Остеотриол и Силаболина раствор для инъекций в масле

• почечная остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе);
• постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз;
• послеоперационный гипопаратиреоз, идиопатический гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз.

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия; ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Капсулы принимают внутрь, запивая водой.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе)

У пациентов с нормальным и немного сниженным уровнем кальция в сыворотке крови препарат обычно применяют в дозе 0.25 мкг /сут через день. В случае отсутствия удовлетворительного эффекта дозу можно увеличивать по 0.25 мкг с интервалом 2-4 нед. Как правило, доза 0.5-1 мкг/сут обеспечивает необходимый клинический эффект.

Постменопаузальный, сенильный и стероидный остеопороз

По 0.25 мкг 2 раза/сут, длительно.

Гипопаратиреоз

Лечение начинают с дозы 0.25 мкг 1 раз/сут утром. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалом 2-4 нед или на 0.25 мкг до 0.5-1 мкг/сут.

• заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией и гиперфосфатемией, гипервитаминоз D;
• повышенная чувствительность к препарату, а также к другим препаратам витамина D;
• период лактации;
• детский возраст.

Гиперчувствительность; рак предстательной железы; рак грудной железы (у мужчин); рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией); гиперкальциемия; тяжелая печеночная недостаточность; нефроз; гломерулонефрит (нефротическая стадия); беременность.

C осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст; детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.

Препарат хорошо переносится, редко вызывает побочные эффекты.

В отдельных случаях при приеме Остеотриола могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия, симптомами которых являются тошнота, рвота, запор, боль в животе, анорексия, вялость, головная боль, сонливость и апатия.

У пациентов с нормальной функцией почек хроническая гиперкальцемия может привести к повышению креатинина в сыворотке крови.

Появление указанных эффектов свидетельствует о превышении дозы.

Вероятность возникновения гиперкальциемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, гиперпаратиреоидизмом или находящихся на гемодиализе. В весьма редких случаях (особенно при наличии гиперкальцемии и гиперфосфатемии) может развиваться кальцификация мягких тканей.

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение - ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии - гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Кальцитриол - 1.25α(OH)2D₃ - активный метаболит витамина D₃, обладающий всеми свойствами природного витамина D₃. По биологической активности значительно превосходит природный витамин D₃. Кальцитриол повышает всасывание кальция в кишечнике, его реабсорбцию в почках, способствует минерализации костей. Кроме того, кальцитриол участвует в росте и дифференцировке клеток кости, а также в поддержании нервно-мышечной передачи, функционировании поперечно-полосатых мышц, модулирует иммунные реакции. Механизм действия кальцитриола связан с взаимодействием со специфическими рецепторами, локализованными в клеточном ядре (геномный механизм), а также на плазматической мембране клеток-мишеней (негеномный механизм). Действие препарата сопровождается нормализацией сниженного всасывания кальция в кишечнике, его реабсорбцией в почках и повышением концентрации в плазме крови, подавлением секреции паратиреоидного гормона. При его применении уменьшаются боли в костях и в мышцах, улучшается минерализация скелета.

Анаболическое средство. Стимулирует синтез белка в организме. Оказывает положительное влияние на азотистый обмен (вызывает задержку азота в организме). Задерживает также выведение необходимых для синтеза белка ионов калия, серы, фосфора; способствует фиксации кальция в костях. Клинический эффект проявляется в ускоренной регенерации поврежденных тканей, увеличении массы тела, росте костей. По способности стимуляции роста несколько уступает нандролону.

Длительность действия однократной инъекции составляет 10-14 дней.

Применение Остеотриола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказание — беременность.

C осторожностью: период лактации (данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют).

C осторожностью: детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек).

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.

C осторожностью: пожилой возраст.

Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

С осторожностью препарат применяют при сердечной и почечной недостаточности, фосфатном нефролитиазе, саркоидозе и других грануломатозах.

