Апизартрон и Сегидрин

Заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, ревматическое поражение мягких тканей); артралгии (в т.ч. ревматические заболевания суставов); миалгии (в т.ч. связанные с перенапряжением); невралгии (в т.ч. невриты, ишиас); нарушения периферического кровообращения; болевой синдром при мягких поражениях мышц, сухожилий, связок, при ушибах и растяжениях; для разогревания мышц до и во время спортивных нагрузок.

• симптоматическое лечение местнораспространенных и диссеминированных форм злокачественных новообразований.

При этом препарат Сегидрин оказывает выраженное симптоматическое действие: снижение или устранение болевого синдрома (вплоть до отказа от наркотиков), чувства слабости, явлений дыхательной недостаточности (одышки), кашля, лихорадки, улучшение аппетита, повышение двигательной активности. Препарат назначают больным злокачественными новообразованиями в далеко зашедших стадиях (в т.ч. в претерминальной фазе процесса).

Наружное применение.

Сегидрин назначают внутрь за 1-2 часа до или через 1-2 часа после еды или приема других препаратов. Взрослые принимают препарат по 1 таблетке 3 раза в день. Курсовая доза - 100 таблеток. При неудовлетворительной переносимости суточную дозу снижают до 2 таблеток в день. Доза на курс лечения при этом может не меняться.

Повторный курс лечения проводится с интервалом не менее 14 дней. Число курсов не ограничивается, при этом интервалы между курсами увеличиваются на 1-2 недели.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность; печеночная недостаточность; заболевания кожи; новообразования; повреждения кожи; острый артрит; инфекционные заболевания; угнетение костномозгового кроветворения; психические заболевания; детский возраст до 6 лет; беременность и период лактации; повышенная чувствительность к пчелиному яду, салицилатам, изотиоцианату.

С осторожностью

Почечная недостаточность, детский возраст от 6 до 12 лет.

• повышенная чувствительность к гидразина сульфату и другим составным частям препарата;
• одновременное применение со всеми видами алкоголя и барбитуратами;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст (в связи с отсутствием опыта применения).

С осторожностью: при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Возможны диспептические явления (тошнота, рвота, отрыжка), быстро проходящие при снижении дозы или кратковременном (двух-, трехдневном) перерыве в лечении. Редкие осложнения - бессонница, общее возбуждение, не резко выраженные и преходящие явления полиневрита.

При диспептических явлениях назначают внутрь вяжущие и противовоспалительные средства (настой ромашки, ромазулан, викалин), спазмолитики и антиэметики. При нейротоксических эффектах целесообразно применение пиридоксина гидрохлорида (5 % раствор витамина В₆ по 1 мл внутримышечно 1-2 раза в день), тиамина хлорида (витамина В₁), поливитаминных препаратов внутрь и внутривенного введения 20-40 % раствора декстрозы (глюкозы).

Комбинированное лекарственное средство на основе пчелиного яда для наружного применения.

Яд пчелиный оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие (стабилизирует лизосомальные мембраны), проявляет антибактериальное влияние (угнетает рост грамположительных бактерий).

Метилсалицилат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, обладает выраженным противовоспалительным действием (тормозит выработку простагландинов, угнетает циклооксигеназу).

Аллилизотиоцианат (очищенный стандартизированный экстракт горчичного масла) вызывает глубокое прогревание тканей, улучшает местный кровоток, понижает тоническое сокращение мышц..

Препарат подавляет рост опухолей, оказывает влияние на ряд биохимических показателей: ингибирует моноаминооксидазную активность, снижает проницаемость мембран клеток и биомембран субклеточных структур, является ингибитором метаболизма ксенобиотиков. Оказывает симптоматическое лечебное действие при злокачественных новообразованиях в далеко зашедших стадиях. Не обладает миелодепрессивными и другими побочными действиями, характерными для многих других противоопухолевых препаратов.

Содержание препарата в крови больных людей достигает максимума через 2 часа после приема 60 мг (1 таблетка); через сутки в сыворотке еще определяются его небольшие количества. При отборе крови через 9 часов после окончания 30-дневного курса лечения у разных пациентов обнаруживается от 0 до 89 нг/мл Сегидрина .

Изучение фармакокинетики Сегидрина было выполнено также на беспородных интактных крысах и животных с саркомой 45. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; очищение от него крови заканчивается к 25-28-му часу после внутрижелудочного введения в дозе 100 мг/кг.

Максимальная концентрация в крови интактных животных наступает примерно через 50 минут после введения, у опухоленосителей (саркома 45) - через 3 часа.

Зарегистрировано повышенное в 3-5 раз накопление вещества в печени, почках и легких по сравнению с кровью, но не в опухоли; очищение интактных органов здоровых животных и опухоленосителей заканчивается к концу 4-х суток. Выведение с мочой у здоровых животных продолжается до 3 суток и составляет примерно 50% от введенного количества; у опухоленосителей выведение заканчивается между первыми и вторыми сутками, причем выводится только 25 % препарата. Объем распределения, у интактных крыс, составляет 14 мл, при наличии опухоли - 29,4 мл. Опухоленосители склонны к кумуляции Сегидрина. Сегидрин в организме окисляется, а его неразрушенная часть выделяется с мочой, частично в ацетилированной форме (у крыс и кроликов).

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью: детский возраст от 6 до 12 лет.

Не следует наносить на поврежденную и раздраженную кожу, а также на участки, пораженные кожным заболеванием.

У пациентов с почечной недостаточностью не следует применять на обширных поверхностях кожи в течение длительного времени.

Лечение Сегидрином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Препарат с осторожностью назначают больным при выраженных нарушениях функции печени и почек. Применение препарата при желтухе, вызванной метастазами в печень (в особенности, обтурационной) не противопоказано.

Необходимо исключить употребление этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином: сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.

Ввиду отсутствия миелотоксичности Сегидрин применяют больным с цитопенией, возникшей в результате лучевой терапии и химиотерапии.

Одновременный прием Сегидрина с барбитуратами, этанолом, транквилизаторами, антипсихотическими лекарственными препаратами (нейролептиками) может привести к резкому усилению токсичности Сегидрина.

В экспериментах на лабораторных животных в случае предварительного приема Сегидрина эффективность лечения многими противоопухолевыми препаратами увеличивается (исключение - циклофосфамид).