Ортоцид и Ролитен

Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами, в т.ч. у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам: эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей; перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД).

Профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях при существовании риска развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.

Для приема раствора внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (связанный с применением антибактериальных препаратов).

• гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Вводят в/в (в виде инъекции или инфузии) или в/м.

Новорожденным вводят только в виде в/в инфузии.

Доза и схема применения зависят от возраста пациента, показаний, клинической ситуации.

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза/сут.

При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза/сут.

Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Повышенная чувствительность к тейкопланину.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к ванкомицину (риск перекрестной повышенной чувствительности); у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени); у пациентов, которым проводится длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени); при одновременном лечении другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

• гиперчувствительность;
• задержка мочи;
• закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
• миастения;
• язвенный колит;
• мегаколон;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст.

С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, невропатия, невправимая грыжа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентраций креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги при в/в введении.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек, редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Инфузионные реакции: эритема или "приливы" крови к верхней части тела.

Местные реакции: эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции.

Прочие: суперинфекция.

Толтеродин может вызывать легкие или умеренно выраженные антимускариновые эффекты, такие как сухость во рту, диспепсия и снижение выделения слезной жидкости.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко - нарушения сознания; частота неизвестна - беспокойство.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - синусит.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения (включая нарушение аккомодации), ксерофтальмия (сухость склер).

Со стороны выделительной системы: частота неизвестна - дизурия, задержка мочи.

Общие нарушения: нечасто - слабость, усталость, увеличение массы тела; редко - боли в груди, приливы крови к коже лица.

Антибиотик гликопептидной структуры. In vitro проявляет бактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов. Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от таковых в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Micrococcus spp, Corenebacterum spp. группы J/К и грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile, Peptococcus spp.

In vitro был продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcus aureus при комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипинемом. In vitro аддитивный эффект и синергизм в отношении Staphylococcus aureus показала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcus epidermidis наблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином.

Как правило, не характерна перекрестная резистентность с антибиотиками других групп, однако Enterococcus spp. проявляет небольшую перекрестную резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду - ванкомицину.

После однократного в/м введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг биодоступность составляет около 90%.

После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии поражения органов ЖКТ не поступает в системный кровоток; 40% от принятой внутрь дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме. Изучение профиля плазменных концентраций тейкопланина у человека после в/в введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с T_1/2 из плазмы, составляющим около 0.3 ч, с последующей фазой более медленного распределения с T_1/2 из плазмы, составляющим около 3 ч), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным T_1/2, составляющим приблизительно 150 ч. Такой длительный T_1/2 позволяет вводить препарат 1 раз/сут.

При в/в введении в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30-минутной инфузии 3 раза через 12 ч и затем 1 раз/сут (через каждые 24 ч) минимальная плазменная концентрация тейкопланина, составляющая 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню. Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/ л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения. Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость. Слабо аффинное связывание с белками плазмы составляет 90-95%. V_d в равновесном состоянии при в/в введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0.94-1.41 л/кг. V_d у детей существенно не отличается от такого у взрослых.

После парентерального введения тейкопланина его метаболизм является минимальным (около 3%). 97% введенного тейкопланина выводится из организма в неизмененном виде. Приблизительно 80% веденной дозы выводится почками. Почечный клиренс после в/в введения 3-6 мг/кг составляет 10.4-12.1 мг/ч/кг. Общий плазменный клиренс составляет 11.9-14.7 мл/ч/кг.

Не следует применять при беременности или при подозрении на нее, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода. Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.

Неизвестно, выделяется ли тейкопланин с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печеночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, которым лечение тейкопланином проводится длительно и у пациентов, одновременно получающих лечение другими ото- и нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой).

Суперинфекция: как и в случае с другими антибиотиками, применение тейкопланина, особенно, если оно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к тейкопланину микроорганизмов (бактерий или грибов); в случае развития суперинфекции во время лечения, необходимо принять соответствующие меры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. тейкопланин может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

При комбинации с нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицином, цефалоридином, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой) возможно повышение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина.

Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.