Паклитакс и Резалют Про

• жировая дегенерация печени различной этиологии;
• хронические гепатиты;
• токсические поражения печени;
• цирроз печени;
• гиперхолестеринемия, при неэффективности диеты и других немедикаментозных мер (физической активности и мероприятий по снижению массы тела).

Препарат предназначен для приема внутрь.

Если нет других указаний, следует принимать по 2 капс. препарата Резалют Про 3 раза/сут перед едой, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания.

• повышенная чувствительность к фосфолипидам, арахису, сое и другим компонентам препарата;
• антифосфолипидный синдром.

С осторожностью: детский возраст до 12 лет.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко - явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко - бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.

Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.

Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации - некроз.

Со стороны пищеварительной системы: иногда может иметь место дискомфорт в эпигастральной области, диарея.

Аллергические реакции: в редких случаях кожная сыпь, крапивница.

Со стороны системы кроветворения: крайне редко – петехиальные высыпания, кровотечения у женщин в межменструальный период.

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза. Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Гепатопротекторный препарат. Экстракт соевых фосфолипидов состоит из фосфатидилхолина и фосфоглицеридов (в среднем, на 76%), при этом из жирных кислот превалирует линолевая кислота. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено ускорением процесса регенерации клеток печени и стабилизацией клеточных мембран, торможением процесса окисления липидов и подавлением синтеза коллагена в печени. Препарат нормализует липидный обмен, снижая уровень холестерина путем повышения образования его эфиров и линолевой кислоты.

Исследования фармакокинетики фосфатидилхолина показали, что он распадается в кишечнике до лизо-фосфатидилхолина и всасывается, преимущественно, в этой же форме. В стенке кишки частично происходит его ресинтез до фосфолипида, который затем по лимфатическим сосудам попадает в циркуляторное русло, часть лизо-фосфатидилхолина распадается в печени до жирных кислот, холина и глицерин-3-фосфата.
В плазме фосфатидилхолин и другие фосфоглицериды прочно связываются с липопротеинами и/или альбумином.
Большая часть введенных соевых фосфолипидов с высоким содержанием в них (3-sn-фосфатидил)- холина объединяется в виде метаболитов, с собственными фосфолипидами организма в течение нескольких часов. Их выведение соответствует экскреции собственных фосфолипидов организма или их метаболитов.

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют. Поэтому применять Резалют Про следует только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данных о проникновении препарата Резалют Про в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата Резалют Про в период лактации грудное вскармливание на период приема препарата следует прекратить.

С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.

Пациентам с печеночной недостаточностью и связанным с нею повышенным риском токсичности (в частности, миелосупрессии III-IV степени) рекомендуется коррекция дозы паклитаксела. Необходимо установить тщательный контроль за состоянием пациентов.

Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H₁- и H₂-рецепторов).

В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов - 100 000/мкл.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

В одной капсуле препарата Резалют Про содержится менее 0.1 ХЕ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не известно.

При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.

Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.

На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

Случаи несовместимости до настоящего времени не известны.

Однако нельзя исключать взаимодействие препарата Резалют Про с кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном, варфарином). В случае неизбежности соответствующей комбинированной терапии может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственного препарата.

Сообщений о передозировке и интоксикации препаратом до настоящего времени не поступало.