Паглюверин-3 и Фасторик Плюс

Эпилепсия.

• симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа.

Внутрь, по 2-4 разовые дозы 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей до 10 лет - 5 разовых доз/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. 3 раза/сут.

Детям от 6 до 12 лет назначают по 1/2 таб. 3 раза/сут.

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); гиперкинезы; миастения; выраженная анемия; порфирия; сахарный диабет; гипофункция надпочечников; гипертиреоз; депрессия; бронхообструктивные заболевания; активный алкоголизм; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью - почечная недостаточность, синдром Жильбера, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, печеночная недостаточность, сахарный диабет (для сиропа).

Со стороны нервной системы: заторможенность, сонливость, атаксия.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания.

Чаще всего может появиться сонливость и ощущение сухости во рту. В редких случаях, в течение первых 3 дней терапии, возможно появление бессонницы, легкой тахикардии и повышения артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).

Возможны: возбуждение, головокружение, нарушения сна, тошнота, эпигастральная боль, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный нефрит, папилярный некроз).

Комбинированное противоэпилептическое средство.

Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгезирующее.

Трипролидин является представителем антагонистов гистаминовых Н₁-рецепторов. Он не обладает выраженным антихолинергическим действием, блокирует раннюю фазу воспалительных и анафилактических реакций, при которых происходит высвобождение гистамина

Псевдоэфедрин является сосудосуживающим веществом. Применяемые дозы вызывают сужение сосудов, но не приводят к повышению АД и к стимуляции ЦНС.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3.9–5.3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозе 500 мг C_max в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкоронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. T_1/2 составляет 1-3 ч. Выводится с мочой главным образом в виде глюкоронидных и сульфатных конъюгатов.

В ЖКТ трипролидин быстро всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2 ч. T_1/2 из плазмы крови составляет около 5 ч. Трипролидин разлагается до неактивных метатаболитов. и только 1.5 % внесенной дозы можно обнаружить в неизмененном виде в моче.

При пероральном применении псевдоэфедрин хорошо всасывается, C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Скорость выведения препарата зависит от кислотности мочи. В норме T_1/2 составляет 5-8 ч, понижение рН мочи приводит к уменьшению T_1/2 на 3-6 ч, щелочная реакция мочи увеличивает T_1/2 до 9-16 ч.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при беременности и в период лактации.

С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

Пациентам с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе терапию следует проводить под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе данной комбинации.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

Препарат назначается с осторожностью больным с повышенным внутриглазным давлением, стенозирующей пептической язвой желудка, пилородуоденальным сужением, гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, артериальной гипертензией, стенокардией, гипертиреозом и сахарным диабетом

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат относится к группе лекарственных препаратов, которые могут вызвать сонливость и седативный эффект. Возможно временное снижение способности вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Препарат может усиливать эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола и этанолсодержащих препаратов.

Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные - повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие.

Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Передозировка, обусловленная, как правило, парацетамолом (более 10-15 г).

Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.