Апонил и Реактин

• болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
• лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза - 100 мг, максимальная суточная доза - 400 мг.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.

Применяют местно в офтальмологической и ЛОР практике. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• аспириновая астма;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• III триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.

Повышенная чувствительность к левокабастину; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы; ношение контактных линз (для глазных капель).

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, кашель, бронхоспазм, одышка

Аллергические реакции: ангионевротический отек, контактный дерматит, крапивница.

Прочие: недомогание, чувство усталости, отек век.

При применении спрея назального: отек слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, кратковременное местное раздражение, боль, сухость, жжение, дискомфорт в месте введения.

При применении глазных капель: боль в области глаза, затуманивание зрения, конъюнктивит, блефарит, гиперемия глаза, ощущение жжения, зуд, слезотечение.

Противоаллергическое средство, селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов длительного действия.

После интраназального введения устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.

После закапывания в глаза устраняет типичные симптомы аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение).

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

V_d составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

Метаболизм

Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид - до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.

Выведение

T_1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина, C_max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после назального введения, экскретируется в неизмененном виде почками с мочой. T_1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч.

После закапывания в глаза в дозе 15 мкг/капля абсорбируется около 6 мкг левокабастина, C_max в плазме крови достигается примерно через 6 ч. T_1/2 левокабастина составляет около 39-70 ч.

Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%.

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.

Левокабастин выводится преимущественно почками в неизмененном виде

Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов левокабастина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм левокабастина.

С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.

При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

С осторожностью применяют интраназально у пациентов с нарушениями функции почек.

В период применения левокабастина в виде глазных капель не рекомендуется использование мягких (гидрофильных) контактных линз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам, у которых на фоне применения средства возникли сонливость, головокружение, нарушения зрения, следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.

При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном применении.

Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном применении.

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости - инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.