Палин и Фурадонин

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• пиелонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

• бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит);
• профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т.п.).

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым - 0.1-0.15 г, 3-4 раза/сут; детям - из расчета 5-8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приема. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.3 г, суточная - 0.6 г.

При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения - 7-10 дней.

Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается, в зависимости от характера заболевания, от 3 до 12 мес. Суточная доза в данном случае составляет 1-2 мг/кг.

• заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);
• порфирия;
• выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, кашель, одышка, легочные инфильтраты, эозинофилия, интерстициальный пневмонит или фиброз, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота; редко - гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, головная боль, нистагм, головокружение, сонливость.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер).

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь; очень редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Прочие: лекарственная лихорадка, артралгия, возможны гриппоподобные симптомы, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.

Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus.

Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозе 400 мг С_max пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.

Распределение

В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты.

Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Выведение

Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T_1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев.

T_1/2 составляет 5.7-16 ч.

Запрещено применение препарата детям в возрасте до 3 лет.

Детям старше 3-х лет дозу назначают из расчета 5-8 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 4 приема.

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы B, выраженной почечной недостаточностью.

Нитрофурантоин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите. Нитрофурантоин не назначают в комбинации с препаратами, вызывающими нарушения функции почек.

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект нитрофурантоина.

Нитрофурантоин несовместим с фторхинолонами.

При одновременном применении препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают антибактериальный эффект нитрофурантоина (за счет снижения концентрации нитрофурантоина в моче) и увеличивают его токсичность (повышается концентрация в крови).

Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Симптомы: рвота.

Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения препарата с мочой. Эффективен диализ.