Панкреатин Форте и Темпалгин Трио

• заместительная терапия при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы: хронический панкреатит, панкреатэктомия, состояние после облучения, диспепсия, муковисцидоз; метеоризм, диарея неинфекционного генеза;
• нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и тонкого кишечника);
• для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации;
• синдром Ремхельда (гастрокардиальный синдром);
• подготовка к рентгенологическому исследованию и ультразвуковому исследованию органов брюшной полости.

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза: головная боль; мигрень; зубная боль; артралгии; миалгии; альгодисменорея.

В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

Внутрь, проглатывая целиком (не разжевывая), во время или сразу после еды, с большим количеством жидкости (по возможности щелочной: вода, фруктовые соки). Доза препарата устанавливается индивидуально (в пересчете на липазу) зависит от возраста и степени недостаточности поджелудочной железы.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу ферментов, составляющую 15 000-20 000 ЕД липазы/кг, особенно у больных муковисцидозом.

Средняя доза для взрослых - 150 тыс. ЕД/сут; при полной недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы - 400 тыс. ЕД/сут, что соответствует суточной потребности взрослого человека в липазе.

Продолжительность лечения может варьировать от однократного приема или нескольких дней (при нарушении процесса пищеварения вследствие погрешностей в диете) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости постоянной заместительной терапии). Взрослые - по 3-4 таб. 3 раза/сут. Более высокие дозы назначаются врачом. По 2 таб. 2-3 раза/сут в течение 2-3 дней перед рентгенологическим или ультразвуковым исследованием.

Детям старше 3-х лет - 100 тыс. ЕД/сут (по липазе), разделенные на 3-4 приема.

• острый панкреатит;
• обострение хронического панкреатита;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• механическая желтуха;
• желчнокаменная болезнь;
• эмпиема желчного пузыря;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст (до 3-х лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая); острая гематопорфирия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда; ИБС; аритмии; артериальная гипертензия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; глаукома; бессонница; беременность; период лактации; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Аллергические реакции, редко - диарея или запор, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, боли в животе, снижение эндогенного синтеза желчных кислот. При длительном применении в высоких дозах - гиперурикозурия, при использовании высоких доз у больных муковисцидозом - стриктуры в илеоцекальном отделе и в восходящей ободочной кишке, проявляющиеся симптомами кишечной обструкции.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Пищеварительное ферментное средство, компенсирует недостаточность секреторной функции поджелудочной железы и желчевыделительной функции печени, улучшает переваривание пищи, оказывает протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие.

Входящие в состав панкреатические ферменты (липаза, альфа-амилаза, трипсин, химотрипсин) способствуют расщеплению белков до аминокислот, жиров - до глицерина и жирных кислот, крахмала - до декстринов и моносахаридов.

Трипсин подавляет стимулированную секрецию поджелудочной железы, оказывая анальгезирующее действие.

Фермент гемицеллюлаза способствует расщеплению растительной клетчатки, что также улучшает пищеварительные процессы, уменьшает образование газов в кишечнике. Экстракт желчи действует желчегонно, способствует эмульгированию жиров, улучшает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов, увеличивает активность липазы.

Комбинированное лекарственное средство. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.

Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует ЦОГ только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

Панкреатические ферменты высвобождаются из лекарственной формы в щелочной среде тонкой кишки, т.к. защищены от действия желудочного сока кишечнорастворимой оболочкой.

Максимальная ферментативная активность препарата отмечается через 30-45 мин после перорального приема.

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TC_max - 20-30 мин. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.

Пропифеназон

C_max пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.

Кофеин

Время достижения C_max - 1 ч; T_1/2 - 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

При беременности и в период лактации препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям до 3 лет.

Детям старше 3-х лет - 100 тыс. ЕД/сут (по липазе), разделенные на 3-4 приема.

Противопоказание: дети до 12 лет.

При муковисцидоэе препарат следует назначать с осторожностью т.к. доза должна быть адекватна количеству и качеству потребляемой пищи.

При длительном применении в случаях нарушения пищеварения (при нормальной функции поджелудочной железы) одновременно следует назначать препараты железа.

При длительном применении (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержащих напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с Панкреатином форте усиливается всасывание ПАСК, сульфаниламидов, антибиотиков.

Уменьшает всасывание железа (особенно при длительном применении).

Антацидные средства, содержащие кальция карбонат и/или магния гидроксид, могут понижать эффективность Панкреатина форте.

Эффективность данной комбинации может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.

Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

Симптомы: При длительном применении в высоких дозах - гиперурикозурия. при использовании высоких доз у больных муковисцидозом - стриктуры в илеоцекальном отделе и в восходящей ободочной кишке. Гиперурикемия. У детей - запоры.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.