Офтолик и Пропафенон

• чувство жжения, раздражения и дискомфорта, вызванные сухостью глаза;
• в качестве заменителей слезы в случае снижения секреции слезной жидкости;
• синдром сухого глаза;
• прочие состояния, требующие смягчения и/или увлажнения роговицы.

Назначают по 1-2 капли 3-4 раза/сут в оба глаза, в зависимости от выраженности симптомов.

Правила применения препарата

Перед применением препарата вымыть руки. Встряхнуть флакон и удалить крышку. Убедиться, что кончик пипетки не касается кожи или поверхности глаза, чтобы не допустить инфицирования слизистой оболочки. Откинуть голову назад, оттянуть нижнее веко вниз, перевернуть флакон и закапать необходимое количество капель в конъюнктивальный мешок. После использования флакон следует плотно закрыть крышкой.

При приеме внутрь начальная доза - 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.

При в/в капельном введении начальная доза - 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах - головная боль, головокружение; редко - нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Кератопротектор. Препарат оказывает защитное действие на роговицу глаза при пониженной секреции слезной жидкости или повышенном испарении слезной пленки.

Поливиниловый спирт и повидон обладают свойствами любриканта, что уменьшает раздражение и покраснение глаза. Покрывая поверхность глаза, эти вещества снижают напряжение поверхности и предотвращают возникновение разрывов слезной пленки.

Поливиниловый спирт обладает свойствами, сходными со свойствами муцина, продуцируемого конъюнктивальными железами. Он способствует смягчению и смазыванию (увлажнению) поверхности глаза, повышает стабильность слезной пленки.

Системная абсорбция препарата с поверхности глаза минимальна: после закапывания 2 кап. Офтолика в каждый глаз концентрация активных веществ препарата в плазме через 4 ч остается ниже возможного предела количественного определения (10 нг/мл).

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное - более 90%, C_max в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

T_1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде; через кишечник - 53% в виде метаболитов.

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Не использовать препарат, если изменился цвет раствора или он стал мутным. В целях предотвращения инфицирования слизистой оболочки глаза необходимо следить за тем, чтобы кончик пипетки во время применения препарата не касался кожи, поверхности глаза или других поверхностей.

Пациент должен прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом, если:

• при применении капель боль усиливается;
• ухудшается зрение;
• симптомы сохраняются более 72 ч;
• сохраняется покраснение и раздражение глаз.

Препарат содержит бензалкония хлорид, поэтому нельзя надевать контактные линзы в течение 20 мин после применения капель.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T_1/2.

Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поливиниловый спирт подвергается реакции этерификации, характерной для соединений с вторичными гидрокси-группами. Он разрушается в сильных кислотах и размягчается или растворяется в слабых кислотах и щелочах. В высоких концентрациях поливиниловый спирт несовместим с неорганическими солями, особенно, фосфатами и сульфатами. Образование осадка 5% поливинилового спирта может быть вызвано реакцией с фосфатами. Образование геля из раствора поливинилового спирта может происходить в присутствии буры.

Раствор повидона совместим со многими неорганическими солями, натуральными и синтетическими смолами и другими веществами. Взаимодействует в растворе с сульфатиазолом, натрия салицилатом, салициловой кислотой, фенобарбиталом, танином и другими веществами. Эффективность некоторых консервантов (например, тиомерсал) может снижаться из-за формирования комплексов с повидоном.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.