Отривин и Реслип

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита;
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

• преходящие нарушения сна.

Детям от 2 до 5 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1-3 раза/сут.

Детям от 6 до 11 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Не следует применять более 3 раз/сут. Рекомендуется последний раз применять непосредственно перед сном.

Препарат следует применять под наблюдением взрослых.

Препарат применяют внутрь, за 15-30 мин до сна. Таблетки запивают небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1/2-1 таб./сут. Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 таб.

Продолжительность лечения - от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, пациенту необходимо обратиться к врачу.

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов следует с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении Т_1/2 доксиламина рекомендуется снижение дозы.

Повышенная чувствительность к ксилометазолину; атрофический ринит, тиреотоксикоз; воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа; состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии; пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией, тахикардией, артериальной гипертензией, выраженным атеросклерозом); пациенты с хирургическими вмешательствами на мозговых оболочках в анамнезе; пациенты, получающие МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД; пациенты с повышенным внутриглазным давлением, особенно с закрытоугольной глаукомой; при терапии трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами); беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, аритмии, тремора, повышения АД; пациенты с феохромоцитомой, порфирией; пациенты с эндокринными заболеваниями (например, гипертиреозом, сахарным диабетом); пациенты с гиперплазией предстательной железы; в период лактации (грудного вскармливания).

• закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к доксиламину, другим компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам.

С осторожностью: пациентам со случаями апноэ в анамнезе (в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ); пациентам старше 65 лет (в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением Т_1/2); пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (Т_1/2 может увеличиваться).

Определение частоты побочных реакций: очень часто ≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание, чиханье, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.

Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае дозу препарата следует снизить), спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение активности КФК.

Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике (деконгестант). Ксилометазолин оказывает альфа-адреномиметическое действие. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Отривин хорошо переносится пациентами с чувствительной слизистой оболочкой, его воздействие не препятствует отделению слизи. Препарат имеет сбалансированное значение рН, характерное для полости носа.

В состав препарата входят неактивные компоненты - сорбитол и гипромеллоза, которые являются увлажнителями, что позволяет уменьшить симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа, возникающие при длительном использовании ксилометазолина.

В терапевтических концентрациях препарат не раздражает слизистую оболочку, не вызывает гиперемию.

Действие наступает через 2 минуты после применения и продолжается в течение 12 ч.

Исследования in vitro показали, что у человека ксилометазолин подавляет инфекционную активность риновируса, вызывающего "простуду".

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.

Длительность действия – 6-8 ч.

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. C_max в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема внутрь. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. 60% выводится почками в неизмененном виде, частично - через кишечник. Т_1/2 доксиламина составляет около 10 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности Т_1/2 может удлиняться. При повторении курсов лечения C_ss препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

Противопоказан к применению при беременности. В период лактации применение возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери потенциального риска для ребенка. Не допускается превышения рекомендуемых доз.

На основании результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин можно применять у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться ксиометазолином повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а в итоге даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в одну ноздрю, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другую ноздрю, чтобы по крайней мере частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или при применении ксилометазолина в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия. В случае развития системных побочных эффектов необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Препарат Реслип оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов может оказывать м-холиноблокирующий, антиальфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ, увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 50 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ксилометазолин противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО в данное время или получавшим их в течение 2 предыдущих недель.

Одновременное применение три- или тетрациклических антидепрессантов и симпатомиметических препаратов может привести к увеличению симпатомиметического эффекта ксилометазолина, поэтому такого сочетания рекомендуется избегать.

При одновременном применении препарата Реслип с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивными препаратами центрального действия, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

Т.к. этанол усиливает седативный эффект большинства антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов, в т.ч. препарата Реслип , необходимо избегать одновременного применения данного препарата с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими этанол.

Симптомы: ксилометазолин при местном применении в чрезмерной дозе или при случайном приеме внутрь может вызывать сильное головокружение, повышенное потоотделение, резкое снижение температуры тела, головную боль, брадикардию, повышение АД, угнетение дыхания, кому и судороги. Вслед за повышением АД может наблюдаться его резкое снижение.

Лечение: соответствующие поддерживающие меры следует принимать при любых подозрениях на передозировку, в некоторых случаях показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение нескольких часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные мероприятия должны продолжаться не менее 1 часа.

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, гиперемия кожи лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.

При появлении симптомов отравления пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и другие средства), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (50 г - для взрослых и 1 г/кг массы тела - для детей).