Офтан ИДУ и Сульгин

Офтан Иду предназначен для лечения поверхностных вирусных поражений глаза:

• кератит и кератоконъюнктивит, вызванные Herpes simplex;
• поверхностный вирусный кератит (в т.ч. древовидный кератит /включая рецидивирующий/).

• бактериальная дизентерия;
• колит и энтероколит;
• подготовка к операции на толстой кишке.

Препарат закапывают по 1 капле в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждый час в дневное время и каждые 2 ч ночью до наступления улучшения. Затем закапывают по 1 капле каждые 2 ч в дневное время и каждые 4 ч ночью.

Курс лечения – 3-5 дней после полного заживления, которое подтверждается отсутствием окрашивания флюоресцином.

При древовидном кератите курс лечения - не менее 2 недель.

При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). При необходимости через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут), ночью не дают, 5 день - 3 г/сут.

Детям старше 3 лет - 0.5 г 4 раза/сут в течение 7 дней.

При лечении других инфекций : взрослым - внутрь, по 1-2 г каждые 4-6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы.

Детям старше 3 лет - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

• глубокие эрозии роговицы;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим сульфаниламидам;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нефроуролитиаз;
• порфирия;
• В₁₂-дефицитная анемия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет;
• гипербилирубинемия (у детей).

Со стороны органа зрения: раздражение, боль, зуд, воспаление или отек век и фотофобия; возможно появление точечных очагов поражения на роговице через несколько дней после начала лечения (самостоятельно исчезают после отмены идоксуридина); иногда - поверхностный диффузный кератит, помутнение эпителия, замедление заживления ран, образование рубцов на конъюнктиве, фолликулярный конъюнктивит, закупорка слезных желез и контактный дерматит.

Аллергические реакции: у пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду возможно развитие аллергического конъюнктивита и блефарита.

При местном применении препарата Офтан Иду о тяжелых системных побочных реакциях не сообщалось.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия.

Аллергические реакции: частота неизвестна - крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: редко - развитие дефицита витаминов группы В, лейкопения; частота неизвестна - неврит.

Противовирусный препарат. Идоксуридин – пиримидиновый нуклеотид 2-дезокси-5-йодуридин, аналог уридина. Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие чего происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков.

Размножение большинства штаммов вирусов Herpes simplex и Poxviridae угнетается при концентрациях идоксуридина ≤10 мг/мл. In vitro устойчивость вирусов к препарату развивается быстро.

К препарату умеренно чувствительны вирус ветряной оспы и вирус Herpes simplex типа 2.

К идоксуридину также отмечена чувствительность ортовирусов и цитомегаловирусов.

Идоксуридин индуцирует экспрессию вируса Эпштейна-Барра.

Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Сульфагуанидин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. возбудителей кишечных инфекций). Плохо абсорбируется из ЖКТ. Действует преимущественно в просвете кишечника. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике. Сульгин оказывает бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Shigella dysenteriase, Proteus vulgaris.

Всасывание

После местного применения идоксуридин плохо проникает в роговицу и через кожу.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Запрещено применение препарата у детей в возрасте до 3-х лет.

При острой дизентерии детям старше 3 лет - 0.5 г 4 раза/сут в течение 7 дней.

При лечении других инфекций : детям старше 3 лет - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.25-0.5 г каждые 6-8 ч.

Следует учитывать, что входящие в состав препарата идоксуридин и бензалкония хлорид замедляют заживление ран. Поэтому не рекомендуют применять препарат у больных с глубокими эрозиями роговицы. Глазные капли Офтан Иду содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах. Поэтому пациентам, носящим контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Следует учитывать, что плохое проникновение идоксуридина в роговицу может вызывать появление устойчивых штаммов вирусов и усиливать токсическое действие препарата.

В экспериментальных исследованиях установлено, что фосфатное производное идоксуридина включается в ДНК и вызывает ее повреждение, ошибки в транскрипции и трансляции. Имеются сообщения, что идоксуридин вызывает хромосомные аномалии у мышей и в культуре клеток млекопитающих. Однако идоксуридин плохо всасывается при местном применении Офтан Иду; в системный кровоток поступает в незначительных количествах. В течение 30 лет клинического применения препарата Офтан Иду канцерогенного действия не наблюдалось. Производные идоксуридина следует считать потенциально тератогенными и мутагенными.

Использование в педиатрии

Препарат не следует применять у новорожденных и детей младшего возраста.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.

В период лечения необходимо поддерживать усиленный диурез, одновременно назначать витамины группы В. При необходимости сульфагуанидин применяют в комбинации с сульфаниламидами или антибиотиками, хорошо абсорбирующимися из ЖКТ.

С целью предупреждения кристаллурии в период лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сутки).

Раннее прекращение лечение или недостаточные дозы могут приводить к появлению устойчивых штаммов возбудителей.

При одновременном применении сульфагуанидин снижает эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность сульфагуанидина (при гидролизе высвобождают ПАБК).

При одновременном применении НПВС, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты непрямого действия усиливают выраженность побочных эффектов сульфагуанидина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.

При одновременном применении миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности сульфагуанидина.

Вследствие незначительной системной биодоступности и быстрого выведения из кровотока Офтан Иду имеет относительно широкий терапевтический индекс при местном применении.

Симптомы: усиление побочных местных реакций. О каких-либо тяжелых системных реакциях при передозировке не сообщалось.

Лечение: симптоматическое. Следует отменить применение капель Офтан Иду. Специфического антидота идоксуридина нет.