У пациентов пожилого возраста для предупреждения гиперкальцемических осложнений требуется особенно тщательный индивидуальный подбор дозировки.

В период лечения Остеотриолом не следует назначать другие препараты витамина D, включая его производные. Не следует также употреблять в значительном количестве пищевые продукты, обогащенные витамином D (сливочное масло, яйца).

В период лечения необходимо регулярно контролировать уровень кальция и неорганических фосфатов в плазме крови и моче, особенно у пациентов с почечной остеодистрофией, а также длительно находящихся на постельном режиме (в частности, после операции).

С целью предупреждения гиперкальциемии доза Остеотриола рассчитывается исходя из реакции пациента на препарат и подбирается индивидуально. Эффективность лечения обеспечивается определением адекватной ежедневной дозы кальция, включая, при необходимости, изменения в диете, а также прием содержащих кальций-добавок или препаратов. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ некоторые больные, получающие кальцитриол, могут обойтись пониженным потреблением препаратов кальция, а в отдельных случаях (при тенденции к гиперкальциемии) обходиться без их приема.

Необходимо наблюдение за уровнем кальция в сыворотке по крайней мере два раза в неделю на протяжении периода применения препарата. В случае превышения уровня кальция в сыворотке на 1 мг / 100 мл (250 μмоль/л), по сравнению с принятым нормативом - 9-11 мг / 100 мл (2250 - 2750 μмоль/л), либо повышения уровня креатинина в сыворотке крови до 120 μмоль/л и выше прием Остеотриола должен быть немедленно прекращен. Возобновление лечения допускается только после нормализации уровня кальция в сыворотке в пределах допустимого нормативного диапазона с использованием уменьшенной на 0.25 мкг дозы препарата.

При одновременном назначении барбитуратов или противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозировки кальцитриола.

В начальный период лечения остеопороза необходимо измерение концентрации кальция в сыворотке крови и креатинина через 4 нед, 3 мес и 6 мес. По окончании этого периода необходимо проводить контрольные анализы этих показателей с интервалом в 6 мес.

Больным с нормальной функцией почек, принимающим Остеотриол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови кальция (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрацию сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.

В процессе лечения должно быть обеспечено поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Подавляет лактацию.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.

Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).

При выпадении кристаллического осадка до вскрытия ампулы препарат подогревают до полного растворения осадка.

При одновременном применении Остеотриола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии, а с содержащими магний препаратами (например, антацидами) - повышается риск развития гипермагниемии, в связи с чем указанные средства не должны назначаться находящимся на гемодиализе больным, получающим Остеотриол.

Применение лекарственных средств, являющихся индукторами печеночных ферментов (фенитоин, фенобарбитал), может вызывать усиление метаболизма препарата и снижение концентрации кальцитриола в сыворотке крови, в связи с чем при одновременном применении Остеотриола и указанных препаратов могут потребоваться более повышенные дозы кальцитриола.

Колестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов, в т.ч. кальцитриола.

Применение Остеотриола вместе с тиазидными диуретиками может повышать риск развития гиперкальциемии.

При применении Остеотриола из-за риска гиперкальциемии не допускается одновременное назначение других препаратов витамина D и его производных.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических лекарственных средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных лекарственных средств.

Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запоры.

Симптомы хронического отравления: дистрофия, слабость, потеря веса, расстройство чувствительности, лихорадка с жаждой, полиурия, обезвоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления во внутренних органах.

Лечение

При случайной передозировке: проведение промывания желудка или применение рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания препарата. При развитии гиперкальцемии терапию Остеотриолом необходимо прекратить, назначить диету с пониженным содержанием кальция и держать пациента под наблюдением врача до нормализации концентрации кальция в плазме крови. После этого терапию можно возобновить либо с применением пониженной дозы, либо такой же, но при больших интервалах приема препарата. В случае острой гиперкальциемии необходима гидратация пациента для увеличения диуреза. При увеличении костной резорбции кальцитонин способствует снижению кальция в сыворотке.