Осмоголь и Тригрим

Симптоматическое лечение запоров.

Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстой кишке.

• отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
• первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Применяют внутрь или через назогастральный зонд. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

У детей применяют строго в рекомендуемых соответственно возрастной категории дозах и лекарственных формах.

Препарат принимают внутрь. Пища не оказывает влияния на всасываемость препарата, поэтому Тригрим можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые

При отеках препарат назначают в дозе 5 мг (1/4 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг (2 таб.) Тригрима в сутки.

При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг (1/4-1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг (10 таб).

При хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут (1 таб). При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг (10 таб.).

При циррозе печени препарат назначают в дозе 5-10 мг (1/4-1/2 таб.) 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением препарата в дозах более 40 мг/сут (2 таб.).

При первичной артериальной гипертензии начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут и назначается с использованием препаратов торасемида в дозировках 2.5 мг и 5 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут (1/4 таб.). По данным исследований, доза более 5 мг/сут (1/4 таб.) не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Нет данных относительно применения препарата Тригрим у детей.

Пропуск приема препарата

Если пациент пропустил прием дозы, следует принять ее, как только он об этом вспомнит. Если пациент об этом не вспомнил до времени приема следующей дозы, не следует принимать пропущенную дозу, необходимо вернуться к обычному графику приема. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Прекращение приема препарата

Пациенту следует продолжать принимать препарат столько, сколько назначит врач. Не следует прекращать прием препарата, не проконсультировавшись предварительно с врачом.

Повышенная чувствительность к средству, дегидратация, тяжелая хроническая сердечная недостаточность; наличие злокачественной опухоли или другого заболевания толстой кишки, сопровождающегося обширным поражением слизистой оболочки кишечника; язва желудка, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки толстой кишки (в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона); тяжелые воспалительные заболевания кишечника или токсический мегаколон в сочетании с симптоматическим стенозом, перфорация или риск развития перфорации полого органа, кишечная непроходимость (в т.ч. спастическая, обтурационная); нарушения опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез), боль в животе неясной этиологии; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при нарушении функции почек, сердечной недостаточности; у пациентов с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит; у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией; у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию; у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушениями двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации, и/или находящихся в полубессознательном состоянии; у пациентов пожилого возраста.

• повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонилмочевине или к любому из вспомогательных веществ;
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• артериальная гипотензия;
• сердечная аритмия;
• ранее диагностированная гиповолемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение с аминогликозидами или цефалоспоринами или нарушение функции почек из-за применения лекарственных препаратов, вызывающих поражение почек;
• возраст менее 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: сахарный диабет; подагра; нарушения водно-электролитного баланса; нарушение функции печени; цирроз печени; предрасположенность к гиперурикемии.

Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, тошнота, диарея; редко - рвота, неотложный позыв на дефекацию и недержание кала, раздражение перианальной области.

Со стороны обмена веществ: часто - нарушение электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия) и/или обезвоживание, особенно у пожилых пациентов.

Аллергические реакции: частота неизвестна - кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, отек лица, отек Квинке, анафилактический шок, эритрема, молниеносный и острый отек легких (после введения сбалансированного раствора макрогола с электролитами через назогастральный зонд.).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: различные дисфункции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту, в отдельных случаях может развиться панкреатит, повышение уровня активности печеночных ферментов (например, ГГТ).

Со стороны почек и мочевыводяищх путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na⁺/2Cl^-/K⁺, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. V_d составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов - M1, M3 и М5.

Выведение

T_1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин. В среднем 80-83% принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 - 11-12%, М3 - 3%, М5 - 41-44%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T_1/2 торасемида не изменяется.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Беременность

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Пациентам пожилого возраста с различными сопутствующими заболеваниями рекомендуется применять макрогол под наблюдением медицинского персонала.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Д-Форжект у пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника, в том числе, прямой кишки.

Макрогол следует применять с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов склонных к аспирации, у лежачих пациентов, у пациентов с неврологическими нарушениями и/или у пациентов с нарушением двигательных функций из-за риска развития аспирационной пневмонии. Таким пациентам макрогол необходимо вводить в сидячем положении и через назогастральный зонд.

Пациенты, находящиеся в полубессознательном состоянии, должны находится под тщательным наблюдением во время введения макрогола. При появлении симптомов боли или вздутия живота следует уменьшить скорость введения макрогола или приостановить применение до момента исчезновения этих симптомов.

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим проводят устранение всех перечисленных состояний.

С осторожностью следует применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Диарея, вызванная приемом макрогола, может привести к нарушению абсорбции других одновременно принимаемых препаратов. При этом эффективность препаратов с узким терапевтическим индексом или коротким периодом полувыведения может быть снижена. Пациенту следует проинформировать врача, назначившего макрогол, обо всех одновременно принимаемых препаратах.

Интервал между приемом макрогола и других лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч.

Тригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.

В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Симптомы: типичной картины отравления нет. При передозировке наблюдается форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременное восполнение потери жидкости и электролитов.