Орнилатекс и Финаст

• острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипераммониемией;
• печеночная энцефалопатия, в т.ч. в составе комплексной терапии нарушения сознания (прекома и кома);
• в качестве корригирующей добавки к препаратам для парентерального питания у пациентов с белковой недостаточностью.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

• уменьшения размеров предстательной железы;
• увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
• снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию.

В/в капельно.

Содержимое ампул смешивают с 500 мл инфузионного раствора (0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) или раствор Рингера).

Взрослым средняя терапевтическая доза орнитина - 20 г/сут.

При печеночной энцефалопатии (в зависимости от степени тяжести состояния) в/в вводят до 40 г/сут.

Рекомендуется растворять не более 30 г в 500 мл инфузионного раствора. Максимальная скорость инфузии - 5 г/ч.

Продолжительность терапии препаратом определяется в каждом случае индивидуально, исходя из патологии и тяжести состояния пациента.

При тяжелых нарушениях функции печени необходим строгий мониторинг за состоянием пациента и коррекция скорости введения препарата для предупреждения развития тошноты и рвоты.

Нет данных о применении препарата в педиатрической практике.

Финаст назначают по 5 мг 1 раз/сут, ежедневно, независимо от приема пищи. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.

• почечная недостаточность тяжелой степени (сывороточный креатинин >3 мг/дл);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• обструктивная уропатия;
• рак предстательной железы;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата.

Финастерид не назначают женщинам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени (печеночной недостаточностью), т.к. финастерид в значительной степени метаболизируется в печени.

Очень редко (менее 0.01%): тошнота, рвота; аллергические реакции.

Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, уменьшение объема эякулята, нарушение эякуляции,

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГ в плазме крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

Прочие: аллергические реакции.

Частота побочных эффектов не превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения.

Гипоазотемический препарат. Снижает повышенную концентрацию аммиака в организме, в частности, при заболеваниях печени. Действие препарата связано с его участием в орнитиновом цикле мочевинообразования Кребса (образование мочевины из аммиака). Орнитин выступает в качестве катализатора для ферментов карбамоилфосфатсинтетазы и орнитина карбамоилтрансферазы, а также является основой для синтеза мочевины. Кроме того, препарат активирует орнитиновый цикл образования мочевины, что также способствует снижению уровня аммиака. Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона. Улучшает белковый обмен при заболеваниях, требующих парентерального питания.

Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный и специфический ингибитор стероидной 5-α-редуктазы - внутриклеточного фермента, превращающего тестостерон в более активный андроген 5-α-дигидротестостерон. Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращением тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли.

Под воздействием финастерида происходит значительное снижение концентрации 5-альфа-дигидротестостерона в плазме крови и в ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема, что сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов.

Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ и тироксина.

In vivo образует два активных метаболита: аспартат и орнитин, имеющие короткий T_1/2 0.3-0.4 ч, выводятся почками через цикл мочевинообразования. Незначительная часть аспартата выводится почками в неизмененном виде

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ и проникает в ткани и биологические жидкости, обнаруживается в семенной жидкости. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи.

C_max достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Длительный (3-7 мес) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов с мочой (39%) и калом (57%). T_1/2 - 6-8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 препарата у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, у пациентов старше 70 лет может удлиняться до 8 ч.

В период беременности применение препарата Орнилатекс возможно только под строгим наблюдением врача с учетом соотношения польза/риск для матери и плода. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финаст из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины.

Способность финастерида, проникающего в семенную жидкость, подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола.

При введении препарата в высоких дозах следует контролировать концентрацию мочевины в плазме крови и моче.

При тяжелом нарушении функции печени в соответствии с состоянием пациента необходимо уменьшить скорость введения инфузионного раствора с целью предупреждения тошноты или рвоты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Орнилатекс не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Прием препарата вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Лекарственное взаимодействие препарата Орнилатекс не выявлено.

Орнилатекс не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Для разведения использовать только растворы, указанные выше.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: прием препарата следует прекратить и проводить симптоматическое лечение.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Финаст не сообщалось.