Папаверина гидрохлорид и Хлоксиперазин

Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Для парентерального применения: рак гортани и другие виды плоскоклеточного рака головы, рак кожи, саркома Капоши, кожные ретикулезы, ретинобластома.

Для наружного применения: папилломы, базалиомы кожи, рак кожи и слизистых оболочек полости рта.

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при парентеральном применении возможны парестезии, онемение кожи лица, пальцев рук, чувство покалывания в них, головокружение, обмороки, сонливость, головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы: при парентеральном применении возможны проявления нефротоксичности - протеинурия, цилиндрурия, повышение уровня креатинина, мочевины и мочевой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: при парентеральном применении возможно ухудшение аппетита, тошнота.

При наружном применении: гиперемия и отечность в области нанесения.

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Механизм действия связан с уменьшением ионной проницаемости плазматических мембран опухолевых клеток. Полагают, что проспидия хлорид вступает в прямое взаимодействие с ДНК, нарушая ее синтез.

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.

T_1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.

Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

В/в следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

При одновременном применении с другими цитостатиками возможно потенцирование их действия.

Проспидия хлорид потенцирует нефротоксическое действие других препаратов.