензивное действие (снижение АД) антигипертензивных и диуретических средств. Фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови антибактериальных препаратов тетрациклинового ряда и бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают ее всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выделение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при применении препаратов, содержащих АСК, и сульфаниламидов короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Возможно одновременное применение с противовирусными препаратами и средствами симптоматической терапии гриппа и ОРВИ.

Если пациент принимает указанные выше препараты или другие препараты, он должен проконсультироваться с врачом.

К настоящему времени о случаях передозировки препарата Оралсепт не сообщалось. Однако известно, что бензидамин при случайном попадании внутрь в высокой дозе (в сотни раз превышающей терапевтическую), особенно у детей, может вызвать возбуждение, судороги, тремор, повышенное потоотделение, атаксию и рвоту.

Лечение: острая передозировка требует немедленного промывания желудка, восстановления водно-электролитного баланса, проведения симптоматической терапии, адекватной регидратации. Если пациент принял дозу, больше рекомендуемой, следует прополоскать рот достаточным количеством воды. При появлении побочных реакций следует обратиться к лечащему врачу.

Симптомы: кратковременное снижение АД у пациентов с вегетососудистой дистонией, пожилого возраста.

Лечение: контроль функции почек, АД и концентрации глюкозы в крови.