Орокамаг и Пиридостигмина бромид

• ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), наджелудочковая экстрасистолия (в качестве дополнительного средства в комплексной терапии).

Миастения.

Капсулы следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Применяют по 4 капсулы 3 раза в день. Продолжительность курса лечения не менее 4 - 6 недель. Повторные курсы - по рекомендации врача.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и ответа на лечение.

• повышенная чувствительность к препарату;
• острая и хроническая почечная недостаточность, анурия;
• олигурия;
• мочекаменная болезнь (фосфатные и магниево-кальциевые конкременты);
• гиперкалиемия;
• гипермагниемия;
• атриовентрикулярная блокада (I-III степени);
• кардиогенный шок;
• метаболический ацидоз;
• обезвоживание;
• гемолиз;
• тяжелая миастения;
• цирроз печени с асцитом;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации.

С осторожностью: нарушения функции почек.

Повышенная чувствительность к пиридостигмина бромиду; предшествующее введение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметония бромид), ирит, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника, обструкция желчевыводящих и мочевыводящих путей, спастические состояния органов ЖКТ, миотония, шок в послеоперационном периоде; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: артериальная гипотензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка, брадикардия, сахарный диабет, паркинсонизм, желчнокаменная болезнь в отсутствие обструкции, мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, состояния после операций на ЖКТ, печеночная недостаточность, гипертиреоз.

Гиперкалиемия (тошнота, рвота, диарея, парестезии), гипермагниемия (гиперемия кожи лица, чувство жажды, брадикардия, снижение артериального давления, мышечная слабость, повышенная утомляемость, парез, кома, арефлексия, угнетение дыхания, судороги), тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области (у пациентов с анацидным гастритом или холециститом), возможно развитие аллергических дерматозов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - миоз, слезотечение, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - аритмия (в т.ч. брадикардия, тахикардия, AV-блокада), снижение АД, обморок.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - усиление секреции бронхиальных желез в сочетании с бронхоспазмом.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, усиление моторики ЖКТ, повышенное слюноотделение.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь; частота неизвестна - интенсивное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - повышенная мышечная слабость, тремор и миофибрилляция или мышечная гипотония.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - позывы к мочеиспусканию.

Указанные побочные эффекты могут быть признаками передозировки или холинергического криза.

Оротовая кислота и ее соли участвуют в обмене веществ. Калин и магний, являясь важными внутриклеточными ионами, играют основную роль в функционировании многих ферментов.

Оротовая кислота является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, она также необходима для синтеза аминокислот; промежуточные уридиновые продукты оротата в процессе образования урацилмонофосфата стимулируют гликолиз, способствуя тем самым синтезу аденозинтрифосфата (АТФ). Оротовая кислота и ее соли нормализуют белковый обмен; усиливают репарацию и регенерацию тканей. Также оротовая кислота обладает анаболическим действием; усиливает образование альбуминов в печени при длительной гипоксии, в том числе на фоне хронической сердечной недостаточности; улучшает функциональное состояние сердца. Оротовая кислота также необходима для фиксации ионов магния на АТФ в клетке и проявления его действия.

Магний является важнейшим макроэлементом, играет роль физиологического антагониста кальция, активирует более 300 биохимических реакций в качестве кофактора различных ферментов, принимает участие в процессе мышечного сокращения; способствует нормальному функционированию кардиомиоцитов; повышает резистентность к стрессу; усиливает действие кардиотропных, антиаритмических и гипотензивных средств. Применение магния показано при состояниях, связанных с его дефицитом.

Калий является основным внутриклеточным ионом, участвует в регуляции важнейших функций организма, обладает слабым мочегонным действием, ослабляет аритмогенные свойства сердечных гликозидов. Его введение также необходимо при недостаточности этого иона, в том числе на фоне применения тиазидных диуретиков.

Комбинация калия оротата и магния оротата в одном препарате значительно повышает терапевтическую эффективность каждого из компонентов, так как оротовая кислота играет роль фиксатора ионов магния и калия, таким образом, усиливая их функции регуляторов биохимических и физиологических процессов.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации. Не оказывает центрального действия.

Исследования по фармакокинетике не проводились.

Биодоступность 8-20%, при миастении может снижаться до 4%. Время достижения С_max в плазме крови составляет 1.5-3 ч, одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения С_max. T_1/2 составляет 2.5 ч. Не проникает через ГЭБ. Практически не связывается белками плазмы. Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение препарата Орокамаг во время беременности противопоказано, в связи с отсутствием данных о его применении во время беременности. Необходимо прекратить грудное вскармливание в период применения препарата Орокамаг .

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При одновременном применении с препаратами железа, тетрациклина и натрия фторида прием препарата Орокамаг должен быть отсрочен не менее чем на 2 ч. При одновременном применении с препаратами калия рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.

При возникновении признаков диареи дозу препарата необходимо уменьшить.

В отдельных случаях при аллергических дерматозах препарат отменяют, при необходимости применяют антигистаминные препараты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Клинических исследований в отношении оценки влияния на способность управлять автотранспортными средствами и занятия определенными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Рекомендуется выбирать время приема пиридостигмина бромида таким образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с циклом физической активности пациента. Следует иметь в виду, что отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.

В период применения пиридостигмина бромида категорически запрещается употреблять алкоголь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Фармакодинамическое: совместное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон, амилорид), бета-адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) повышает риск развития гнперкалиемии вплоть до развития аритмии и асистолии. Применение препаратов калия совместно с глюкокортикостероидами устраняет гипокалиемию, вызываемую последними. Под влиянием калия уменьшаются нежелательные эффекты сердечных гликозидов. Усиливает отрицательное батмотропное действие антиаритмических средств. Общие анестетики (средства для общей анестезин) усиливают угнетающее действие препаратов магния на центральную нервную систему; при одновременном применении с деполяризующими миорелаксантами (атракурия безилатом; декаметония бромидом; суксаметония хлоридом, бромидом, йодидом) возможно усиление нервно-мышечной блокады; кальцитриол повышает содержание магния в плазме крови, препараты кальция снижают эффект препаратов магния.

Фармакокинетическое: вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте и необходимо соблюдать трехчасовой интервал между приемом препарата Орокамаг с перечисленными средствами. При одновременном применении с препаратами железа, тетрациклина и натрия фторида их абсорбция уменьшается в желудочно-кишечном тракте.

Пиридостигмина бромид является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, морфина и его производных, барбитуратов.

М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают действие пиридостигмина бромида.

Атропин способен нейтрализовать м-холинергическое действие пиридостигмина (но не его влияние на скелетные мышцы).

Пиридостигмина бромид может усиливать действие производных морфина и барбитуратов.

Пиридостигмина бромид несовместим с этанолом.

Симптомы: гиперкалиемия и гипермагниемия.

Лечение: в/в кальция хлорид; при необходимости - гемодиализ и перитонеальный диализ.