Офло и Раствор для перитонеального диализа с глюкозой и низким содержанием кальция

• инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
• инфекции кожи, мягких тканей;
• инфекции костей, суставов;
• инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);
• инфекции почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
• инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит);
• инфекции половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
• гонорея;
• хламидиоз;
• септицемия;
• менингит;
• профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

В/в капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

В/в капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза/сут, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза/сут до 200 мг 2 раза/сут, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции - 200 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/сут.

При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузий - 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2раза/сут, или полную разовую дозу вводят 1 раз/сут. При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Растворы декстрозы вводят в/в капельно.

5% раствор: максимально до 150 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 2 л;

10% раствор: максимально до 60 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 500 мл;

20% раствор: максимально до 40 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 300 мл;

40% раствор: максимально до 30 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых - 250 мл.

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга);
• беременность;
• лактация;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет), пока не завершен рост скелета;
• повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения (в анамнезе), органическими поражениями ЦНС, хронической почечной недостаточностью.

Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.

При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.

Со стороны ЦНС: головная боль, судороги, онемение и парестезии конечностей, головокружение, депрессия, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, неуверенность движений, тремор; психотические реакции, тревожность, фобии, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния,слуха и равновесия.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны мочевыделителыюй системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд. крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм; многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вагинит, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).

Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.

Прочие: лихорадка.

Местные реакции: редко - местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин не действует на Treponema pallidum.

Средство для регидратации и дезинтоксикации.

Изотонический раствор декстрозы (5%) используется для пополнения организма жидкостью. Кроме того, он является источником ценного питательного вещества, которое легко усваивается. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.

При в/в введении гипертонических растворов (10%, 20%, 40%) повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%. С_max при пероральном приеме составляет 1-2 ч, С_max после приема в дозе 100, 300 и 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2.5 и 5 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся V_d - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость (14-60%).

Препарат метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

T_1/2 составляет 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.

В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO₂ и H₂O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO₂) и почками (H₂O).

В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).

Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные лекарственные средства. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

С осторожностью назначают декстрозу при декомпенсированной сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (олигоанурии), гипонатриемии.

Для повышения осмолярности 5% раствор декстрозы можно комбинировать с изотоническим раствором хлорида натрия.

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al³⁺, Са²⁺, Mg²⁺ или соли Fe, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата