Остеотриол и Энелбин 100 Ретард

• почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе);
• постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз;
• послеоперационный гипопаратиреоз, идиопатический гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз.

Восстановительный период нарушений периферического кровообращения (симптом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно, трофические язвы).

Капсулы принимают внутрь, запивая водой.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе)

У пациентов с нормальным и немного сниженным уровнем кальция в сыворотке крови препарат обычно применяют в дозе 0.25 мкг /сут через день. В случае отсутствия удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать по 0.25 мкг с интервалом 2-4 нед. Как правило, доза 0.5-1 мкг/сут обеспечивает необходимый клинический эффект.

Постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз

По 0.25 мкг 2 раза/сут, длительно.

Гипопаратиреоз

Лечение начинают с дозы 0.25 мкг 1 раз/сут утром. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом 2-4 нед или на 0.25 мкг до 0.5-1 мкг/сут.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

• заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D;
• повышенная чувствительность к препарату, а также к другим препаратам витамина D;
• период лактации;
• детский возраст.

Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу; инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); тахиаритмии; возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Препарат хорошо переносится, редко вызывает побочные эффекты.

В отдельных случаях при приеме Остеотриола могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия, симптомами которых являются тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальцемия может привести к повышению креатинина в сыворотке крови.

Появление указанных эффектов свидетельствует о превышении дозы.

Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе. В весьма редких случаях (особенно при наличии гиперкальцемии и гиперфосфатемии) может развиваться кальцификация мягких тканей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, язвы слизистой оболочки желудка, кишечные колики, диарея, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна.

Прочие: обратимые повышения активности печеночных ферментов, аллергические реакции.

Кальцитриол - 1.25α(OH)2D₃ - активный метаболит витамина D₃, обладающий всеми свойствами природного витамина D₃. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D₃. Кальцитриол повышает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, способствует минерализации костей. Кроме того, кальцитриол участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие препарата сопровождается нормализацией сниженного всасывания кальция в кишечнике, его реабсорбцией в почках и повышением концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его применении уменьшаются боли в костях и в мышцах, улучшается минерализация скелета.

Периферический вазодилататор. Улучшает внутриклеточный метаболизм (в т.ч. в областях с нарушенным кровообращением), оказывает антиагрегантное действие. Расширяет периферические артерии, улучшает кровоснабжение и кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и в сетчатке глаза. Способствует повышению уровня АТФ, улучшает утилизацию глюкозы и кислорода, уменьшает уровень молочной кислоты в клетках в условиях гипоксии тканей.

Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема однократной дозы 100 мг C_max наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции. Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ.

Максимальная концентрация в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме.

Нет данных о проникновении пафтидрофурпла через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС. T_1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч при приеме дозы 200 мг.

Выводится в основном через кишечник, в небольшом количестве - почками.

Применение Остеотриола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью препарат применяют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других грануломатозах.

У пациентов пожилого возраста для предупреждения гиперкальцемических осложнений требуется особенно тщательный индивидуальный подбор дозировки.

В период лечения Остеотриолом не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные. Не следует также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (сливочное масло, яйца).

В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особенно у пациентов с почечной остеодистрофией, а также длительно находящихся на постельном режиме (в частности, после операции).

С целью предупреждения гиперкальциемии доза Остеотриола рассчитывается исходя из реакции пациента на препарат и подбирается индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция, включая, при необходимости, изменения в диете, а также прием содержащих кальций-добавок или препаратов. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ некоторые больные, получающие кальцитриол, могут обойтись пониженным потреблением препаратов кальция, а в отдельных случаях (при тенденции к гиперкальциемии) обходиться без их приема.

Необходимо наблюдение за уровнем кальция в сыворотке по крайней мере два раза в неделю на протяжении периода применения препарата. В случае превышения уровня кальция в сыворотке на 1 мг / 100 мл (250 μмоль/л), по сравнению с принятым нормативом - 9-11 мг / 100 мл (2250 - 2750 μмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови до 120 μмоль/л и выше прием Остеотриола должен быть немедленно прекращен. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого нормативного диапазона с использованием уменьшенной на 0.25 мкг дозы препарата.

При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола.

В начальный период лечения остеопороза необходимо измерение концентрации кальция в сыворотке крови и креатинина через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода необходимо проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Остеотриол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения нафтидрофурила пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении Остеотриола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний препаратами (например, антацидами) - повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол.

Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал), может вызывать усиление метаболизма препарата и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном применении Остеотриола и указанных препаратов могут потребоваться более повышенные дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов, в т.ч. кальцитриола.

Применение Остеотриола вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.

При применении Остеотриола из-за риска гиперкальциемии не допускается одновременное назначение других препаратов витамина D и его производных.

Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры.

Симптомы хронического отравления: дистрофия, слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах.

Лечение

При случайной передозировке: проведение промывания желудка или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания препарата. При развитии гиперкальцемии терапию Остеотриолом необходимо прекратить, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить либо с применением пониженной дозы, либо такой же, но при больших интервалах приема препарата. В случае острой гиперкальциемии необходима гидратация пациента для увеличения диуреза. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению кальция в сыворотке.