Паглюверин-3 и Рефлюнорм

Эпилепсия.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения, острый гастрит, острый дуоденит, симптоматическая язва различного генеза, эрозия слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея у пациентов после гастрэктомии, диспептические явления (в т.ч. невротического генеза, после погрешностей в диете, приема лекарственных препаратов, химиотерапии), острый панкреатит, хронический панкреатит в фазе обострения, отравления и интоксикации.

С целью профилактики для уменьшения абсорбции радиоактивных элементов.

Внутрь, по 2-4 разовые дозы 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей до 10 лет - 5 разовых доз/сут.

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); гиперкинезы; миастения; выраженная анемия; порфирия; сахарный диабет; гипофункция надпочечников; гипертиреоз; депрессия; бронхообструктивные заболевания; активный алкоголизм; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

Со стороны нервной системы: заторможенность, сонливость, атаксия.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания.

Со стороны пищеварительной системы: запор (особенно у пожилых и лежачих больных), тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны лабораторных показателей: при длительном применении в высоких дозах - гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение содержания алюминия в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: остеомаляция, остеопороз.

Со стороны ЦНС: энцефалопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкальциурия, нефрокальциноз, почечная недостаточность.

Комбинированное противоэпилептическое средство.

Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Антацидное средство. Нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и уменьшает протеолитическую активность пепсина. Практически не всасывается из ЖКТ и не вызывает алкалоз. Адсорбируясь на слизистой оболочке желудка в виде гидрофильных коллоидных мицелл, алюминия фосфат создает защитный мукоидный слой, предохраняющий слизистую от воздействия соляной кислоты, пепсина, эндогенных и экзогенных токсических веществ.

Не вызывает дефицита фосфата в организме.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3.9–5.3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

Пациентам с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе терапию следует проводить под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе данной комбинации.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

С осторожностью применять в высоких дозах у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек (из-за возможного риска кумуляции алюминия фосфата, приводящей к запорам).

У пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью возможны жажда, снижение АД, снижение рефлексов.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Препараты алюминия, которые применяются как антациды, взаимодействуют с большинством лекарственных средств для приема внутрь как путем изменения pH желудочного сока и быстрого опорожнения желудка, так и путем адсорбции с образованием комплексов, которые не абсорбируются.

При одновременном применении цитраты, аскорбиновая кислота повышают абсорбцию алюминия из ЖКТ.