Отривин и Спазмалгон

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита;
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

• слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов - почечная и печеночная колики, боли спастического характера по ходу кишечника, альгодисменорея. Может применяться для кратковременного симптоматического лечения при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
• как вспомогательное средство может применяться для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
• при необходимости препарат может быть использован для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Детям от 2 до 5 лет: по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1-3 раза/сут.

Детям от 6 до 11 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Не следует применять более 3 раз/сут. Рекомендуется последний раз применять непосредственно перед сном.

Препарат следует применять под наблюдением взрослых.

Взрослые и дети старше 15 лет применяют внутрь (лучше после еды) обычно по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. Продолжительность приема не более 5 дней.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Дозировки для детей

У детей препарат применяют только по назначению врача.

Дозировка для детей 6-8 лет - по половине таблетки, 9-12 лет - по три четверти таблетки, 13-15 лет - по одной таблетке 2-3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.

Повышенная чувствительность к ксилометазолину; атрофический ринит, тиреотоксикоз; воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа; состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии; пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией, тахикардией, артериальной гипертензией, выраженным атеросклерозом); пациенты с хирургическими вмешательствами на мозговых оболочках в анамнезе; пациенты, получающие МАО или другие препараты, способные вызвать повышение АД; пациенты с повышенным внутриглазным давлением, особенно с закрытоугольной глаукомой; при терапии трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами); беременность; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: пациенты с повышенной чувствительностью к адреномиметикам, сопровождающейся симптомами бессонницы, головокружения, аритмии, тремора, повышения АД; пациенты с феохромоцитомой, порфирией; пациенты с эндокринными заболеваниями (например, гипертиреозом, сахарным диабетом); пациенты с гиперплазией предстательной железы; в период лактации (грудного вскармливания).

• повышенная чувствительность к производным ниразолона (бутадиен, трибузон), к другим компонентам препарата;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• стабильная и нестабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогсназы;
• тахиаритмии;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гиперплазия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
• кишечная непроходимость и мегалокон;
• гранулоцитопения;
• беременность (особенно I триместр и последние 6 недель);
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 ммрт.ст.), бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам или ненаркотическим анальгетикам.

Определение частоты побочных реакций: очень часто ≥10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание, чиханье, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: чувство жжения в эпигастралыюй области, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, антихолинергические эффекты (пониженное потоотделение, парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, цианоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: при длительном приеме - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспастический синдром, анафилактический шок, отек Квинке: многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Сосудосуживающий препарат для местного применения в ЛОР-практике (деконгестант). Ксилометазолин оказывает альфа-адреномиметическое действие. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки носа, устраняя отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Отривин хорошо переносится пациентами с чувствительной слизистой оболочкой, его воздействие не препятствует отделению слизи. Препарат имеет сбалансированное значение рН, характерное для полости носа.

В состав препарата входят неактивные компоненты - сорбитол и гипромеллоза, которые являются увлажнителями, что позволяет уменьшить симптомы раздражения и сухости слизистой оболочки носа, возникающие при длительном использовании ксилометазолина.

В терапевтических концентрациях препарат не раздражает слизистую оболочку, не вызывает гиперемию.

Действие наступает через 2 минуты после применения и продолжается в течение 12 ч.

Исследования in vitro показали, что у человека ксилометазолин подавляет инфекционную активность риновируса, вызывающего "простуду".

В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство питофенон и м-холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.

Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериний за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов препарата приводит к облегчению боли, расслаблению гладких мышц, снижению повышенной температуры тела.

Всасывание и распределение

После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.

Противопоказан к применению при беременности. В период лактации применение возможно только по назначению врача, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери потенциального риска для ребенка. Не допускается превышения рекомендуемых доз.

Противопоказано применение препарата при беременности (особенно в I и III триместрах).

При необходимости применения Спазмалгона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время приема препарата.

Длительное применение (более 7 дней) и передозировка симпатомиметиков, оказывающих деконгестивное действие, может привести к реактивной гиперемии слизистой оболочки носа. В результате возникает затруднение носового дыхания, которое приводит к тому, что пациент начинает пользоваться ксиометазолином повторно или даже постоянно. Это может приводить к хронической отечности (медикаментозному риниту), а в итоге даже к атрофии слизистой оболочки носа (озене).

В более легких случаях для улучшения состояния пациента вначале можно прекратить введение симпатомиметика в одну ноздрю, а после уменьшения жалоб продолжить вводить его в другую ноздрю, чтобы по крайней мере частично обеспечить носовое дыхание.

Не следует превышать рекомендованные дозы, особенно у детей и пожилых пациентов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При длительном лечении или при применении ксилометазолина в более высоких дозах нельзя исключить возможность его системного действия. В случае развития системных побочных эффектов необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови (содержание лейкоцитов) и функционального состояния печени. При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.

В период лечения препаратом нельзя принимать алкоголь.

Применение препарата у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Ксилометазолин противопоказан пациентам, получающим ингибиторы МАО в данное время или получавшим их в течение 2 предыдущих недель.

Одновременное применение три- или тетрациклических антидепрессантов и симпатомиметических препаратов может привести к увеличению симпатомиметического эффекта ксилометазолина, поэтому такого сочетания рекомендуется избегать.

Противопоказано одновременное применение с рентгеноконтрастными лекарственными препаратами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином.

При одновременном применении препарата с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрий, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

При одновременном применении фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность метамизол натрия.

При одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, пероральными гормональными контрацептивами и аллопуринолом возможно усиление токсичности.

При одновременном применении седативные средства и анксиолитики (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие Спазмалгона.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

При одновременном применении действие препарата усиливают кодеин, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов и пропранолол (замедляют инактивацию).

При одновременном применении лекарственные средства с миелотоксическим действием усиливают гематотоксический эффект Спазмалгона.

При совместном назначении с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.

Применение совместно с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

При одновременном применении Спазмалгон усиливает эффекты этанола.

Фармацевтическое взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Симптомы: ксилометазолин при местном применении в чрезмерной дозе или при случайном приеме внутрь может вызывать сильное головокружение, повышенное потоотделение, резкое снижение температуры тела, головную боль, брадикардию, повышение АД, угнетение дыхания, кому и судороги. Вслед за повышением АД может наблюдаться его резкое снижение.

Лечение: соответствующие поддерживающие меры следует принимать при любых подозрениях на передозировку, в некоторых случаях показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение нескольких часов. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные мероприятия должны продолжаться не менее 1 часа.

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, применение водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализ; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.