Оргаметрил и Пропазин

Для применения в качестве терапевтического средства: полименорея; меноррагия и метроррагия; некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи; эндометриоз, некоторые случаи карциномы эндометрия; доброкачественные заболевания молочных желез; для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации; дисменорея; для отсрочки нормальной менструации; дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.

Пероральная контрацепция.

Острые и хронические психозы, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, ажитированные депрессии, психотические расстройства любой этиологии; при других психических заболеваниях (неврозах, психопатиях, реактивных состояниях), сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, импульсивными приступами; для облегчения симптомов абстиненции в наркологической практике.

В качестве противорвотного средства при рвоте различной этиологии.

Внутрь. Дозу и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и ответа на лечение, с учетом переносимости средства.

Максимальная разовая доза для взрослых - 250 мг, суточная - 2 г.

Для применения в качестве терапевтического средства: повышенная чувствительность к линэстренолу; беременность или подозреваемая беременность, период грудного вскармливания; внематочная беременность (в анамнезе); тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома; синдром Ротора, синдром Дубина-Джонсона; синдром Жильбера; кровотечения из влагалища неясной этиологии; состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия).

С осторожностью: следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; тромбоэмболия (в анамнезе); депрессия (в анамнезе).

Для пероральной контрацепции: повышенная чувствительность к линэстренолу; установленная или предполагаемая беременность; венозная тромбоэмболия в настоящее время; наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени - до нормализации показателей функции печени; холестатическая желтуха; порфирия (диагностированная или в анамнезе); отосклероз (диагностированный или в анамнезе); герпес беременных в анамнезе; прогестагензависимые опухоли; кровотечение из влагалища неясной этиологии.

С осторожностью. При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием линэстренола. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения линэстренола.

Риск рака молочной железы. Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием линэстренола или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющих пероральные контрацептивы клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших ОК.. Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.

Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.

В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, линэстренол следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену линэстренола в случае возможной операции или при наличии другого заболевания, требующего длительной иммобилизации. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.

Повышенная чувствительность к промазину; угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии, травмы мозга; заболевания печени, почек и органов кроветворения с нарушением функций; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; заболевания сердца в стадии декомпенсации (в т.ч. пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит), выраженная артериальная гипотензия, заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений; бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; микседема; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: болезнь Паркинсона, хронический алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей старше 12 лет); синдром Рейе, кахексия; пожилой возраст.

При применении в качестве терапевтического средства возможны метроррагия, болезненность молочных желез, аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения; головная боль, мигрень, головокружение, повышенное либидо, пониженное либидо, повышенная нервная возбудимость, депрессия; увеличение массы тела, задержка жидкости, в т.ч. периферические отеки, снижение толерантности к глюкозе, нарушения в показателях липидов; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; желтуха, изменение функциональных печеночных проб; усиление потоотделения, акне, себорея, гирсутизм, хлоазма, сыпь, крапивница; гиперкоагуляция; реакции повышенной чувствительности.

При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны повышенная чувствительность, болезненность, увеличение молочных желез; нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции; головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, смена настроения; кожная сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности; непереносимость контактных линз; хлоазма.

Возможно: изменения психики; в начале лечения - сонливость, головокружение, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, тошнота, рвота, гастралгия, запор; при длительном применении - экстрапирамидные расстройства.

Редко: пигментная ретинопатия, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, снижение половой потенции, галакторея, приапизм, меланоз, нарушение терморегуляции, увеличение массы тела, фотосенсибилизация кожи.

В единичных случаях: при длительном применении - судороги.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы алифатических производных фенотиазина. Химическое строение и спектр действия промазина сходен с аминазином (хлорпромазином), но промазин менее активен и менее токсичен.

Механизм антипсихотического действия связан с блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге.

По силе антипсихотического и седативного эффекта промазин уступает аминазину, уменьшает двигательную активность, оказывает противорвотное, гипотензивное и гипотермическое действие. Периферическое холино- и адреноблокирующее действие сходно с аминазином; по антигистаминному действию превосходит аминазин.

Увеличивает длительность и интенсивность действия снотворных, наркотических, анальгетиков, гипотензивных, антигистаминных препаратов и алкоголя.

После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается спустя 2-4 ч после приема линэстренола. T_1/2 норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 ч. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками и, в меньшей мере, через кишечник.

Противопоказан к применению при беременности в качестве терапевтического средства.

В качестве средства для пероральной контрацепции не назначают в период беременности.

Безопасность применения линэстренола в период лактации (грудного вскармливания) к настоящему времени не установлена.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей старше 12 лет, имеющих хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

В качестве терапевтического средства с осторожностью применяют при симптомах сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, депрессии, указаниях в анамнезе на тромбоэмболические процессы.

При применении в качестве средства для контрацепции в случае появления ациклических кровянистых выделений или олигоменореи необходимо исключить беременность и органическую патологию. Женщины должны быть информированы о том, что линэстренол не защищает от ВИЧ-инфекций (СПИДа) и от других заболеваний, передающихся половым путем.

При длительном применении в качестве терапевтического средства показано проведение систематических медицинских обследований: контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания. Частота и характер систематических медицинских обследований зависят от обстоятельств в каждом индивидуальном случае и должны определяться в соответствии с клиническим заключением, но не реже 1 раза в 6 мес.

Эпидемиологические исследования выявили связь применения прогестагена в сочетании с эстрогенами с повышением частоты случаев венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных для линэстренола без эстрогенного компонента неизвестна, в случае тромбоза следует прекратить прием линэстренола. Следует также рассмотреть необходимость прекращения приема линэстренола в случае длительной иммобилизации вследствие хирургического вмешательства или заболевания. Женщины с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе должны быть проинформированы о возможности их рецидивов.

Во время приема линэстренола рекомендуется ограничить прием жиров и углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела).

Во время лечения промазином необходим тщательный контроль АД и ЧСС, регулярное исследование функции печени, почек, картины периферической крови, осмотр окулиста.

Противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов.

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения промазина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рифамицин, производные гидантоина (в том числе фенитоин), барбитураты (включая примидон), карбамазепин, аминоглутетимид, рифампицин, слабительные средства, активированный уголь; возможно также окскарбазепин, топирамат, рифабутин, фелбамат, ритонавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum) могут снижать эффективность линэстренола. Женщинам, которые применяют линэстренол для контрацепции и одновременно применяют любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к линэстренолу или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.

При одновременном применении промазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;

При одновременном применении промазина с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении промазина с противосудорожными препаратами возможно понижение судорожного порога.

При одновременном применении промазина с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении промазина с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении промазина с гипотензивными препаратами возможна выраженная ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении промазина с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При одновременном применении промазин снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении промазин снижает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина).

При применении промазина следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД.

При одновременном применении промазина с леводопой уменьшается противопаркинсоническое действие последней из-за блокирования допаминовых рецепторов.

При одновременном применении промазин может подавлять действие амфетамина, клонидина, гуанетидина.

При одновременном применении промазин усиливает антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении промазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Необходимо избегать одновременного применения с адсорбирующими и противодиарейными средствами.

Всасывание промазина нарушается при одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств, препаратов лития.