Офтан ИДУ и Ринсулин НПХ

Офтан Иду предназначен для лечения поверхностных вирусных поражений глаза:

• кератит и кератоконъюнктивит, вызванные Herpes simplex;
• поверхностный вирусный кератит (в т.ч. древовидный кератит /включая рецидивирующий/).

Сахарный диабет 1 типа; сахарный диабет 2 типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания; сахарный диабет 2 типа у беременных.

Препарат закапывают по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час в дневное время и каждые 2 ч ночью до наступления улучшения. Затем закапывают по 1 капле каждые 2 ч в дневное время и каждые 4 ч ночью.

Курс лечения – 3-5 дней после полного заживления, которое подтверждается отсутствием окрашивания флюоресцином.

При древовидном кератите курс лечения - не менее 2 недель.

Только для п/к введения. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании концентрации глюкозы в крови.

В среднем суточная доза колеблется от 0.5 до 1 МЕ/кг массы тела (зависит от индивидуальных особенностей пациента и концентрации глюкозы крови).

• глубокие эрозии роговицы;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны органа зрения: раздражение, боль, зуд, воспаление или отек век и фотофобия; возможно появление точечных очагов поражения на роговице через несколько дней после начала лечения (самостоятельно исчезают после отмены идоксуридина); иногда - поверхностный диффузный кератит, помутнение эпителия, замедление заживления ран, образование рубцов на конъюнктиве, фолликулярный конъюнктивит, закупорка слезных желез и контактный дерматит.

Аллергические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду возможно развитие аллергического конъюнктивита и блефарита.

При местном применении препарата Офтан Иду о тяжелых системных побочных реакциях не сообщалось.

Побочное действие, обусловленное влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии слизистой оболочки полости рта, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения). Выраженная гипогликемия может привести к развитию гипогликемической комы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, при длительном применении - липодистрофия в месте инъекции.

Прочие: отеки, преходящее снижение остроты зрения (обычно в начале терапии).

Противовирусный препарат. Идоксуридин – пиримидиновый нуклеотид 2-дезокси-5-йодуридин, аналог уридина. Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие чего происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков.

Размножение большинства штаммов вирусов Herpes simplex и Poxviridae угнетается при концентрациях идоксуридина ≤10 мг/мл. In vitro устойчивость вирусов к препарату развивается быстро.

К препарату умеренно чувствительны вирус ветряной оспы и вирус Herpes simplex типа 2.

К идоксуридину также отмечена чувствительность ортовирусов и цитомегаловирусов.

Идоксуридин индуцирует экспрессию вируса Эпштейна-Барра.

Инсулин человеческий средней продолжительности действия, полученный с применением технологии рекомбинантной ДНК. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Продолжительность действия препаратов инсулина в основном обусловлена скоростью всасывания, которая зависит от нескольких факторов (например, от дозы, способа и места введения), в связи с чем профиль действия инсулина подвержен значительным колебаниям, как у различных людей, так и у одного и того же человека.

В среднем, после п/к введения данный инсулин начинает действовать через 1.5 ч, максимальный эффект развивается в промежутке между 4 ч и 12 ч, продолжительность действия - до 24 ч.

Всасывание

После местного применения идоксуридин плохо проникает в роговицу и через кожу.

Полнота всасывания и начало эффекта инсулина зависит от места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате.

Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени и почках под действием фермента инсулиназы. Выводится почками (30-80%).

Ограничений по лечению сахарного диабета инсулином при беременности нет, т.к. инсулин не проникает через плацентарный барьер. При планировании беременности и во время нее необходимо интенсифицировать лечение сахарного диабета. Потребность в инсулине обычно снижается в I триместре беременности и постепенно повышается во II и III триместрах.

Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Следует учитывать, что входящие в состав препарата идоксуридин и бензалкония хлорид замедляют заживление ран. Поэтому не рекомендуют применять препарат у больных с глубокими эрозиями роговицы. Глазные капли Офтан Иду содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Следует учитывать, что плохое проникновение идоксуридина в роговицу может вызывать появление устойчивых штаммов вирусов и усиливать токсическое действие препарата.

В экспериментальных исследованиях установлено, что фосфатное производное идоксуридина включается в ДНК и вызывает ее повреждение, ошибки в транскрипции и трансляции. Имеются сообщения, что идоксуридин вызывает хромосомные аномалии у мышей и в культуре клеток млекопитающих. Однако идоксуридин плохо всасывается при местном применении Офтан Иду; в системный кровоток поступает в незначительных количествах. В течение 30 лет клинического применения препарата Офтан Иду канцерогенного действия не наблюдалось. Производные идоксуридина следует считать потенциально тератогенными и мутагенными.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять у новорожденных и детей младшего возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.

На фоне терапии инсулином необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Причинами гипогликемии помимо передозировки инсулина могут быть: замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, увеличение физической активности, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Неправильное дозирование или перерывы во введении инсулина, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, могут привести к гипергликемии. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно на протяжении нескольких часов или дней. Они включают появление жажды, учащенное мочеиспускание, тошноту, рвоту, головокружение, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Если не проводить лечение, гипергликемия при сахарном диабете 1 типа может привести к развитию опасного для жизни диабетического кетоацидоза.

Дозу инсулина необходимо корректировать при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, нарушениях функции печени и почек и при сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.

Ввиду повышенного риска кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии препарат инсулина следует применять препарат с осторожностью у пациентов с выраженным стенозом коронарных и мозговых артерий.

С осторожностью у пациентов с пролиферативной ретинопатией, в особенности не получающих лечение фотокоагуляцией (лазерной коагуляцией) в связи с риском возникновения амавроза (полной слепоты).

Если пациент увеличивает интенсивность физической активности или изменяет привычную диету, может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекции и состояния, сопровождающиеся лихорадкой, увеличивают потребность в инсулине.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо производить под контролем врача.

При применении препаратов инсулина в комбинации с препаратами группы тиазолидиндиона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа может возникать задержка жидкости в организме, в результате чего повышается риск развития и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности. Пациентов, получающих такую терапию, следует регулярно обследовать с целью выявления признаков сердечной недостаточности. При возникновении сердечной недостаточности терапию следует осуществлять в соответствии с текущими стандартами лечения.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют глюкагон, соматропин, эстрогены, пероральные контрацептивы, ГКС, йодсодержащие тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, "петлевые" диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, эпинефрин, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, блокаторы медленных кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.

Снижает толерантность к этанолу.

Вследствие незначительной системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока Офтан Иду имеет относительно широкий терапевтический индекс при местном применении.

Симптомы: усиление побочных местных реакций. О каких-либо тяжелых системных реакциях при передозировке не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Следует отменить применение капель Офтан Иду. Специфического антидота идоксуридина нет.