Панцеф и Триметазидин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: фарингит, тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

• ИБС, профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Повышенная чувствительность к триметазидину; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие, связанные с ними двигательные нарушения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью

Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью); пациенты старше 75 лет.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и неустойчивость походки, синдром "беспокойных ног" (обычно обратимые после прекращения терапии), бессонница, сонливость.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов), "приливы" крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.

Прочие: часто - астения.

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C_max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т_1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т_1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Всасывание

После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения С_max в плазме крови - 2 ч. С_max после однократного приема триметазидина в дозе 20 мг составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 16%. V_d - 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Выведение

T_1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 75 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.

При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

У пациентов с указанием в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, возможны проявления повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения триметазидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет сведений о лекарственном взаимодействии препарата.

Данные о случаях передозировки ограничены.

Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.