Оралсепт и Пантаз

Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии):

• фарингит, ларингит, тонзиллит;
• гингивит, глоссит, пародонтоз, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии);
• калькулезное воспаление слюнных желез;
• после лечения или удаления зубов;
• после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти);
• кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии).

При инфекционно-воспалительных заболеваниях, требующих системного лечения, препарат Оралсепт используется в составе комбинированной терапии.

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлекс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислоты, боль при глотании;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Применяется местно. Одна доза спрея соответствует 1 нажатию. Одна доза соответствует одному вдоху и эквивалентна 0.17 мл раствора.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 4-8 доз 2-6 раз/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 1 дозе на 4 кг массы тела (максимально - 4 дозы) 2-6 раз/сут; детям в возрасте 6-12 лет - по 4 дозы 2-6 раз/сут.

Курс лечения при воспалительных заболеваниях полости рта и глотки - от 4 до 15 дней; при одонто-стоматологической патологии - от 6 до 25 дней; после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти) - от 4 до 7 дней.

При применении препарата в течение длительного времени необходима консультация врача.

Указания по применению

1. Удерживая флакон вертикально, поднять насадку колпачка под углом 90° к флакону (рис 1).
2. Ввести насадку в полость рта и нажать на колпачок (на рис.2 отмечено стрелкой) несколько раз, согласно рекомендуемой дозе. Период между двумя нажатиями должен быть не менее 5 сек.
3. Вернуть насадку в первоначальное положение (рис.3).

Внимание: перед первым применением следует несколько раз нажать на распылитель, направив его в воздух.

Рис 1.

Рис.2

Рис 3.

Не превышайте рекомендуемую дозу. Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Внутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золиннгера-Эллисона - 40-80 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите – 20-40 мг/сут.

У пожилых пациентов и при хронической почечной недостаточности - не более 40 мг/сут. При печеночной недостаточности - 40 мг 1 раз в 2 дня.

Курс лечения для рубцевания язвы 12-перстной кишки - 2 недели, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита - 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori:

пантопразол по 20 мг 2 раза в сут, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сут, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут; пантопразол по 20 мг 2 раза в сут, метронидазол по 500 мг 2 раза в сут, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут; пантопразол по 20 мг 2 раза в сут, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сут, метронидазол по 500 мг 2 раза в сут. Лечение проводят в течение 7-14 дней.

Детский возраст до 3 лет; дети в возрасте старше 3 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы); повышенная чувствительность к бензидамину.

С осторожностью

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе).

• повышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;
• диспепсии невротического генеза;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска.

Классификация частоты побочных эффектов согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Местные реакции: редко – сухость во рту, жжение в ротовой полости; частота неизвестна – чувство онемения в ротовой полости.

Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация; редко – реакции чувствительности, кожная сыпь, кожный зуд, очень редко – ангионевротический отек, ларингоспазм; частота неизвестна – анафилактические реакции.

Приведены побочные эффекты по классификации ВОЗ: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.1-0.01%), очень редко (менее 0.01%).

Со стороны органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; редко - сухость во рту; очень редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз и гамма-глутамилтрансферазы (ГТТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия; очень редко - миалгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение).

Психические расстройства: очень редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания (особенно у предрасположенных лиц).

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто - зуд и сыпь; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Общие расстройства: очень редко - периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение концентрации триглицеридов,

При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить.

Бензидамина гидрохлорид - НПВС, производное индазола, без карбоксильной группы. Отсутствие карбоксильной группы придает следующие особенности: бензидамин является слабым основанием (тогда как большинство НПВП слабые кислоты), обладает высокой липофильностью, по градиенту pH хорошо проникает в очаг воспаления (где рН ниже) и накапливается в терапевтических концентрациях.

Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а также противогрибковым действием.

Противовоспалительное действие препарата обусловлено уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран вследствие торможения синтеза и инактивации простагландинов, гистамина, брадикинина, цитокинов, факторов комплемента и других неспецифических эндогенных повреждающих факторов.

Бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно фактора некроза опухоли-альфа (ФНОα), в меньшей степени интерлейкина-1β (IL-1β). Основной особенностью бензидамина является то, что являясь слабым ингибитором синтеза простагландинов, он демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов. По этой причине бензидамин может классифицироваться, как цитокин-подавляющий противовоспалительный препарат.

Местноанестезирующее действие бензидамина связано со структурными особенностями его молекулы, подобной местным анестетикам. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата; бензидамин также блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Бензидамин оказывает антибактериальное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и функции лизосом клетки.

Обладает противогрибковым действием в отношении 20 штаммов Candida albicans и Candida non-albicans, вызывая структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом, препятствуя их репродукции.

Ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема 20 мг пантопразола внутрь действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2-2.5 часа. Не влияет па моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 сут.

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов. Выводится, в основном, почками и через кишечник в виде метаболитов или продуктов конъюгации.

Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max (1-1.5 мкг/мл) достигается через 2-2.5 ч после приема внутрь, при этом значение C_max остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ), C_max, и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.

Связь с белками плазмы - около 98%. V_d составляет примерно 0.15 л/кг, а клиренс - 0.1 л/ч/кг. Патопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T_1/2) - 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T_1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T_1/2 десметилпантопразола, основного метаболита (примерно 1.5 ч) намного больше, чем T_1/2 самого пантопразола.

При хронической почечной недостаточности (в том числе у пациентов, находящихся ни гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T_1/2 - короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола 20мг/сут, T_1/2 увеличивается до З-6 ч, AUC возрастала в 3-5 раз, а C_max в 1.3 раза по сравнению со здоровыми лицами.

Небольшое увеличение AUC и повышение C_max у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.

Данных по исследованию на животных в отношении эффектов при беременности и в период грудного вскармливания недостаточно, адекватные и строго контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, кроме того, неизвестно, проникает ли бензидамин в грудное молоко, следовательно, потенциальный риск для человека не может быть определен.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат Оралсепт применяется только после консультации с лечащим врачом, в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.

При применении препарата Оралсепт возможно развитие реакций гиперчувствительности. В этом случае рекомендуется прекратить лечение и проконсультироваться с врачом для назначения соответствующей терапии.

При наличии язвенного поражения слизистой оболочки ротоглотки пациенту следует обратиться к врачу, если симптомы сохраняются в течение более 3 дней.

Применение препарата Оралсепт не рекомендуется у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Препарат Оралсепт следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, т.к. возможно развитие бронхоспазма.

Следует избегать попадания спрея в глаза. При попадании спрея в глаза необходимо промыть их большим количеством воды.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, или иных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией - особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 недели терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.

Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может снижать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина BI2.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Может приводить к ложноположительным результатам при проведении теста на определение тетрагидроканнабинола в моче.

Влияние на способность управлять автомобилей и другими механическими средствами

Исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не проводилось, однако, некоторые побочные эффекты (нечеткость зрения, головокружение) могут оказать влияние на выполнение занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие не изучалось.

Не установлено фармацевтической несовместимости препарата Оралсепт с другими лекарственными средствами.

Пантопразол снижает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например, кетоконазол, препараты железы).

Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р₄₅₀. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином. пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении международного нормализованного отношения (MHO). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, одновременно с пантопразолом рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или MHО.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

Не рекомендуется одновременный прием атазанавира и нелфинавира с ингибиторами прогонной помпы (в т.ч. с пантопразолом), поскольку они могут снижать концентрацию атазанавира и нелфинавира в плазме крови и приводить к снижению терапевтического эффекта антиретровирусной терапии.

К настоящему времени о случаях передозировки препарата Оралсепт не сообщалось. Однако известно, что бензидамин при случайном попадании внутрь в высокой дозе (в сотни раз превышающей терапевтическую), особенно у детей, может вызвать возбуждение, судороги, тремор, повышенное потоотделение, атаксию и рвоту.

Лечение: острая передозировка требует немедленного промывания желудка, восстановления водно-электролитного баланса, проведения симптоматической терапии, адекватной регидратации. Если пациент принял дозу, больше рекомендуемой, следует прополоскать рот достаточным количеством воды. При появлении побочных реакций следует обратиться к лечащему врачу.

Симптомы передозировки у человека не известны.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.