Осмоголь и Сатерекс

Симптоматическое лечение запоров.

Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстой кишке.

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина; в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных лекарственных средств не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Применяют внутрь или через назогастральный зонд. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

У детей применяют строго в рекомендуемых соответственно возрастной категории дозах и лекарственных формах.

Внутрь 1 раз/сут утром или вечером, независимо от приема пищи. Режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая начальная доза при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином составляет 20 мг/сут.

Повышенная чувствительность к средству, дегидратация, тяжелая хроническая сердечная недостаточность; наличие злокачественной опухоли или другого заболевания толстой кишки, сопровождающегося обширным поражением слизистой оболочки кишечника; язва желудка, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки толстой кишки (в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона); тяжелые воспалительные заболевания кишечника или токсический мегаколон в сочетании с симптоматическим стенозом, перфорация или риск развития перфорации полого органа, кишечная непроходимость (в т.ч. спастическая, обтурационная); нарушения опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез), боль в животе неясной этиологии; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: при нарушении функции почек, сердечной недостаточности; у пациентов с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит; у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией; у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию; у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушениями двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации, и/или находящихся в полубессознательном состоянии; у пациентов пожилого возраста.

Сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; тяжелые нарушения функции печени; хроническая почечная недостаточность тяжелой степени; возраст до 18 лет; беременность и период грудного вскармливания

С осторожностью

У пациентов с панкреатитом в анамнезе, у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, тошнота, диарея; редко - рвота, неотложный позыв на дефекацию и недержание кала, раздражение перианальной области.

Со стороны обмена веществ: часто - нарушение электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия) и/или обезвоживание, особенно у пожилых пациентов.

Аллергические реакции: частота неизвестна - кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, отек лица, отек Квинке, анафилактический шок, эритрема, молниеносный и острый отек легких (после введения сбалансированного раствора макрогола с электролитами через назогастральный зонд.).

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, диарея, диспепсия, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), холецистит, стеатоз, повышение билирубина, полип желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей.

Системные расстройства: нечасто - астения, чувство усталости, периферические отеки, боль в спине.

Гипогликемическое средство.

Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4, предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи.

При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99%. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения C_max носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозе 30 мг AUC составляет, в среднем, 4800-5200 нг×ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC 11.5-27.2%. Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 ч, однако существенно не влияет на степень абсорбции и AUC. Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания.

Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11.5%.

Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4.

Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77% дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48.5% - в неизмененном виде. 10.5% дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. T_1/2 после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозе 20 мг.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Пациентам пожилого возраста с различными сопутствующими заболеваниями рекомендуется применять макрогол под наблюдением медицинского персонала.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Д-Форжект у пациентов с воспалением слизистой оболочки кишечника, в том числе, прямой кишки.

Макрогол следует применять с осторожностью и только под наблюдением медицинского персонала у пациентов склонных к аспирации, у лежачих пациентов, у пациентов с неврологическими нарушениями и/или у пациентов с нарушением двигательных функций из-за риска развития аспирационной пневмонии. Таким пациентам макрогол необходимо вводить в сидячем положении и через назогастральный зонд.

Пациенты, находящиеся в полубессознательном состоянии, должны находится под тщательным наблюдением во время введения макрогола. При появлении симптомов боли или вздутия живота следует уменьшить скорость введения макрогола или приостановить применение до момента исчезновения этих симптомов.

Применение у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. В связи с возможностью увеличения концентрации гозоглиптина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуется с осторожностью применять у данных пациентов. Не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов.

Не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или АСТ>2.5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения у данной категории пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время приема лекарственного средства необходимо учитывать риск развития гипогликемии. При развитии головокружения на фоне лечения пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Диарея, вызванная приемом макрогола, может привести к нарушению абсорбции других одновременно принимаемых препаратов. При этом эффективность препаратов с узким терапевтическим индексом или коротким периодом полувыведения может быть снижена. Пациенту следует проинформировать врача, назначившего макрогол, обо всех одновременно принимаемых препаратах.

Интервал между приемом макрогола и других лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч.

Поскольку гозоглиптин не является субстратом микросомальных ферментов печени, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие гозоглиптина с лекарственными средствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Клинически значимого взаимодействия гозоглиптина с лекарственными средствами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа, не установлено.

Совместное применение гозоглиптина с инсулином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионами и другими гипогликемическими препаратами, за исключением метформина, не изучено.