Апизартрон и Асентра

Заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей); артралгии (в т.ч. ревматические заболевания суставов); миалгии (в т.ч. связанные с перенапряжением); невралгии (в т.ч. невриты, ишиас); нарушения периферического кровообращения; болевой синдром при мягких поражениях мышц, сухожилий, связок, при ушибах и растяжениях; для разогревания мышц до и во время спортивных нагрузок.

Наружное применение.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; заболевания кожи; новообразования; повреждения кожи; острый артрит; инфекционные заболевания; угнетение костномозгового кроветворения; психические заболевания; детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации; повышенная чувствительность к пчелиному яду, салицилатам, изотиоцианату.

С осторожностью

Почечная недостаточность, детский возраст от 6 до 12 лет.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Комбинированное лекарственное средство на основе пчелиного яда для наружного применения.

Яд пчелиный оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие (стабилизирует лизосомальные мембраны), проявляет антибактериальное влияние (угнетает рост грамположительных бактерий).

Метилсалицилат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает выраженным противовоспалительным действием (тормозит выработку простагландинов, угнетает циклооксигеназу).

Аллилизотиоцианат (очищенный стандартизированный экстракт горчичного масла) вызывает глубокое прогревание тканей, улучшает местный кровоток, понижает тоническое сокращение мышц..

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C_max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T_1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V_d - 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - обладает слабой фармакологической активностью.

T_1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью: детский возраст от 6 до 12 лет.

Не следует наносить на поврежденную и раздраженную кожу, а также на участки, пораженные кожным заболеванием.

У пациентов с почечной недостаточностью не следует применять на обширных поверхностях кожи в течение длительного времени.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином - значительное снижение клиренса сертралина.