Отривин и Трамолин

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита;
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

Детям от 2 до 5 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1-3 раза/сут.

Детям от 6 до 11 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Не следует применять более 3 раз/сут. Рекомендуется последний раз применять непосредственно перед сном.

Препарат следует применять под наблюдением взрослых.

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Повышенная чувствительность к ксилометазолину; атрофический ринит, тиреотоксикоз; воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа; состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии; пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией, тахикардией, артериальной гипертензией, выраженным атеросклерозом); пациенты с хирургическими вмешательствами на мозговых оболочках в анамнезе; пациенты, получающие МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД; пациенты с повышенным внутриглазным давлением, особенно с закрытоугольной глаукомой; при терапии трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами); беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, аритмии, тремора, повышения АД; пациенты с феохромоцитомой, порфирией; пациенты с эндокринными заболеваниями (например, гипертиреозом, сахарным диабетом); пациенты с гиперплазией предстательной железы; в период лактации (грудного вскармливания).

Определение частоты побочных реакций: очень часто ≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание, чиханье, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике (деконгестант). Ксилометазолин оказывает альфа-адреномиметическое действие. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Отривин хорошо переносится пациентами с чувствительной слизистой оболочкой, его воздействие не препятствует отделению слизи. Препарат имеет сбалансированное значение рН, характерное для полости носа.

В состав препарата входят неактивные компоненты - сорбитол и гипромеллоза, которые являются увлажнителями, что позволяет уменьшить симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа, возникающие при длительном использовании ксилометазолина.

В терапевтических концентрациях препарат не раздражает слизистую оболочку, не вызывает гиперемию.

Действие наступает через 2 минуты после применения и продолжается в течение 12 ч.

Исследования in vitro показали, что у человека ксилометазолин подавляет инфекционную активность риновируса, вызывающего "простуду".

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C_max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V_d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Противопоказан к применению при беременности. В период лактации применение возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери потенциального риска для ребенка. Не допускается превышения рекомендуемых доз.

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться ксиометазолином повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а в итоге даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в одну ноздрю, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другую ноздрю, чтобы по крайней мере частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или при применении ксилометазолина в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия. В случае развития системных побочных эффектов необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Ксилометазолин противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО в данное время или получавшим их в течение 2 предыдущих недель.

Одновременное применение три- или тетрациклических антидепрессантов и симпатомиметических препаратов может привести к увеличению симпатомиметического эффекта ксилометазолина, поэтому такого сочетания рекомендуется избегать.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Симптомы: ксилометазолин при местном применении в чрезмерной дозе или при случайном приеме внутрь может вызывать сильное головокружение, повышенное потоотделение, резкое снижение температуры тела, головную боль, брадикардию, повышение АД, угнетение дыхания, кому и судороги. Вслед за повышением АД может наблюдаться его резкое снижение.

Лечение: соответствующие поддерживающие меры следует принимать при любых подозрениях на передозировку, в некоторых случаях показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение нескольких часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные мероприятия должны продолжаться не менее 1 часа.