Пантогам и Рапинов

• перинатальная энцефалопатия у детей c первых дней жизни;
• различные формы детского церебрального паралича;
• умственная отсталость различной степени выраженности, в т.ч. с поведенческими нарушениями;
• нарушения психологического статуса у детей в виде общей задержки психического развития, специфических расстройств речи, двигательных функций и их сочетания, формирования школьных навыков (чтения, письма, счета и других);
• гиперкинетические расстройства, в т.ч. синдром гиперактивности с дефицитом внимания;
• неврозоподобные состояния (при заикании, преимущественно клонической форме, тиках, неорганическом энкопрезе и энурезе);
• снижение мнестико-интеллектуальной продуктивности вследствие атеросклеротических изменений сосудов головного мозга, при начальных формах сенильной деменции, органических поражениях головного мозга травматического, токсического, нейроинфекционного генеза;
• шизофрения с церебральной органической недостаточностью (в комплексе с психотропными препаратами);
• экстрапирамидные нарушения при органических заболеваниях мозга (миоклонус-эпилепсия, хорея Гентингтона, гепатолентикулярная дегенерация, болезнь Паркинсона и другие), а также для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом нейролептиков;
• эпилепсия с замедлением психических процессов и снижением когнитивной продуктивности в комплексной терапии с противосудорожными средствами;
• психоэмоциональные перегрузки, снижение умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания;
• нейрогенные расстройства мочеиспускания (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи).

Анестезия при хирургических вмешательствах: эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение; блокада крупных нервов и нервных сплетений; блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Купирование острого болевого синдрома: длительная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов; блокада отдельных нервов и местная инфильтрационная анестезия.

Принимают внутрь через 15-30 мин после еды. У детей старше 3 лет применяют таблетки, в более раннем возрасте рекомендуют сироп.

С учетом ноотропного действия следует принимать предпочтительно в утренние и дневные часы (до 17 ч).

Для взрослых разовая доза составляет 0.25-1 г, суточная - 1.5-3 г.

Для детей разовая доза составляет 0.25-0.5 г, суточная - 0.75-3 г.

Курс лечения составляет 1-4 месяца, в отдельных случаях - до 6 месяцев. Через 3-6 месяцев можно провести повторный курс лечения.

При когнитивных нарушениях при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм, невротических расстройствах назначают по 0.25 г 3-4 раза/сут.

При экстрапирамидных нарушениях (миоклонус-эпилепсии, хорее Гентингтона, гепатолентикулярной дегенерации, болезни Паркинсона и других) назначают в дозе от 0.5 до 3 г/сут. Курс лечения - до 4 и более месяцев.

Для лечения и профилактики экстрапирамидного синдрома (гиперкинетический и акинетический), вызванного приемом нейролептиков, при шизофрении с церебральной органической недостаточностью назначают взрослым в дозе от 0.5 до 1 г 3 раза/сут, детям - по 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 1-3 месяца.

При эпилепсии с замедлением психических процессов в комплексной терапии с противосудорожными средствами взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - до 6 месяцев.

При психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности, для улучшения концентрации внимания и запоминания - по 0.25 г 3 раза/сут.

При нейрогенных расстройствах мочеиспускания взрослым назначают в дозе 0.5-1 г 2-3 раза/сут; детям - в дозе 0.25-0.5 г 3 раза/сут (суточная доза составляет 25-50 мг/кг). Курс лечения - 1-3 месяца.

Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуется принимать до 3 г/сут. Тактика назначения: наращивание дозы в течение 7-12 дней, прием в максимальной дозе на протяжении 15-40 дней и постепенное снижение дозы до отмены в течение 7-8 дней. Перерыв между курсовыми приемами, как и для любого другого ноотропного средства, составляет 1-3 месяца.

Детям при задержке развития назначают по 0.5 г 3-4 раза/сут. Курс лечения - 2-3 месяца.

Детям с синдромом гиперактивности с дефицитом внимания назначают в дозе 0.25-1 г 1-2 раза/сут утром и днем с титрованием дозы в течение первых 5-7 дней (средняя терапевтическая доза составляет 30 мг/кг массы тела ребенка в сутки). Курс лечения - 3-4 месяца.

Детям при неврозоподобных состояниях (тиках, заикании, преимущественно при клонической форме) назначают в дозе 0.25-0.5 г 3-6 раз/сут. Курс лечения - 1-4 месяца.

• острые тяжелые заболевания почек;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: очень редко - вялость, гипервозбуждение, головная боль, головокружение, заторможенность, расстройства сна, сонливость.

Со стороны органа зрения: очень редко - аллергический конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - аллергический ринит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные аллергические реакции (кожная сыпь, кожные высыпания, крапивница и другие).

