Пакликал и Цеклор

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции уха, горла и носа (например, средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. гонорея); инфекции кожи и мягких тканей.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к цефаклору и другим цефалоспоринам; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью

Пациентам с выраженными аллергическими заболеваниями или бронхиальной астмой в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром; беременность, период лактации.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации - некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, лихорадка, одышка, ангионевротический отек, конъюнктивит, обморочные состояния, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический синдром Лайелла, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, тошнота, рвота, запоры, псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны лабораторных показателей: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Прочие: кандидоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, кровотечения.

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Heamophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназообразующие штаммы), Bacteroides spp. (за исключением fragilis), Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Propioni bacterium, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении Listeria spp., Bordetella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Pseudomonas spp., Bacteroides fragilis spp., Campylobacter jejuni, большинство штаммов Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Serratia, Acinetobacter.

Цефаклор характеризуется промежуточной резистентностью к β-лактамазам, резистентен к пенициллиназам.

Цефаклор хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 25%. После однократного приема внутрь натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг C_max в плазме достигалась через 60 мин после приема и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л. Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Цефаклор быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 85% от введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 8 ч. T1/2 из плазмы составляет в среднем 45 мин (29-60 мин).

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов цефаклора по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм цефаклора.

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

Пациентам с печеночной недостаточностью и связанным с нею повышенным риском токсичности (в частности, миелосупрессии III-IV степени) рекомендуется коррекция дозы паклитаксела. Необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H₁- и H₂-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов - 100 000/мкл.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцевой секреции последнего.

При одновременном применении цефаклор усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.

При одновременном применении антибактериальный эффект цефаклора повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.

При одновременном применении антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания цефаклора. Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.

При одновременном применении блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.