Паглюферал и Экс-Лакс

• эпилепсия.

• запоры (гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика толстой кишки, в т.ч. после операций, родов);
• подготовка к рентгенологическим исследованиям.

Препарат принимают внутрь после еды.

Паглюферал -1 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 3 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.

Паглюферал -2 назначают детям в возрасте 3-4 года - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 5-6 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 7-9 лет - по 2 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 2.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 4 таб. 2 раза/сут.

Паглюферал -3 назначают детям в возрасте 7-9 лет - по 1 таб. 2 раза/сут; детям в возрасте 10-14 лет - по 1.5 таб. 2 раза/сут; детям с 14 лет и взрослым - по 2 таб. 2 раза/сут.

Внутрь. Пастилки Экс-Лакс следует разжевывать и проглатывать.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 пастилки 1-2 раза в день. Максимальная допустимая суточная доза составляет 4 пастилки.

Дети от 6 до 12 лет: по 1 пастилке 1-2 раза в день. Максимальная допустимая суточная доза составляет 2 пастилки. Не следует принимать препарат более 7 дней без консультации с врачом.

• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• гиперкинезы;
• миастения;
• выраженная анемия;
• порфирия;
• сахарный диабет;
• гипофункция надпочечников;
• гипертиреоз;
• депрессия;
• бронхообструктивные заболевания;
• активный алкоголизм;
• беременность;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• ущемленная грыжа;
• острые воспалительные заболевания органов брюшной полости (в т. ч. перитонит);
• кровотечения из ЖКТ;
• метроррагия;
• цистит;
• спастические запоры;
• нарушение водно-электролитного обмена;
• непереносимость лактозы;
• лактазная недостаточность;
• глюкозо-галакгозная мальабсорбция;
• детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций, при сахарном диабете в связи с наличием в препарате сахарозы.

Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, тахикардия, аритмия (в т.ч. экстрасистолия), AV-блокада.

Прочие: аллергические реакции, при длительном применении - лекарственная зависимость.

Дискомфорт в брюшной области, например, спазмы, раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, метеоризм, тошнота. Также возможны гипотензия, усталость, миопатия, боли в животе, нарушение водно-электролитного обмена (избыточное выведение воды и солей из организма), нарушения функции почек, вторичный гиперальдостеронизм, гипокальциемия, гипомагниемия, утомляемость, спутанность сознания, кожная сыпь, диарея, судороги, сосудистый коллапс.

Также часто наблюдается изменение цвета мочи (не имеющее клинической значимости) и привыкание при длительном приеме препарата.

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал

Всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связывание с белками плазмы - 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T_1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин

Абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связывание с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни - до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин

Биодоступность в среднем - 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат

Приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается из тонкого кишечника. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Сеннозиды являются бета-гликозидами, которые не абсорбируются в верхнем отделе кишечника и не расщепляются пищеварительными ферментами. Они конвертируются бактериями толстой кишки в активные метаболиты (рсинантроны), которые абсорбируются в верхних отделах кишечника. При взаимодействии с кислородом реинантроны окисляются в рсин и сеннидины, которые можно обнаружить в кровотоке в основном в форме глюкуронидов и сульфатов. После перорального приема сеннозидов примерно 3 % их метаболитов акскретируются с мочой, некоторые - с желчью.

Большинство сеннозидов (примерно 90 %) выводятся с фекалиями в форме полимеров (полихинонов) вместе с 20 % неизмененных сеннозидов, сеннидинов, реинантрона и реина. Незначительное количество экскретируется в грудное молоко.

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, которая приводит к нормальному функционированию кишечника. Длительное беспорядочное использование слабительных средств может привести к нарушению функции ЖКТ.

Препарат следует принимать через 2 ч после приема других лекарственных препаратов. При отсутствии слабительного эффекта после приема рекомендованных доз, следует обратиться к врачу.

При отсутствии слабительного эффекта или при необходимости принимать препарат в течение более 1 недели, следует также проконсультироваться у врача.

Следует соблюдать осторожность при наличии непереносимости молока в анамнезе, т.к. препарат содержит сухое молоко.

В связи с наличием в составе препарата сахарозы, лицам, страдающим сахарным диабетом, а также имеющим наследственные болезни обмена углеводов, такие как непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы, следует принимать Экс-Лакс с осторожностью. Содержание сахарозы в 1 пастилке 474,12 мг, в пересчете на хлебные единицы эквивалентно 0,04 ХЕ.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

При сочетанном применении препарат снижает концентрацию хинидина в плазме крови.

В случае одновременного применения сердечных гликозидов, противоаритмических препаратов, диуретиков и глюкортикостероидов высок риск развития гипокалиемии, что может приводить к нарушению работы сердца или нервно-мышечной передачи.

Препарат может нарушать абсорбцию тетрациклинов.

Прием препарата может искажать результаты анализа мочи вследствие изменения ее цвета.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.