Апилак и Зелмак

Для приема внутрь: в период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, при нарушении лактации (гипогалактия) в послеродовом периоде. В качестве вспомогательного средства при лечении невротических расстройств и артериальной гипотензии.

Для наружного применения: себорея кожи лица, кожный зуд, опрелости.

Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи (непосредственно или под повязку) 1-2 раза/сут.

При себорее кожи лица мазь рекомендуется наносить 1 раз/сут.

Длительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от характера заболевания, эффективности лечения, и составляет от 1 недели до 2 месяцев.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к продуктам пчеловодства;
• болезнь Аддисона;
• детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).

Возможно: аллергические реакции, нарушения сна.

При появлении побочных реакцияй необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

При нарушениях сна следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Возможно: диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, головокружение, боли в спине, гриппоподобные симптомы.

В плацебо-контролируемых исследованиях по безопасности установлено, что у пациентов, получающих тегасерод, повышается риск развития приступа стенокардии, инсульта, усиления боли в грудной клетке, которое может привести к развитию ангинального приступа. В связи с этим препарат не применяется на рынке в настоящее время.

Препарат с общеукрепляющим действием. Апилак - пчелиное маточное молочко - представляет собой секрет, вырабатываемый аллотрофическими железами рабочих пчел. В составе апилака обнаружены витамины, макро- и микроэлементы, аминокислоты, в т.ч. незаменимые, и ряд других биологически активных веществ.

Препарат обладает общетонизирующим действием, стимулирует клеточный метаболизм.

Средство, регулирующее моторную функцию ЖКТ, частичный агонист серотониновых 5-НТ₄-рецепторов.

Оказывает избирательное действие на ЖКТ. Стимулирует серотониновые 5-НТ₄-рецепторы в окончаниях чувствительных (афферентных) нейронов ЖКТ и вызывает высвобождение целого ряда медиаторов (в частности, пептида, связанного с геном кальцитонина). Способствует усилению перистальтики, повышает базальную двигательную активность и нормализует нарушенную пропульсивную активность на протяжении всего ЖКТ. Благодаря повышению образования циклического АМФ под действием тегасерода происходит повышение секреции ионов хлора и воды криптами кишечника. Под влиянием тегасерода уменьшается число импульсов, генерируемых афферентными нейронами в ответ на растяжение прямой кишки.

Тегасерод обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ₄-рецепторам человека, при этом не имеет сколько-нибудь существенного сродства к 5-НТ₃ и допаминовым рецепторам.

У больных с синдромом раздраженного кишечника с преобладанием запора тегасерод ускоряет прохождение кишечного содержимого по тонкой и толстой кишке. Способствует нормализации консистенции стула и увеличивает число опорожнений кишечника; уменьшает выраженность совокупности симптомов (дискомфорт/боли в животе, запор), характерных для синдрома раздраженного кишечника.

После приема внутрь тегасерод быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max составляет около 1 ч. При приеме натощак биодоступность составляет около 10%. Пища снижает биодоступность тегасерода на 40-65% и C_max - примерно на 20-40%.

Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через ГЭБ в незначительной степени.

Метаболизируется преимущественно путем пресистемного гидролиза в желудке с участием кислой каталазы и путем прямой глюкуронизации.

В исследованиях in vitro было показано, что тегасерод не ингибирует изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 и CYP3A4. В то же время нельзя исключить ингибирования изоферментов CYP1А2 и CYP2D6. При изучении метаболизма у человека показано, что тегасерод не подавляет активность ни одного из вышеперечисленных изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀.

Около 2/3 принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде с калом; оставшаяся часть дозы выводится с мочой, преимущественно в виде основного метаболита.

Существенной кумуляции тегасерода в плазме не наблюдается.

У лиц со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции печени было отмечено увеличение, по сравнению со здоровыми лицами, среднего значения AUC ни 43% и C_max на 18%.

Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания после консультации с врачом. В период грудного вскармливания не следует наносить мазь на область молочных желез

При появлении аллергических реакций необходимо прекратить прием препарата.

При нарушениях сна следует уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью применять у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

В связи с риском развития серьезных побочных эффектов тегасерод снят с продажи в США.!!!!