Палин и Ринокленил

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• пиелонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит; вазомоторный ринит.

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 50-100 мкг (1-2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут; суточная доза составляет 200-400 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза - по 50 мкг (1 доза) в каждый носовой ход 2 раза/сут, при необходимости - 100 мкг (2 дозы) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мкг. Суточную дозу можно разделить на 2-4 приема.

При достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

• заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);
• порфирия;
• выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Геморрагический диатез; частые носовые кровотечения; туберкулез органов дыхания; грибковые инфекции; вирусные инфекции; детский возраст до 6 лет; I триместр беременности; повышенная чувствительность к беклометазону и вспомогательным веществам применяемого препарата.

С осторожностью

Амебиаз; глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; гипотиреоз; недавно перенесенный инфаркт миокарда; изъязвления носовой перегородки; после недавно перенесенных хирургических вмешательств в полости носа или травмах носа; во II и III триместрах беременности; период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: редко - нарушение обонятельных и вкусовых ощущений, сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: неизвестно - повышение внутриглазного давления, в т.ч. глаукома, катаракта (при длительном применении), гиперемия конъюнктивы, снижение зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость и раздражение носоглотки, чиханье, жжение, заложенность носа, кровотечение из носа, атрофия слизистой оболочки носа, кашель, ринорея; очень редко - изъязвление слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки (обычно у пациентов, которые ранее перенесли хирургическое вмешательство в полости носа).

Прочие: редко - миалгия, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или в высоких дозах (более 400 мкг/сут)); неизвестно - при длительном применении возможно развитие надпочечниковой недостаточности, снижение темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей.

Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus.

Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

ГКС для интраназального применения.

Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса. Уменьшает отек слизистой оболочки носа, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт.

Не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозе 400 мг С_max пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.

Распределение

В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты.

Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Выведение

Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T_1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев.

T_1/2 составляет 5.7-16 ч.

После интраназального применения быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного препарата проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Связывание с белками плазмы - 87%.

Большая часть препарата, попавшего в ЖКТ, метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Т_1/2 – 15 ч. Основная часть препарата (35-76%), вне зависимости от способа введения, выводится в течение 96 ч с калом, преимущественно в виде полярных метаболитов; 10-15% выводится почками.

Противопоказан в I триместре беременности.

Интраназальное применение беклометазона во II и III триместрах беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания беклометазон интраназально следует применять с осторожностью.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не допускать попадания препарата в глаза.

Облегчение симптомов ринита обычно проявляется в течение нескольких дней от начала лечения.

Пациентов, у которых на фоне терапии ГКС возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.

Поскольку беклометазон замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять препарат до полного заживления ран.

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин - снижение эффективности беклометазона (индукция ферментов микросомального окисления).

Метандростенолон, эстрогены, бета₂-адреномиметики, теофиллин, ГКС для приема внутрь - усиление действия беклометазона.

Бета-адреномиметики - при совместном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков.

Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.