В случае возникновения аллергических реакций препарат отменяют. В остальных случаях уменьшают дозу препарата.

Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.

Большинство побочных эффектов, возникающих при анестезии, связаны не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии. Наиболее часто (более 1%) отмечались следующие неблагоприятные эффекты, которые были расценены как имеющие клиническое значение вне зависимости от того, была ли установлена причинно-следственная связь с применением анестетика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Невропатия и нарушения функции спинного мозга (синдром передней спинальной артерии, арахноидит) обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием ропивакаина.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, задержка мочеиспускания.

Спектр действия связан с наличием в его структуре гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Механизм действия обусловлен прямым влиянием на ГАМК_Б-рецептор-канальный комплекс.

Обладает ноотропным и противосудорожным действием.

Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, уменьшает моторную возбудимость, активирует умственную и физическую работоспособность. Улучшает метаболизм ГАМК при хронической алкогольной интоксикации и после отмены этанола. Способен ингибировать реакции ацетилирования, участвующие в механизмах инактивации прокаина (новокаина) и сульфаниламидов, благодаря чему достигается пролонгирование действия последних.

Вызывает торможение патологически повышенного пузырного рефлекса и тонуса детрузора.

Местный анестетик амидного типа. Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие. В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой.

Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия. Вследствие этого происходит уменьшение скорости деполяризации и увеличение порога возбудимости, что приводит к местной блокаде нервных импульсов.

При значительно повышенной дозе оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Ропивакаин характеризуется длительным действием. Продолжительность анестезии зависит от дозы и пути введения, но не зависит от присутствия вазоконстриктора.

Быстро всасывается из ЖКТ.

Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, стенке желудка, коже. Проникает через ГЭБ.

Не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. 67.5% принятой дозы выводится почками, 28.5% - с калом.

После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации области инъекции.

Фармакокинетика ропивакаина линейная, C_max в плазме крови пропорциональна дозе.

V_d ропивакаина составляет 47 л. Связывание в плазме крови происходит в основном с α₁-кислыми гликопротеинами, несвязанная фракция составляет около 6%.

Длительное эпидуральное введение ропивакаина приводит к повышению общего содержания ропивакаина в плазме крови, что обусловлено послеоперационным увеличением уровня α₁-кислых гликопротеинов в крови. При этом концентрация несвязанного, фармакологически активного ропивакаина меняется в гораздо меньшей степени, чем его общая концентрация в плазме крови.

Активно метаболизируется в организме, главным образом путем гидроксилирования. Основной метаболит - 3-гидрокси-ропивакаин.

T_1/2 в начальной и терминальной фазах составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Общий плазменный клиренс - 440 мл/мин. После в/в введения около 86% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и только около 1% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина выводится с мочой в основном в виде конъюгатов.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.

Применение при беременности возможно в случаях, когда потенциальная польза терапии матери превышает существующий риск для плода. Имеются данные об отсутствии отрицательных эффектов при применении ропивакаина в акушерстве для анестезии или анальгезии. Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови у плода ниже, чем у матери.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что ропивакаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Противопоказано применение в детском возрасте до 3 лет.

При длительном лечении не рекомендуется одновременное назначение других ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В первые дни приема следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможное возникновение сонливости.

Процедуру регионарной анестезии должен проводить опытный специалист при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены в/в катетеры.

С осторожностью следует вводить ропивакаин пациентам с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (в т.ч. с частичной или полной блокадой сердца, прогрессирующим циррозом печени, значительным нарушением функции почек). Для снижения риска развития тяжелых побочных эффектов необходимо предварительное лечение сопутствующих заболеваний перед проведением больших блокад, а также коррекция используемой дозы анестетика. У больных с тяжелыми заболеваниями печени из-за нарушения элиминации может возникнуть необходимость уменьшения дозы ропивакаина при повторных введениях. Обычно у больных с нарушениями функции почек при однократном введении или при кратковременной инфузии не требуется коррекции доз. Однако при хронической почечной недостаточности часто наблюдаются ацидоз и гипопротеинемия, что повышает риск системного токсического действия ропивакаина. В таких случаях дозы ропивакаина следует уменьшить.

При случайном внутрисосудистом введении ропивакаина возможно развитие симптомов интоксикации, проявляющихся немедленно или в отсроченный период.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение ропивакаина может приводить к временному нарушению двигательных функций, координации движений и скорости психомоторных реакций. Период времени, через который можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, устанавливают индивидуально.

Пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств.

Предотвращает побочные явления фенобарбитала, карбамазепина, нейролептиков.

Эффект препарата усиливается при одновременном применении с глицином, этидроновой кислотой.

Потенцирует действие местных анестетиков (прокаина).