Оргалутран и Эпикур

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Ганиреликс может быть применен только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

Применяют в комбинации с чХГ строго по специальной схеме, установленной индивидуально. Вводят п/к, разовая доза - 250 мкг.

Капсулы следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 60 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и при эрозивно-язвенном эзофагите назначают по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальной терапией.

Для противорецидивного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 30 мг/сут.

Для противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита - по 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально до достижения уровня базальной секреции <10 ммоль/ч.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной/почечной недостаточности, во II и III триместре беременности, у пациентов пожилого возраста.

Часто: головная боль, тошнота.

Возможно: боли в животе, синдром гиперстимуляции яичников, эктопическая беременность, самопроизвольный аборт.

Редко: головокружение, слабость, недомогание.

Местные реакции: кожная реакция (чаще всего гиперемия с отеком или без него).

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - диарея, запор; в единичных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема.

Прочие: крайне редко - миалгия, алопеция.

Антагонист ГнРГ. Синтетический декапептид, обладающий высокой антагонистической активностью по отношению к природному ГнРГ. Модулирует функциональную активность оси гипоталамус-гипофиз-гонады путем конкурентного связывания с рецепторами ГнРГ в гипофизе. В результате этого происходит глубокое, быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без начальной стимуляции их высвобождения.

Показано, что стимуляция суперовуляции с применением ганиреликса обычно сопровождается более быстрым первоначальным ростом фолликулов яичников в течение первых дней стимуляции, по сравнению с агонистами ГнРГ. Однако в дальнейшем, на заключительных этапах лечения, когорта лидирующих фолликулов по количеству в среднем лишь незначительно меньше, хотя значения концентрации эстрадиола в сыворотке крови несколько ниже, по сравнению с агонистами ГнРГ. Данные различия требуют, чтобы подбор дозы ФСГ при применении ганиреликса основывался, в основном, на количестве и размере фолликулов, и в меньшей степени – на уровне эстрадиола в крови.

Противоязвенный препарат. Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы).

Метаболизируется в париетальных клетках слизистой оболочки желудка до активных сульфонамидных производных, которые ингибируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Применение препарата в дозе 30 мг вызывает снижение желудочной секреции соляной кислоты на 80-97%. Ингибирующий эффект нарастает в течение 4 дней. После прекращения приема препарата кислотность сохраняется ниже 50% базального уровня в течение 39 ч, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата.

Препарат не оказывает влияния на моторику ЖКТ.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона препарат действует более продолжительно.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь ланзопразол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80%. Прием препарата одновременно с пищей снижает абсорбцию и биодоступность на 50%, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым. После приема внутрь в дозе 30 мг C_max достигается через 1.5-2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.
Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%.

Метаболизм и выведение

Активно биотрансформируется при "первом прохождении" через печень. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Почками (в виде метаболитов) выводится 14-23% от принятой дозы, остальное - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у лиц пожилого возраста выведение ланзопразола замедляется.

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

С особой осторожностью применять у пациенток с симптомами аллергии. Не рекомендуется применение при выраженных аллергических реакциях в связи с отсутствием клинического опыта его применения у этой категории больных.

Синдром гиперстимуляции яичников может возникать во время или после проведения лекарственной стимуляции яичников (при применении препаратов чХГ). В таких случаях проводится симптоматическое лечение (постельный режим, в/в вливание электролитных и коллоидных растворов и гепарина).

Безопасность и эффективность применения ганиреликса у женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг не установлена.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных свойств ганиреликса.

Перед началом лечения препаратом Эпикур следует исключить возможность злокачественного новообразования в верхних отделах ЖКТ, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Ланзопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Ланзопразол снижает клиренс теофиллина на 10%.

Ланзопразол замедляет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований.

При одновременном применении сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30%, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять 30-40 мин.

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола, поэтому их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема ланзопразола.

Данные о передозировке препарата не предоставлены.